国家图书馆文化传承与推广实践调查研究

图书馆具有保存人类文化遗产、开展社会教育等职能,世界各国的图书馆在文化传承体系中都发挥了独特的作用。文章选取了6个国家的国家图书馆作为调研对象,从战略规划、机构设置、空间应用、馆藏开发、资金来源、宣传推广等层面进行了实践梳理和经验总结,以期为我国图书馆界提供参考。

2018—2022年华东地区临床分离念珠菌耐药性监测

目的监测中国华东地区临床分离念珠菌的耐药性,为临床诊断和治疗提供参考。方法以质谱或分子的方法对2018年1月—2022年12月收集的菌株进行复核鉴定,采用肉汤微量稀释法进行10种抗真菌药物的药敏试验。依据2022年美国临床和实验室标准化协会(CLSI)M27 M44s-Ed3和M57s-Ed4对药敏试验结果进行判读。结果共收集念珠菌3026株,无菌部位分离菌株占65.33%,主要标本类型为血液38.86%和胸腹水10.21%。白念珠菌占比(44.51%)最高、其次为近平滑念珠菌复合群19.46%、热带念珠菌13.98%、光滑念珠菌10.34%和其他念珠菌0.79%。对测试的10种抗真菌药物:白念珠菌较为敏感,敏感率最低为93.62%,2.97%的菌株对氟康唑剂量依赖性敏感(SDD);近平滑念珠菌对氟康唑SDD为2.61%,耐药率为9.42%,对其他药物的敏感率均大于90%;光滑念珠菌对氟康唑SDD为92.01%,耐药率为7.99%,泊沙康唑、伏立康唑非野生型菌株(NWT)分别为32.27%、48.24%,其他药物的敏感率均大于90%;热带念珠菌对氟康唑、伏立康唑耐药率分别为29.55%、26.24%,对泊沙康唑、伊曲康唑NWT分别为76.60%、21.99%,对棘白菌素类药物耐药率为2.36%。结论华东地区念珠菌的分离率和菌种分布与国内外报道基本一致,近平滑念珠菌复合群对氟康唑有一定的耐药性,热带念珠菌对三唑类药物有较高的耐药性,光滑念珠菌对氟康唑非敏感率较高。白念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和光滑念珠菌均出现了对棘白菌素类耐药菌株。

原发性干燥综合征恶性肿瘤死亡的风险分析——多中心、前瞻性队列研究

目的探讨原发性干燥综合征(primary Sj9gren’s Syndrome,pSS)患者发生恶性肿瘤死亡的风险。方法纳入2016年5月至2022年1月在国家风湿病数据中心(Chinese Rheumatism Data Center,CRDC)注册登记、符合pSS 2002年欧美共识小组分类标准或2016年美国风湿病学会/欧洲风湿病联盟分类标准的pSS患者8932例的pSS患者,对临床资料(包括基本人口统计学特征、病程、临床表现、自身免疫抗体、血清补体水平和欧洲风湿病学会干燥综合征疾病活动指数(ESSDAI)评分等指标)进行随访分析,评估因实体肿瘤或血液系统肿瘤导致死亡的风险及风险影响因素。结果共纳入8932例pSS患者,中位随访时间为48.0(32.1,72.0)月。随访期间56例患者发生恶性肿瘤并死亡,粗肿瘤死亡率为0.6%,标准化死亡比(SMR)为0.841(95%CI:0.636~1.093),标准化肿瘤死亡率为0.5%。46例(82.1%)患者因实体肿瘤死亡,10例(17.9%)因血液系统肿瘤死亡。发生恶性肿瘤死亡的危险因素包括年龄增加(SHR=1.056,95%CI:1.028~1.085,P<0.001)、血小板计数减少(SHR=3.982,95%CI:2.123~7.471,P<0.001)、ESSDAI评分中肺高活动度(SHR=5.291,95%CI:1.827~15.328,P=0.002)。免疫抑制治疗治疗为保护因素(SHR=0.348,95%CI:0.164~0.741,P=0.006)。首位实体肿瘤死因为肺癌,共16例,占恶性肿瘤比例为28.6%,粗肺癌死亡率为0.2%,SMR 1.284(95%CI:0.734~2.085),标准化肿瘤死亡率为0.2%。发生肺癌死亡的危险因素包括男性(HR=8.356,95%CI:2.676~26.100,P<0.001)、年龄增加(HR=1.102,95%CI:1.053~1.153,P<0.001)、ESSDAI评分高度肺活动性(2 vs.0分:HR=7.041,95%CI:2.233~22.208,P=0.001,3 vs.0分:HR=17.349,95%CI:3.593~83.764,P<0.001)。羟氯喹治疗为其保护因素(HR=0.213,95%CI:0.069~0.663,P=0.008)。结论pSS患者因恶性肿瘤死亡的风险与普通人群无明显差异。发生恶性肿瘤死亡事件的危险因素包括高龄、血小板计数减少、ESSDAI评分中肺高度活动性;免疫抑制治疗可以降低总体肿瘤死亡风险。肺癌死亡的危险因素为男性、年龄增加、ESSDAI评分中肺高活动度,羟氯喹降低肺癌死亡风险。

