地果的化学成分研究

目的:研究地果Ficus tikoua Bur.的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱、Sephadex LH⁃20葡聚糖凝胶柱色谱以及MCI柱色谱等方法进行分离纯化,运用现代光谱技术进行结构鉴定。结果:从地果地上部分中分离得到14个化合物,分别鉴定为:5,7⁃二羟基色原酮(1)、去甲丁香色原酮(2)、alloptaeroxylin(3)、染料木素(4)、芹菜素(5)、neoechinulin A(6)、吲哚⁃3⁃羧酸(7)、3,4⁃二羟基苯甲醛(8)、原儿茶酸甲酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、3,4⁃二羟基苯甲酸(11)、七叶内酯(12)、22⁃oxo⁃20⁃taraxasten⁃3β⁃ol(13)、β⁃谷甾醇(14)。结论:其中,化合物1~3、6~10、12和13为首次从该植物中分离得到。

艳山姜叶化学成分的研究

目的研究艳山姜Alpinia zerumbet(Pers.) Burtt.et Smith叶的化学成分。方法艳山姜叶95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI及HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为caryophyllene oxide(1)、α-tocopherol(2)、cassipourol(3)、2′,3′-dihydroxy propylpentadecanoate(4)、trans-cinnamic acid(5)、indole-3-aldehyde(6)、5,7-methoxyflavanone(7)、alpinetin(8)、dihydroflavokawin B(9)、2′-hydroxy-4′,6′-dimethoxychalcone(10)。结论化合物1~7为首次从该植物中分离得到。

木豆枝叶的化学成分研究

目的:研究木豆Cajanus cajan(L.)Millsp.的化学成分。方法:采用结晶、重结晶、硅胶柱层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析、MCI柱层析及HPLC对木豆茎叶进行分离纯化,并运用波谱学方法对所得到的化合物进行结构鉴定。结果:从木豆枝叶中分离得到13个化合物,经波谱解析分别鉴定为:Iseluxine(1)、Trolline(2)、烟酰胺(3)、淫羊藿苷A;(4)、(+)-松脂素(5)、(+)-异落叶松树脂醇(6)、4-Ketopinoresionl(7)、五味子苷(8)、4-甲氧基邻苯二酚(9)、3,4-二羟基苯甲醛(10)、Alternariol(11)、α-Tocopherol(12)、Tocopherylquinone(13)。结论:化合物1~13均为首次从该植物中分离得到。

黔产地乌泡化学成分研究

目的:研究黔产地乌泡的化学成分。方法:采用MCI柱色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱色谱等分离手段进行分离纯化,通过波谱数据及理化性质对化合物进行结构鉴定。结果:从地乌泡水提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为:原儿茶酸(1)、没食子酸(2)、邻苯三酚(3)、对羟基苯甲酸(4)、邻苯二酚(5)、大黄素(6)、豆甾-4-烯-3-酮(7)、5,7-二羟基-6,8,4′-三甲氧基黄酮(8)、香草酸(9)、山柰酚-3-O-6″-反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(10)、蔷薇酸(11)、2α,3α,19α-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(12)、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、(6S,9R)-vomifoliol(14)、suavissimoside R1(15)。结论:其中,化合物1~10、13~15为首次从该植物中分离得到。

苗药消疤草抗肝纤维化活性成分研究

目的:明确苗药消疤草(地锦苗)抗肝纤维化的物质基础。方法:采用溶剂萃取结合酸碱处理法将消疤草提取物分为石油醚萃取(P)、乙酸乙酯并三氯甲烷萃取(C)、三氯甲烷萃取后乙酸乙酯部位(EE)以及正丁醇萃取(B)四个组分,以人肝星状细胞株HSC-LX2作为模型,用MTT法检测各组分对HSC-LX2细胞增殖的影响,筛选出活性组分;以硅胶、MCI、Sephadex LH-20柱层析和半制备HPLC等色谱技术对活性组分进行分离纯化,根据各种波谱学技术对化合物进行结构鉴定,并通过MTT法评价化合物的抗肝纤维化活性。结果:组分EE和C分别在31和15μg/mL时有显著的抗肝纤维化活性,从这两个组分中分离并鉴定了8个化合物,分别为:原阿片碱(1)、β-卡波林(2)、降氧化北美黄连次碱(3)、对乙氧基乙酰苯胺(4)、3-亚乙基-2-吡咯烷酮(5)、(6S,7E)-6-hydroxy-4,7-megastigmadien-3,9-dione(6)、macleayin E(7)、2-(4-羟基-3-甲氧苯基)-3-[N-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基甲酰-5-[N-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基甲酰乙烯基-7-甲氧基苯并二氢呋喃(8)。其中,化合物1、2、3、6、7和8具有抗肝纤维化活性,且化合物1、7、8在较低浓度下亦具有明显的活性。结论:组分EE和C是消疤草抗肝纤维化的有效组分;化合物2~8为首次从该植物中分离得到,化合物1、7、8是消疤草抗肝纤维化的主要物质基础。

