CR1409拮抗缩胆囊素升高细胞内Ca^(2+)的作用

CR1409是一种新合成的缩胆囊素(CCK)受体拮抗剂。本文使用荧光指示剂Fura-2作为细胞内钙离子的探测物,在离体的大白鼠胰腺细胞研究OR1409对CCK引起细胞内钙离子浓度升高的拮抗作用。结果表明:10μmol/L CR1409完全抑制1nmol/L CCK的作用,半效抑制浓度为0.37μmol/L,比另一种拮抗剂双丁酰环鸟嘌呤核苷(db cGMP)强100倍。随着CR1409浓度的递增,使CCK升高细胞内钙离子浓度的量效曲线右移,根据Schild方法计算,pA_2值为6.93(r=0.992)。CR1409对氯氨甲酰胆碱和蛙皮素无拮抗作用。实验结果证明CR1409是一种效力较强的、特异性的和竞争性的CCK受体拮抗剂。