白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的安全性评价

目的探讨白及主要活性成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的影响。方法以受精后小时(hpf)为时间段,将6 hpf的胚胎暴露在不同质量浓度(0.025,0.050,0.100,0.200,0.800,1.600,3.200 g/L) Militarine溶液中,且设置空白对照组,24 h更换1次药液。分别于24,48,72,96,144 hpf时通过显微镜观察斑马鱼胚胎的发育形态,测定24 hpf胚胎尾部自主抽动频率,48 hpf心率,48,72,96 hpf孵化率,72,96,144 hpf死亡率和畸形率。结果除质量浓度为0.025,0.050,0.100 g/L溶液中孵育的胚胎外,其余质量浓度溶液中孵育的胚胎24 hpf尾部抽动数与空白对照组比较有显著差异(P<0.05),且随着质量浓度的增加,斑马鱼胚胎的尾部自主抽动次数减少;除质量浓度为0.025 g/L和0.05 g/L溶液中孵育的胚胎外,其余质量浓度孵育的胚胎与空白对照组比较有显著差异(P<0.01),且随着质量浓度的增加,斑马鱼胚胎的心率变缓;各浓度组胚胎孵化率在不同时间段呈现不同趋势,中间浓度组胚胎的孵化率较高,与空白对照组比较有明显差异(P<0.05);斑马鱼胚胎的死亡率和畸形率均随时间的延长和浓度的增大而逐渐增大。结论初步评价了白及有效成分Militarine对斑马鱼胚胎发育的安全性,为其创新药物研制和临床安全用药提供了参考。

白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促动力学特征

目的:研究白及有效成分Militarine在肝微粒体中的体外代谢途径及其酶促反应动力学特征。方法:建立大鼠和人肝微粒体体外孵育体系,对Militarine进行体外孵育反应;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,结合UNIFI数据库并参考文献对其代谢产物进行结构鉴定。同时,以葛根素为内标,采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用技术对Militarine在大鼠肝微粒体中的代谢转化量进行定量分析,通过GraphPad Prism 5.0软件拟合代谢转化曲线,并计算在有/无还原性辅酶Ⅱ(NADPH)参与的反应条件下的Militarine酶促动力学参数[最大清除速率(v_(max))、米氏常数(k_m)、固有清除率(CL_(int))]。结果:Militarine在大鼠和人肝微粒体中孵育后,生成了1个化学式为C_(21)H_(29)O_(11)的化合物,推测其为Militarine的酯键水解代谢产物。酶促动力学研究显示,有/无NADPH参与的Militarine酶促反应的v_(max)分别为1.955、2.129 nmol/(h·mg),k_m分别为8.601、9.854 nmol/mL,CL_(int)分别为0.227 3、0.216 1 mL/(h·mg),两者无明显差异。结论:Militarine在肝微粒体中的主要代谢途径为C1或C4位酯键的水解;其代谢不依赖于由NADPH启动反应的细胞色素P_(450)酶代谢途径。

