为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa^...为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa^8Ae,8Ba^8Be和8Ca^8Ce).经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构.采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET m TOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性,发现所有化合物均表现出较强的活性.展开更多
针对小行星探测用LIPS-300离子推力器多工况、长寿命、高可靠和极端小子样特征,提出了一种基于确信可靠度理论的可靠性评估方法,适用于当前离子推力器服役过程中性能退化不确定性情况下的可靠性评估。首先对离子推力器进行了功能、性能...针对小行星探测用LIPS-300离子推力器多工况、长寿命、高可靠和极端小子样特征,提出了一种基于确信可靠度理论的可靠性评估方法,适用于当前离子推力器服役过程中性能退化不确定性情况下的可靠性评估。首先对离子推力器进行了功能、性能和裕量分析(Function,Performance and Margin Analysis,FPMA),识别和确定了离子推力器的关键失效模式为电子反流,并确定了电子反流这一失效模式对应的性能参数及阈值;其次在FPMA基础上完成了离子推力器裕量方程、退化方程和可靠性度量方程的建立;最后,为了验证可靠性评估模型的准确性,在综合考虑地面试验技术条件和背景任务的基础上设计了针对关键失效模式电子反流的试验方案。展开更多
文摘为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa^8Ae,8Ba^8Be和8Ca^8Ce).经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构.采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET m TOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性,发现所有化合物均表现出较强的活性.
文摘针对小行星探测用LIPS-300离子推力器多工况、长寿命、高可靠和极端小子样特征,提出了一种基于确信可靠度理论的可靠性评估方法,适用于当前离子推力器服役过程中性能退化不确定性情况下的可靠性评估。首先对离子推力器进行了功能、性能和裕量分析(Function,Performance and Margin Analysis,FPMA),识别和确定了离子推力器的关键失效模式为电子反流,并确定了电子反流这一失效模式对应的性能参数及阈值;其次在FPMA基础上完成了离子推力器裕量方程、退化方程和可靠性度量方程的建立;最后,为了验证可靠性评估模型的准确性,在综合考虑地面试验技术条件和背景任务的基础上设计了针对关键失效模式电子反流的试验方案。