鼻腔灌流法比较葛根素及其衍生物透鼻黏膜吸收差异

目的采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时间点取样,采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度,计算吸收速率常数,判断各化合物透鼻黏膜效率。结果葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0~170.0μg·mL^(-1)、5.0~200.0μg·mL^(-1)、5.1~202.0μg·mL^(-1);三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10^(-3)、(6.83±0.55)×10^(-3)、(6.76±1.66)×10^(-3),K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关,分子量较小可能更有利于透黏膜吸收,同时过度亲水或亲脂的药物可能都不利于透黏膜吸收。因此葛根素鼻用制剂有希望成为临床应用新选择。

基站价值评估模型的应用研究

新建站的价值评估和效益分析一直是困扰运营商网络建设的难题,相比传统基于覆盖、投诉等维度建立的评估方法,从成本、收入、相邻基站负荷、区域业务发展潜力等维度,构建了一种全新的基站价值评估模型,给出了评估模型的具体指标构成、指标权重和计算方法。最后,对模型的适用场景给出了建议,并且举例说明了实际的应用方法。

红景天苷衍生物的合成及其抗缺氧活性

为了寻找安全、高效的抗缺氧活性分子,以对羟基苯乙醇和1,2,3,4,6-β-D-葡萄糖五乙酸酯为起始原料,设计合成了25个新型红景天苷衍生物R1~R10、X1~X10、J1~J5,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征,且均未见文献报道。采用H9C2心肌细胞缺氧/复氧模型对上述化合物进行体外抗缺氧活性评价,并通过人肾上皮细胞293T、人肺上皮细胞BEAS-2B、大鼠心肌细胞H9C2和人正常肝细胞LO2这4种细胞评价了体外抗缺氧活性较佳的化合物R7、X2、X8和J1的细胞毒性,最后通过常压缺氧小鼠模型,进一步评价了R7、X8和J1的体内抗缺氧活性。结果表明:R7、X8和J1表现出显著的体内外抗缺氧活性且无明显的细胞毒性。

黄土高原区主导生态风险识别及分异性研究——以黄河流域中游为例

黄河流域作为典型的生态脆弱区,其生态问题复杂多样,亟待全面的生态治理和修复。同时,黄河流域生态保护和高质量发展是当前我国发展战略之一。明确黄河流域存在的生态问题,做好区域生态修复,开展综合治理是黄河流域可持续发展的重点。因此把握黄河流域的自然条件的区域差异,开展综合性的生态风险识别与评价,明确区域风险空间异质性分布与特点,是服务于区域生态修复、促进黄河流域高质量发展的重点。结合黄河流域中游气候、地形、植被等多自然本底情况识别风险源,建立服务于研究区生态保护和修复的区域生态风险评价体系,并通过GEE和GIS平台,可视化和量化了各类生态风险,并采用空间相关分析明确了生态风险的主要成因。结果表明:1)研究区的生态风险空间分布具有显著的区域特征,各个要素的生态风险呈现明显的东南和西北的差异、不同土地覆被情况的差异、人类活动带与非人类活动带的差异以及河流沿河与非沿岸的差异;2)植被净生态系统生产力呈现东南高西北低的特征,温度植被干旱指数显示西北部、山西、陕西南部存在较高的干旱风险,土壤侵蚀风险主要存在于黄河沿岸、其他河谷地带以及西北部,防风固沙服务能力在山西省山区以及植被生长较好的地区较高;3)综合生态风险评价显示宁夏以及陕西北部多数地区属于高风险区,低风险区主要分布在研究区西南部以及山西省西部沿线地区;4)双变量的Moran′s I指数显示地表温度、植被覆盖和汛期降水是导致综合生态风险西北和东南差异的主要原因,坡度是导致局部风险差异的主要原因。

本位回归:执行辅助事务社会化的基础与路径

执行辅助事务已成为制约法院执行工作发展的瓶颈。文章以执行权子权力的构成为切入点厘清执行辅助事务与执行核心事务之间的界限,进而对执行辅助事务进行“类型化”归纳;并从理论与实践层面为社会机构参与执行辅助事务寻找支点,提出构建执行辅助事务外包的二元模式和市场化运作机制等对策建议,以期探索执行辅助事务外包的科学路径,让执行法官回归“审理者、裁判者、负责者”的本位。

Riverfront Landscape Design of Wojiang River in Longnan County, Jiangxi Province

Taking riverfront landscape construction of Wojiang River and its artery landscape engineering for example, the design follows the principle of "humanistic, ecological, landscape, sharable and open", respects and understands intentions of planning in the early stage, focuses on the extraction of historical elements, explores local cultural characteristics to integrate the features into riverfront landscape construction and create urban landscapes with local cultural connotations.

微波辅助“一锅煮”合成香豆素-3-羧酸类化合物

以取代水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,乙醇为溶剂,以吡咯为碱于140℃微波反应20 min,再加入氢氧化钠于120℃微波反应10 min,采用“一锅煮”的方法合成了8个香豆素-3-羧酸类化合物,收率可达84.0%~96.6%。本方法具有反应时间短、产率高、操作简便的优点,为香豆素-3-羧酸类化合物提供了一种高效、便捷的实验室合成方法。

针对工信部四个主要频率指标的改进型搜集分析系统

针对目前工信部频率评价过程中遇到的困难和问题,以公众移动网为例,探讨基于北向接口性能数据、配置数据和MR数据进行频率评价的可行性,目的是进一步提高频率评价结果的准确性。文中结合实际移动网络数据,给出了频率占用度、区域覆盖率等频率评价指标的数据分析处理和统计方法,并验证了方法的可行性。

取代2H-苯并吡喃-3-甲酰苯胺化合物的合成及抗辐射活性评价

目的发现新结构的活性分子,为抗辐射药物研究提供候选化合物。方法使用构象固定和官能团转换策略对Ex-RAD进行结构改造,设计并合成取代2H-苯并吡喃-3-甲酰苯胺化合物。通过照射细胞存活模型进行抗辐射活性筛选,并考察活性化合物的细胞毒性。优选活性化合物进行Western印迹实验,考察对照射细胞凋亡相关蛋白表达的影响,并通过照射小鼠模型评价其抗辐射活性。结果合成目标化合物21个,通过筛选发现8个化合物可以显著提高照射细胞的存活,选择4个化合物进行复筛和细胞毒性评价。优选化合物D19进行Western印迹实验,发现D19可以影响照射AHH-1细胞凋亡相关蛋白的表达。与辐射组相比,D19可以使全身8.6 Gy照射小鼠30 d存活率提高70%。D19对非致死剂量照射小鼠的血液系统具有保护作用。结论新结构的化合物D19具有明确的抗辐射活性,值得进一步深入研究。