基于蚁群算法的振动筛参数优化设计

目的为研究振动筛的筛分参数对振动筛筛分效率的影响以及筛分颗粒在筛分过程中的运动规律,对振动筛进行参数优化设计。方法首先建立振动筛的三维模型,使用离散元分析软件EDEM对振动筛的筛分过程进行模拟仿真并使用正交试验法设计了多组振动筛筛分试验,通过离散单元法分析了振动筛的振幅、振动频率和振动方向角三个运动学参数对筛分效率的影响。对正交试验结果进行多元非线性拟合,在拟合函数的基础上使用蚁群算法寻找最佳筛分效率对应的振动参数值。结果振动频率增大会导致颗粒在筛箱中跳动次数过大,颗粒一直处于跳起状态,颗粒通过筛孔的概率降低,使筛分效率下降。振频对筛分效率的影响与振幅相似,随着振频的增大,筛面抖动加剧,对颗粒的作用力增大,颗粒在空中的时间增加,导致颗粒进入筛孔的机率减小,筛分效率下降。振动方向角增大时,筛分效率呈先增后减趋势,方向角过小时,颗粒朝几乎平行于筛网的方向弹出,与筛网总接触时间减小,透过筛孔的砂粒减小,方向角过大时,颗粒垂直于筛面弹出,筛分速度变慢,颗粒容易在筛面上堆积,可透过筛孔的颗粒在筛分过程中与筛面接触的机会减小,最终透过筛孔的颗粒减少,筛分效率下降。结论当振幅为2 mm,振频为18 Hz,振动方向角为44°时,振动筛的筛分效果最佳,此研究对振动筛的优化设计具有一定指导意义。

面向自主导航的无人机仿真实验平台构建

为了减小无人机执行自主导航任务过程中受到的各种干扰因素影响,增加稳定性,降低试飞风险并节省成本,该文面向建筑空间环境下无人机的自主导航任务需求,对无人机和传感器模型进行了分析,构建了建筑空间环境飞行场景库,并搭建了分布式仿真平台以保证无人机在模拟环境下高效地完成相关算法的验证与评估。

