控释美托洛尔制剂

控释美托洛尔制剂(美托洛尔CR/ZOK和OROS)每日服用一次,可维持24h用药间隔期间衡定的血药浓度,避免出现峰浓度,且具有效的抗高血压、心绞痛作用。用于治疗轻、中度高血压,疗效优于其普通型、基质缓释剂、普通型阿替洛尔或比索洛尔。抗心绞痛作用与分次应用普通型美托洛尔或阿替洛尔相似。控释美托洛尔耐受性好,副作用小,因具有β_1受体选择性,故对支气管的β_2受体作用较其它β受体阻滞剂弱。

美托洛尔控释制剂

药效学美托洛尔(Metoprolol)是一种选择性β_1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定性。美托洛尔缓释剂,24小时用药一次,血药浓度不平稳,也不能产生持续的β_1-阻滞作用。因此,有必要研制新的控释剂。美托洛尔口服渗透性系统(Oral Osmotic System,OROS)和美托洛尔控释/零级动力学(Cotnrolled release/Zero Order Kinetics,CR/ZOK就是近来开发的2种新制剂。它们每日1次,可弥补缓释剂的上述两种不足。