基于布鲁姆教育目标分类法的天然药物化学翻转课堂设计探析

目的:基于布鲁姆教育目标分类法,对天然药物化学课程进行翻转课堂设计,提高药学专业课程的教学质量。方法:从翻转课堂的注意事项和设计因素两方面,设计适合天然药物化学教学的方法。结果:基于布鲁姆教育目标分类法设计的天然药物化学翻转课堂有助于本科生深度学习天然药物化学理论知识。结论:采用科学的方法进行专业课程设计建设,有助于学生对天然药物化学进行深度学习,实现高阶思维培养的教学目标。

红花椒提取物和青花椒提取物对慢性束缚应激小鼠的抗抑郁作用

目的研究红花椒提取物和青花椒提取物对慢性束缚应激抑郁模型小鼠的抗抑郁作用。方法45只SPF级雄性ICR小鼠,随机分成5组,即正常组、模型组、盐酸舍曲林组、红花椒提取物组和青花椒提取物组,每组9只。除正常组外,其他组小鼠用慢性束缚应激复制小鼠抑郁模型。在正常组和模型组经灌胃给予橄榄油,其他组依次给予盐酸舍曲林(10 mg/kg)、红花椒提取物(200 mg/kg)和青花椒提取物(200 mg/kg)治疗后,以旷场实验、强迫游泳实验评价各组小鼠抑郁行为,ELISA法测定小鼠血清和皮层脑源性神经营养因子(BDNF)、5-羟色胺(5-HT)、谷胱甘肽(GSH)及血清和脑组织一氧化氮(NO)的水平。结果与模型组相比,红花椒提取物能降低小鼠强迫游泳的不动时间百分比,增加皮层BDNF水平,改善皮层和血清5-HT、GSH水平,差异均有统计学意义(P<0.05);青花椒提取物能改善小鼠旷场实验及强迫游泳中的行为,增加皮层5-HT和血清GSH水平,降低血清和皮层NO的含量。结论红花椒提取物和青花椒提取物均能改善慢性束缚应激小鼠的抑郁样行为。

正丁基取代芒果苷的合成工艺优化及活性预测

以芒果苷和溴代正丁烷为原料,合成了正丁基取代芒果苷,并采用L_(16)(4^(4))正交实验对合成工艺进行了优化;利用AutoDock Vina软件,对正丁基取代芒果苷与抗乙肝病毒相关靶点进行分子对接,预测其抗乙肝病毒活性。结果表明,在反应时间为4 h、反应温度为60℃、芒果苷与溴代正丁烷物质的量比为1∶6.0、芒果苷用量为1 mmol、缚酸剂碳酸钾用量为0.58 g的最优条件下,2次验证实验得到的正丁基取代芒果苷收率分别为177.42 mg和183.72 mg。正丁基取代芒果苷与抗乙肝病毒各靶点的结合能均低于-6.0 kcal·mol^(-1),其中与核心靶点HBV核蛋白的结合能最低(-8.7 kcal·mol^(-1)),各优势构象与原构象的均方根偏差(RMSD)均低于2,对接结果可信度较高。通过分子对接预测了正丁基取代芒果苷的抗乙肝病毒活性,为该类化合物的进一步研究奠定了基础。

Antimicrobial indole alkaloids from Tabernaemontana corymbosa

Four unreported monoterpene indole alkaloids,tabernaecorymines B−E(1−4),together with twenty-one known indole alkaloids(5−25)were obtained from the stem bark of Tabernaemontana corymbosa.Their structures and absolute configurations were elucidated by extensive spectroscopy,quantum chemical calculations,DP4+probability analyses and Mo2(OAc)4-induced electronic circular dichroism experiment.The antibacterial and antifungal activities of these compounds were evaluated and some of them showed significant activity against Staphylococcus aureus,Bacillus subtilis,Streptococcus dysgalactiae and Candida albicans.