双氢青蒿素抑制TLR4/NF-κB信号通路对高糖刺激的足细胞功能障碍的改善作用

目的探究双氢青蒿素通过调控Toll样受体4(TLR4)/核因子-κB(NF-κB)信号通路对D-葡萄糖诱导的人肾小球足细胞(HGPC)炎症、增殖、迁移和侵袭的影响。方法体外培养HGPC细胞,将HGPC细胞分为对照组(5 mmol·L^(-1)D-葡萄糖)、高糖组(30 mmol·L^(-1)D-葡萄糖)和不同浓度双氢青蒿素组(30 mmol·L^(-1)D-葡萄糖+5、10、20、40μmol·L^(-1)双氢青蒿素),筛选出合适的双氢青蒿素作用浓度;随后将细胞分为对照组、高糖组、双氢青蒿素组(30 mmol·L^(-1)D-葡萄糖+20μmol·L^(-1)双氢青蒿素)、抑制剂组(30 mmol·L^(-1)D-葡萄糖+5μmol·L^(-1)NF-κB通路抑制剂BAY 11-7082)、双氢青蒿素+抑制剂组(30 mmol·L^(-1)D-葡萄糖+20μmol·L^(-1)双氢青蒿素+5μmol·L^(-1)BAY 11-7082)和双氢青蒿素+激活剂组(30 mmol·L^(-1)D-葡萄糖+20μmol·L^(-1)双氢青蒿素+1μmol·L^(-1)NF-κB通路激活剂Prostratin),干预24 h。细胞计数试剂盒细胞8(CCK-8)法检测细胞活力;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测炎症因子白细胞介素(IL)-1β和IL-8的表达水平;5-乙炔基-2’脱氧尿嘧啶核苷(EdU)法检测细胞的增殖能力;Transwell小室法检测细胞迁移和侵袭能力;蛋白免疫印迹(Western Blot)法检测细胞周期蛋白D1(CyclinD1)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)和TLR4/NF-κB通路相关蛋白表达水平。结果CCK-8法检测结果显示20μmol·L^(-1)双氢青蒿素对D-葡萄糖HGPC细胞活力恢复效果最好,因此选择20μmol·L^(-1)双氢青蒿素用于后续实验。与对照组比较,高糖组细胞增殖率和CyclinD1蛋白相对表达量明显降低(P<0.05),炎症因子(IL-1β和IL-8)、迁移数、侵袭数、MMP-9、TLR4和磷酸化(p)-NF-κB p65蛋白相对表达量明显升高(P<0.05);双氢青蒿素组、抑制剂组、双氢青蒿素+抑制剂组及双氢青蒿素+激活剂组中双氢青蒿素和BAY11-7082明显抑制了D-葡萄糖对HGPC细胞的上述作用(P<0.05);与双氢青蒿素组比较,双氢青蒿素+抑制剂组中BAY11-7082增强了双氢青蒿素对D-葡萄糖诱导的HGPC细胞的作用(P<0.05),双氢青蒿素+激活剂组中Prostratin则削弱了双氢青蒿素对D-葡萄糖诱导的HGPC细胞的作用(P<0.05)。结论双氢青蒿素能抑制D-葡萄糖诱导的HGPC细胞迁移和侵袭,并促进其增殖,能有效改善D-葡萄糖刺激对HGPC细胞的炎症损伤,其作用机制可能与阻滞TLR4/NF-κB信号通路信号转导有关。

文化传承与知识传播——亚历山大图书馆的经验与启示

2002年10月16日,重建后的亚历山大图书馆正式开放,距今已有二十年。新亚历山大图书馆希望重现古代亚历山大图书馆的往日辉煌,成为文化和知识中心。文章运用内容分析法和网络调研法,调查亚历山大图书馆在文化传承和知识传播领域的实践经验,分析其独特作用,详述其4个重点项目,阐述其在机构设置、地区文化交流、文旅融合及科学文化知识教育等方面的启示,以助力文化中心和知识社会的建设。

后颅窝术后病人获得性吞咽障碍危险因素分析

目的:调查后颅窝术后获得性吞咽障碍的发生现状及危险因素,为早期干预吞咽障碍和优化术后康复方案提供参考。方法:选择2021年1月—9月在我院住院的后颅窝手术治疗病人290例为研究对象,收集病人一般资料及吞咽障碍相关指标,对拔除气管插管后4 h的病人使用标准吞咽功能评估量表进行吞咽功能评估。采用Logistic回归分析筛选主要危险因素,并绘制受试者工作特征曲线(ROC)和吞咽功能恢复时间曲线。结果:290例后颅窝术后病人中113例(38.97%)发生吞咽障碍,吞咽功能恢复时间为(9.49±10.06)d。Logistic回归结果显示,病变部位大小及面瘫分级是后颅窝术后病人获得性吞咽障碍的危险因素。结论:后颅窝术后病人获得性吞咽障碍的发生率较高,病变范围和面瘫分级可联合诊断后颅窝术后病人获得性吞咽障碍的发生。护理人员应重视后颅窝病变术后病人的吞咽功能,早期实施护理干预。

