钾通道启开剂的药理作用和未来用途

钾通道在调节细胞膜电位和兴奋性方面的作用已经得到确认。K通道的启开使得处于超极化的膜电位移向钾平衡电位(E_k≈-90mv),从而使涉及膜去极化和兴奋的离子通道(Na,Ca或Cl)的启开机率减小。这个机制形成了不同传递介质,例如心脏的乙酰胆碱、中枢神经的脑啡肽,抑制作用的基础,并且为一类称作为K通道启开剂的合成药物所共有。这些药物以Cromakalim,Nicorandil和Pinacidil为代表,主要启开平滑肌中的K通道。它们首先是通过抗心绞痛(Nicorandil)或抗高血压(Cromakalim和Pinacidil)作用而被识别的。现在知道二氮嗪(Diazoxide)和长压定(Minoxidil)也显示K通道启开特性。Nico-randil还能激活鸟苷环化酶。