高水溶性7-(3-氨基-1-吡咯烷基)喹诺酮氨基酸前药的合成和构效关系

许多研究所仍在继续寻找理想的喹诺酮抗菌剂,即既具抗革兰氏阳性和阴性菌的广谱抗菌活性,又具抗分枝杆菌和厌氧菌活性,同时,副作用小,水溶性好,且口服有效。现已批准上市或已进入人体试验的喹诺酮(诺氟沙星,伊诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、妥舒沙星、司帕沙星、WIN57273、Elinafloxacin)(图1)仍在继续增加。在这领域中已积累了许多经验,从而揭示了作用机理、构效关系、毒副作用等。并发现在喹诺酮7位上可用三种有效的碱性基因取代。许多喹诺酮在7位上都有1-哌嗪基。