异喹胍及4-羟异喹胍的HPLC测定

本文报道用高效液相色谱法(HPLC)检测尿中异喹胍(Debrisoquine,D)及其在体内的代谢产物4-羟异喹胍(4-hydroxydebrisoquine,HD)排泄量的新方法。并依此计算人体对D的代谢比值,进行志愿者药物羟化代谢的初步研究。胍生(G)为内标,样本用乙酰丙酮衍生化后,经碱化-酸化-碱化溶剂提取。流动相为甲醇:水73:27(v/v),pH3.5,分析柱ODS C_(18),紫外检测波长248nm。尿中D和HD的浓度在0.1～20μg/ml范围内直线相关,r=0.9998,最低检测浓度为0.01μg/ml,四个浓度的方法回收率为97％～103％,天内精密度(CV)1.4％～3.3％,天间精密度(CV)3.0％～5.2％,10例健康志愿者一次口服10 mg D,测算服药后8h内尿中D和HD的含量,代谢比值在0.16—7.95间,均属快代谢型者。