高粱抗蚜虫种质评价及抗性机理解析

[目的]通过田间接种筛选高粱高抗蚜虫种质资源,生理代谢组学分析揭示抗蚜材料代谢产物、代谢通路及其功能差异,结合育种实际丰富高粱亲本系材料,实现高粱抗蚜虫聚合育种。[方法]本研究于2022年夏对22份育种材料进行田间接种鉴定,筛选高抗、高感材料各1份。2022年冬拔节期接种3 d后取样,进行生理代谢组学测定。[结果]22份材料接种后虫口数量出现明显差异,鉴定到高抗材料3份、高感材料2份,选取高感保持系材料LB36(蚜量比值1.78),高抗保持系材料LB34(蚜量比值0.12)为后续研究材料。生理代谢组学结果表明抗感材料K1 vs G1接种前存在140个差异代谢物,接种后K2 vs G2检测到181个差异代谢物,高抗材料接种后K1 vs K2鉴定到17个显著上调差异代谢物和24个显著下调差异代谢物,高感材料G1 vs G2显著上调差异代谢物51个,显著下调差异代谢物42个。分析发现KEGG抗感材料均富集到苯丙素生物合成、苯丙素类化合物生物合成2条代谢通路。此外差异代谢物L-谷氨酰胺在高抗材料中表现上调趋势,高感材料接种后则表现下调趋势。[结论]22份亲本系材料中鉴定到高抗材料3份,保持系1份为LB34,恢复系2份为NK1和LNR-4;高感材料2份,保持系1份为LB36,恢复系1份为LTR168。高抗材料LB34富集的KEGG通路苯丙素生物合成和苯丙素类化合物的生物合成主要功能体现在植物生长和抵抗生物或非生物胁迫中,贡献度较高的L-谷氨酰胺(L-glutamine)促进能量代谢,从而增加植株抗氧化酶活性,实现抵御蚜虫侵染。

基于镇痛作用的金骨莲胶囊生物活性测定方法研究

目的建立金骨莲胶囊的生物活性测定方法。方法将50只昆明小鼠随机分为空白对照组[等量0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)],阳性药对照组(阿司匹林36.40 mg/kg),金骨莲胶囊低、中、高剂量组(113.75,227.50,455.00 mg/kg),各10只。各组小鼠分别按每1 kg体质量灌胃10 mL相应药物,连续7 d,再腹腔注射1%醋酸溶液,测定小鼠20 min内的扭体次数,并测定10批金骨莲胶囊的生物活性。结果与空白对照组比较,金骨莲胶囊低、中、高剂量组小鼠20 min内的扭体次数均显著减少(P<0.01);重复性、中间精密度、方法适用性试验结果的RSD均小于8.0%。结论10批金骨莲胶囊样品均显示出了较好的生物活性。建立的金骨莲胶囊生物活性测定方法准确、可靠,可为建立该制剂更系统、全面的质量控制标准提供参考。

京津冀地区碳排放效率及减排路径研究

作为中国最重要城市群之一的京津冀地区,如何在碳达峰、碳中和的“双碳”政策目标下,实现降低碳排放总量和提高碳排放效率,对于中国经济的绿色发展具有重要意义。特别是产业疏解和京津冀一体化政策背景下,客观正确地评估碳排放效率的真实值对指导碳减排工作有重要参考意义。根据2015—2019年统计数据,利用基于非期望产出的三阶段数据包络分析和超效率数据包络分析模型,测算京津冀地区碳排放效率,研究京津冀区域碳排放效率差异化的原因,并将京津冀地区与碳排放高效率地区之间进行对比分析。结果发现:京津冀碳排放效率的差异主要来源于产业结构、技术管理水平的区别;通过与碳排放高效率地区的对比后发现,京津冀地区在碳排放效率方面的不足主要源于其区域发展不均衡导致的整体技术水平相对较低。在此基础上,提出通过加强顶层设计、优化产业结构、转变企业生产方式、改善能源消费结构、提高科技创新水平等路径,提升京津冀地区的碳排放效率。

