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提高难溶药物小肠吸收的靶向寡肽转运体PepT1的聚合物胶束的制备与表征(英文) 被引量:1
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作者 靳尧 刘琦 +5 位作者 周楚杭 韩诗迪 周远航 胡新平 王乐淇 刘艳 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2019年第8期561-570,共10页
为克服小肠上皮这一药物口服吸收的主要屏障,进一步提高难溶药物的口服吸收,本研究设计并合成了偶联小肠上皮广泛分布的寡肽转运体PepT1的底物Gly-Sar的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(Gly-Sar-PEG-b-PLA),制备并表征了靶向PepT1的聚合物胶... 为克服小肠上皮这一药物口服吸收的主要屏障,进一步提高难溶药物的口服吸收,本研究设计并合成了偶联小肠上皮广泛分布的寡肽转运体PepT1的底物Gly-Sar的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(Gly-Sar-PEG-b-PLA),制备并表征了靶向PepT1的聚合物胶束。用薄层色谱和核磁共振氢谱对其结构进行了确证和表征,用凝胶渗透色谱测定聚合物的分子量为5954 g/mol,多分散性指数为1.34。由Gly-Sar-PEG-b-PLA制备的载DiI的聚合物胶束的粒径为40.36 nm,多分散性指数为0.294,透射电镜观察胶束呈规则的球形,载药量为0.076%。此外,所制备的靶向PepT1的聚合物胶束增强了难溶药物的小肠吸收。因此,其在难溶药物的口服递送方面具有一定的潜力。 展开更多
关键词 小肠转运体 寡肽转运体PepT1 甘氨酰肌氨酸 聚合物胶束 口服给药
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增强抗肿瘤药物肿瘤靶向性递送的叶酸修饰的pH敏感聚合物胶束 被引量:2
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作者 周楚杭 胡新平 +4 位作者 刘琦 王乐淇 周远航 靳尧 刘艳 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2020年第9期626-636,共11页
为增强抗肿瘤药物的聚合物胶束的肿瘤靶向性递送,本研究基于叶酸修饰的聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物和聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物,设计并制备了肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体的配体叶酸修饰的pH敏感的聚合物胶束... 为增强抗肿瘤药物的聚合物胶束的肿瘤靶向性递送,本研究基于叶酸修饰的聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物和聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物,设计并制备了肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体的配体叶酸修饰的pH敏感的聚合物胶束,用于包载抗肿瘤药物阿霉素。所制备的载阿霉素的聚合物胶束的粒径约为36nm,粒径分布较窄,透射电镜观察胶束呈规则的球形,并具有pH敏感的释药行为。此外,体外的细胞摄取、细胞毒性以及荷瘤裸鼠体内的近红外荧光成像的结果均证明了所制备的聚合物胶束增强的肿瘤靶向性,并归因于叶酸受体的介导和胶束pH敏感性的协同作用。因此,靶向叶酸受体的pH敏感胶束在肿瘤靶向递送难溶药物方面具有一定的潜力。 展开更多
关键词 pH敏感聚合物胶束 叶酸受体靶向 肿瘤靶向递送 细胞摄取 阿霉素
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去氧胆酸修饰的聚合物胶束的构建及其跨膜转运的研究
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作者 刘琦 王乐淇 +5 位作者 胡新平 周楚杭 唐颖蔚 马翊宁 王骁潇 刘艳 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2021年第1期17-26,共10页
口服给药是患者顺应性最好的给药方式,而小肠上皮是口服药物吸收的主要屏障。为了克服小肠上皮屏障口服递送难溶性药物,本研究设计合成了小肠胆酸转运体的底物脱氧胆酸偶联的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-乳酸)(DA-PEOz-PLA),并基于小肠... 口服给药是患者顺应性最好的给药方式,而小肠上皮是口服药物吸收的主要屏障。为了克服小肠上皮屏障口服递送难溶性药物,本研究设计合成了小肠胆酸转运体的底物脱氧胆酸偶联的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-乳酸)(DA-PEOz-PLA),并基于小肠胆酸特殊的转运途径构建了由DA-PEOz-PLA和mP EG-PLA组成的聚合物胶束以包载模型药物香豆素6(C6)。用核磁共振氢谱和薄层色谱对DA-PEOz-PLA的结构进行了确证,用凝胶渗透色谱测得其分子量为10034(PDI=1.51)。载C6的聚合物胶束的粒径和PDI分别为40.11 nm和0.212,载药量为0.085%。透射电镜观察胶束呈现较规则的球形。另外,与未修饰胶束相比,去氧胆酸修饰的聚合物胶束能进一步增强胶束的跨膜转运效率。跨膜转运机制的研究结果表明去氧胆酸的修饰丰富了胶束的跨膜转运途径。因此,所制备的去氧胆酸修饰的聚合物胶束在难溶性药物的口服递送方面具有潜在的优势。 展开更多
关键词 去氧胆酸 小肠胆酸转运体 聚合物胶束 口服纳米给药系统 跨膜转运
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Large effective piezoelectric response from the spontaneously polarized surface layer in P(VDF-TrFE)arch films
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作者 xinping hu Yuhong Zhu Baojin Chu 《Journal of Advanced Dielectrics》 2022年第6期40-47,共8页
In this work,we show that a d_(33)~150 pC/N can be obtained in nonpoled poly(vinylidene fluoride trifluoroethylene)(P(VDF-TrFE))copolymer films with an arch structure.The copolymer films,which are often thought to be ... In this work,we show that a d_(33)~150 pC/N can be obtained in nonpoled poly(vinylidene fluoride trifluoroethylene)(P(VDF-TrFE))copolymer films with an arch structure.The copolymer films,which are often thought to be homogeneous,are in fact inhomogeneous in microstructure and physical properties after film fabrication.Although a large proportion of the copolymer film is nonpolar,as expected in a nonpoled ferroelectric film,the surface regions of the film are spontaneously polarized.We propose that inhomogeneous stress in the surface regions,which is either from the constraint of the substrate or skin layer effect formed during the film fabrication,generates a flexoelectric response and orients the spontaneous polarization of the ferroelectric film.As a result of the polar surface regions,the nonpoled films exhibit a piezoelectric response.The piezoelectric response is further amplified by the special arch structure of the films,leading to the observed large effective piezoelectric response.This study not only discovers the polar surface effect in ferroelectric polymer films,but also proposes an approach to design polymer materials with a strong piezoelectric response. 展开更多
关键词 Ferroelectric films dielectric polarization PIEZOELECTRICITY SURFACES
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Relaxor-like dielectric behavior and its effect on energy storage performance in P(TFE-HFP-VDF) terpolymers
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作者 KeWang Yi Jie Liu +3 位作者 Yang Zhou xinping hu ShiHai Zhang BaoJin Chu 《Science China(Physics,Mechanics & Astronomy)》 SCIE EI CAS CSCD 2020年第2期150-153,共4页
Capacitors are critical components in many advanced electronic and electrical systems,such as pulse power systems,due to their fast charging-discharging speed and high power density[1-4].The ever-increasing demand for... Capacitors are critical components in many advanced electronic and electrical systems,such as pulse power systems,due to their fast charging-discharging speed and high power density[1-4].The ever-increasing demand for compact energy storage devices requires the dielectrics,which are the energy storage materials in capacitors,to have a higher energy density and low dielectric loss[2,3].Furthermore,a stable high-temperature performance is another important parameter to be considered for some applications in which high-temperature conditions are present,such as hybrid vehicles[4-7]. 展开更多
关键词 DIELECTRIC energy PERFORMANCE
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