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阿卡替尼合成路线图解
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作者 陈鑫 段晓明 +1 位作者 李玉霞 赵桂森 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第3期242-245,共4页
阿卡替尼(acalabrutinib,ACP-196,1),化学名称为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺,分子式:C26H23N7O2,分子量:465.507,CAS登记号:1420477-60-6,由美国Acerta制药公... 阿卡替尼(acalabrutinib,ACP-196,1),化学名称为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺,分子式:C26H23N7O2,分子量:465.507,CAS登记号:1420477-60-6,由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康制药公司收购,于2017年10月获得美国FDA批准上市,商品名为Calquence,是一种新型的不可逆的第二代BTK抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)和套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL)。 展开更多
关键词 慢性淋巴细胞白血病 套细胞淋巴瘤 制药公司 阿斯利康 苯甲酰胺 阿卡 登记号 合成路线图解
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Design and Synthesis of Hydrazine and Oxadiazole-containing Derivatives of Sorafenib as Antitumor Agents
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作者 WANG Yuan-you LIU Jian-zhen +3 位作者 YU Xiao-yue YANG De-zhi ZHANG Lin-na zhao gui-sen 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2013年第3期454-459,共6页
A series of hydrazine and oxadiazole analogs of Sorafenib was designed, synthesized and characterized by proton nuclear magnetic resonance(1H NMR) spectrometry and high resolution mass spectrometry(HRMS). The anti... A series of hydrazine and oxadiazole analogs of Sorafenib was designed, synthesized and characterized by proton nuclear magnetic resonance(1H NMR) spectrometry and high resolution mass spectrometry(HRMS). The anti-proliferative activities of these compounds against human colorectal earcinoma(HCT-116) and human breast cancer (MDA-MB-231) tumor cell lines were evaluated in vitro by MTT method[MTT=3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5- diphenyltetrazolium bromide]. The bioassay results suggest that most of the synthesized compounds have antitumor potential to HCT-116 cell line compared with MDA-MB-231 cell line. Compounds 8a, 8b, 8d, Be, 9f and 9j competitive with Sorafenib demonstrated antiproliferative activities on HCT-116 cell line. 展开更多
关键词 Sorafenib analog Antiproliferative activity Antitumor agent
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