海洋天然产物geodin系列衍生物的细胞毒活性评价及构效关系初步研究

目的评价具有grisan骨架的海洋天然产物geodin(1)及其衍生物(2~26)细胞毒活性,探究其初步构效关系。方法采用MTT法,用人非小细胞肺癌细胞系A549和人肝癌细胞系HepG2、Bel-7402对geodin(1)及其衍生物(2~26)进行了细胞毒活性评价。结果对geodin的4-OH修饰后得到的衍生物中,化合物2~4、6、7、9~18和20~25表现出强到中等程度的细胞毒活性,IC_(50)为0.81~4.78μmol/L。特别是化合物16,对A549和HepG2细胞表现出强效的细胞毒活性,其IC50分别为0.86、0.81μmol/L。结论化合物16是1种潜在的抗癌先导化合物。

1株六放珊瑚来源真菌Exserohilum sp.中活性天然产物研究（英文）

目的研究六放珊瑚来源的真菌Exserohilumsp.中活性天然产物。方法综合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备型HPLC等分析和分离技术分离纯化天然产物,利用核磁、质谱等现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定,以致病真菌、细菌和海洋污损细菌为活性模型对化合物进行抗微生物活性评价。结果从Exserohilumsp.中分离鉴定了4个天然产物(1～4),化合物3对致病真菌Candida albicans和海洋污损细菌Pseudomonas aeruginosa显示中等抑制活性,MIC分别为16.3和32.6μmol/L。结论从海洋来源的真菌中分离获得天然产物1～4,化合物3对致病真菌和海洋污损细菌显示中等抑制活性。

Sclerotiorin的胺类衍生物的潜在抗病毒活性及其初步构效关系研究（英文）

目的 为了评价天然产物(+)-sclerotiorin及其半合成衍生物的抗病毒活性。方法 通过CPE法评价(+)-sclerotiorin(1)及其半合成衍生物(2~31)对RSV、EV71、HSV-1、H1N1和Cox-B3的抗病毒活性。结果化合物3和11显示出对EV71的抗病毒活性,并且具有非常高的选择性指数值(SI值分别为37.8和38.0)。结论 化合物3和11是潜在的抗病毒先导化合物。