大豆球蛋白抗菌多肽抑制单增李斯特菌的机制研究

单细胞增生李斯特菌是一种严重危害人体健康的食源性致病菌,它的预防与监测备受重视。研究发现,一些天然抗菌剂(如抗菌肽)能有效地抑制单增李斯特菌的活性。抗菌肽来源于天然物质,有着较好的热稳定性,它可以和微生物细胞发生反应,破坏其结构,抑制微生物的生长和发育。大豆球蛋白抗菌多肽作为抗菌肽的一种,它能够与单增李斯特菌细胞膜表面产生静电相互作用,从而破坏细胞膜,通过降低ATP酶的活性破坏其呼吸代谢,同时也能干扰单增李斯特菌DNA的复制与表达,导致单增李斯特菌死亡。本文总结了大豆球蛋白抗菌多肽抑制单增李斯特菌的机制,为大豆球蛋白抗菌多肽的使用及开发提供理论依据。

史诗时代的抒情声音——走近《百合花》中的两个“我”

从“史诗时代”与“抒情声音”两方面入手,对统编版《普通高中教科书语文必修上册》第一单元茹志鹃的小说《百合花》一课做文本分析。紧密围绕以文字形式呈现的抒情特质,对“我”这一形象进行鉴赏,借以探寻在“史诗时代”发出的令后人永远感念与铭记的“抒情声音”。

UPLC-Q-TOF-MS法分析苗药黑骨藤提取物中的化学成分

目的:建立黑骨藤提取物中化学成分的分析方法,为进一步阐明黑骨藤药效物质基础提供参考。方法:以70%乙醇为溶剂制备黑骨藤提取物。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对提取物进行成分分析,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C_(18),流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈(梯度洗脱),流速为0.25 mL/min;采用电喷雾离子源,在负离子扫描模式下检测。通过碎片离子信息、相关文献以及对照品比对,确定黑骨藤提取物中的化学成分。结果:在黑骨藤提取物中共分离出了23个化合物,并确定了9个化合物。其中,5、8、9、16、17、18、22、23号峰通过与对照品比对分别确定为5-O-咖啡酰基奎宁酸、3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、杠柳毒苷、杠柳苷元;13号峰通过碎片离子和文献比对推断为(1S,3R,4R,5R)-3-{([2E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoyl]oxy}-1,5-dihydroxy-4-{([2E)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-propenoyl]oxy}cyclohexanecarboxylic acid。结论:建立的UPLC-Q-TOF-MS法可以快速、高效、准确地分析黑骨藤提取物中的化学成分。

汉黄芩素对人胃癌细胞SGC-7901和人脐静脉内皮细胞ECV304增殖抑制及能量代谢的影响

目的探讨汉黄芩素(Wogonin)对人胃癌细胞SGC-7901和人脐静脉内皮细胞ECV304增殖抑制及能量代谢的影响及机制。方法采用MTT法和生长曲线法检测汉黄芩素对2种细胞的增殖抑制活性;HE染色法观察细胞形态变化;检测己糖激酶(HK)、丙酮酸激酶(PK)、乳酸脱氢酶(LDH)、琥珀酸脱氢酶(SDH)的活力及三磷酸腺苷(ATP)含量;Western Blot法检测低氧诱导因子-1α(HIF-1α)和单羧基转运体4(MCT4)蛋白表达水平。结果15μg·mL-1汉黄芩素对SGC-7901、ECV304的细胞增殖抑制率较好,且作用相近(P>0.05),故选择该浓度作为后续实验浓度。与对照组比较,汉黄芩素对2种细胞均有明显的持续增殖抑制作用,实验组细胞浓度在第6天下降最为明显(P<0.01);汉黄芩素干预后2种细胞均出现数量变少、胞质凝集等形态变化,SGC-7901细胞改变更为明显;SGC-7901汉黄芩素组的LDH、SDH活力及ATP含量显著降低(P<0.05,P<0.01),ECV304汉黄芩素组的HK活力及ATP含量显著下降(P<0.01);SGC-7901、ECV304细胞在汉黄芩素干预后HIF-1α及MCT4蛋白表达均明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论汉黄芩素可能通过下调SGC-7901、ECV304细胞的HIF-1α及MCT4表达,抑制2种细胞不同能量代谢酶活力,减少ATP生成,改善细胞酸性微环境,抑制胃癌细胞增殖和肿瘤血管生成,其对不同细胞能量代谢的影响具有差异性。