内生菌Aspergillus terreus PC-038次生代谢产物中抗菌化学成分研究

研究内生菌Aspergillus terreus PC-038次生代谢物中抗菌活性成分。采用现代分离技术对A.terreus次生代谢物中活性组分进行分离纯化,利用现代质谱和核磁等波谱技术鉴定其结构,采用96孔板二倍稀释法测试单体化合物的抗菌作用。从A.terreus代谢物的活性组分中分离得到17个化合物。化合物3~7和10~14均为从内生菌A.terreus代谢物中首次分离,其中烟曲霉酸为主要成分。抗菌结果显示1,2-二氢烟曲酶酸和烟曲霉酸对Staphylococcus aureus ATCC25923有显著的抑制作用,MIC分别为8μg/mL和4μg/mL。研究丰富了A.terreus次生代谢物的化合物库,明确了1,2-二氢烟曲酶酸和烟曲霉酸为A.terreus PC-038的抗菌主要活性成分,为新型抗生素的研发奠定了基础。

飞龙掌血根的化学成分研究

目的研究飞龙掌血Toddalia asiatica(L.)Lam.根的化学成分。方法运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶色谱、制备高效液相色谱等方法分离飞龙掌血根乙醇提物的化学成分,利用理化性质及NMR,HR-ESI-MS等波谱数据鉴定化合物结构。结果从该植物根中分离得到13个化合物,分别鉴定为6-methoxy-7-demethylcoumurrayin(1)、茴芹内酯(2)、异茴芹内酯(3)、珊瑚菜内酯(4)、走马芹内酯(5)、布拉易林(6)、九里香内酯(7)、别欧前胡素(8)、飞龙掌血香豆醌(9)、茵芋碱(10)、大叶桉亭(11)、白藓碱(12)以及4α-ethoxy-10α-hydroxyguai-6-ene(13),抑菌活性测试结果表明化合物11对白假丝酵母菌有一定的抑制作用。结论化合物1为新化合物,化合物13为首次从芸香科中分离得到。化合物11对白假丝酵母菌有一定的抑制作用,MIC值为32μg·mL^(-1)。

新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性

为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A4,A8,A22,A24,A27和A28抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A24和A28分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC50为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC50分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义.

柠檬苦素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及质量评价

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻干粉体外释药行为。结果:处方工艺为柠檬苦素-硬脂酸-卵磷脂-4.5%泊洛沙姆188(10∶30∶35∶10),超声功率300 W,超声时间4 min;以5%甘露醇为冻干保护剂,于-20℃预冻12 h,转至-40℃以下冷冻干燥22 h。LM-SLN冻干粉呈类球形,结构均匀,包封率为79.38%、载药量为10.88%,平均粒径(182.4±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.290±0.013,Zeta电位为(-14.5±0.1)mV;原药12 h累积释放率为89.31%,LM-SLN冻干粉48 h为85.21%,48 h后释放趋于平缓。结论:LM-SLN处方工艺简单且重复性好,体外释放结果表明,LM-SLN冻干粉具有一定缓释作用。

Isolation and characterization of two new 2-isobutylmalates from Bletilla striata

The present study isolated 17 compounds from the tubers of Bletilla striata(Orchidaceae), using various chromatographic techniques. Their structures were identified based on their physical-chemical properties and spectroscopic analyses. Among them, two new 2-isobutylmalates, named bletimalates A(1) and B(2), together with other fifteen known compounds(3-17), were isolated and identified. Additionally, compounds 3, 4, and 8 were isolated from this plant for the first time.