经营信息披露与股票收益联动——基于财务报告文本附注的分析

本文研究中国A股投资者是否充分利用上市公司财务报告文本附注中披露的经营范围信息进行投资决策。在检验投资者有限关注财报附注经营范围信息的假设时,本文发现,A股上市公司股价未能及时反映其经营业务相似公司的消息,从而产生公司股价与其业务相似公司股价在时间跨度上的联动效应。进一步研究表明,投资者容易低估来自其他行业业务相似公司的消息,更容易关注公司股票名称具有其经营业务特征的公司,更容易解读业务相似公司消息对业务结构复杂度较低的公司的影响。同时,分析师关注和机构投资者持股能够提高市场定价效率,减少股票收益联动现象。在控制不同层次消息各期滞后项、使用其他中文分词方法的情况下,本文实证结果依然稳健。

杜仲提取物多次给药后在正常大鼠和SHR模型体内的药动学比较研究

目的研究杜仲提取物多次给药后松脂醇二葡萄糖苷((+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyr-anoside,PDG)、京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenicacid,NCA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)和松脂醇单葡萄糖苷((+)-pinoresinol 4’-O-β-D-glucopyrano-side,PG)7个活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠机体内的药代动力学差异。方法采用正常大鼠和自发性高血压大鼠为实验对象,以5.4 g/kg的给药剂量灌胃杜仲提取物,每天1次,连续7 d,比较杜仲提取物中的7个活性成分在正常大鼠与SHR模型体内的药代动力学和组织蓄积情况差异。结果药代动力学的研究结果发现,CCA和NCA在SHR模型体内的药动学参数与正常组比较无明显差异。在SHR模型组体内PDG的T_(1/2)为正常组的0.26倍;GA的T_(1/2)、T_(max)、AUC_(0-t)在SHR模型组中分别为正常组的2.20、0.04、0.50倍;PG在SHR模型组体内的T_(1/2)为正常组的0.55倍;PCA在SHR模型组内的T_(1/2)为正常组的2.04倍;CA的T_(1/2)、AUC_(0-t)分别为正常组的1.93、0.64倍。蓄积实验结果发现,GA等7种活性成分主要分布在胃、小肠、心、肝和肺中。除CCA外,CA、NCA、PCA、GA、PDG和PG在SHR模型体内与正常组相比,含量存在显著差异的组织器官数量分别为2~7个不等。结论自发性高血压病理状态下的机体能够显著改变杜仲降压活性成分在血浆中药动学行为以及组织中的蓄积情况,而对于需要长期服药的高血压患者而言,药物在体内的药动学行为尤为重要,本研究可为杜仲在临床上的长期使用剂量调整提供一定的参考。

心脉通软胶囊的质量控制及稳定性考察

目的建立心脉通软胶囊的质量控制方法,考察其稳定性。方法采用薄层色谱法鉴别心脉通软胶囊中的荭草、山楂叶和三七;采用高效液相色谱法对君药荭草中的异荭草素、荭草素进行含量测定;运用加速试验和长期试验方法对心脉通软胶囊的稳定性进行考察。结果薄层色谱法均检出了心脉通软胶囊中的主要药材,异荭草素、荭草素的质量浓度分别在11.05~88.40μg/mL(r=0.9999)和10.83~86.60μg/mL(r=0.9997)范围内与峰面积积分值线性关系良好,且3批心脉通软胶囊经6个月加速试验和24个月长期试验考察,各项指标均符合质量标准要求。结论心脉通软胶囊质量可控,稳定性好。