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聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体处方优化及口服药动学评价 被引量:3
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作者 周敬 郑宝玉 +1 位作者 李阳杰 张国民 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第14期4455-4466,共12页
目的 优化聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体(pegylated gallerythrine nanostructured lipid carriers,PEG-GalNLCs)处方,并进行体外释药行为和体内药动学评价。方法 采用乳化法制备PEG-Gal-NLCs。Box-Behnken设计-效应面法(Box Be... 目的 优化聚乙二醇修饰高良姜素纳米结构脂质载体(pegylated gallerythrine nanostructured lipid carriers,PEG-GalNLCs)处方,并进行体外释药行为和体内药动学评价。方法 采用乳化法制备PEG-Gal-NLCs。Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)筛选PEG-Gal-NLCs最优处方,测定包封率、载药量、粒径及ζ电位。将PEG-Gal-NLCs混悬液制备成冻干粉,X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法分析高良姜素在PEG-Gal-NLCs冻干粉中的存在形式。考察PEG-Gal-NLCs冻干粉在模拟胃肠液中的释药行为,并对释药模型进行拟合。SD大鼠按50 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 PEG-Gal-NLCs最佳处方为聚乙二醇-单硬脂酸酯(PEG_(2000)-SA)占载体的质量分数为16%、载体与药物比例为13.5∶1、固-液脂质比例为3.6∶1。PEG-Gal-NLCs的包封率为(92.75±1.38)%,载药量为(6.44±0.23)%,平均粒径为(181.05±8.62)nm,ζ电位为(-30.71±1.56)mV。XRPD分析结果表明,高良姜素在PEG-Gal-NLCs冻干粉中以无定形状态存在。PEG-Gal-NLCs冻干粉在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程均符合Weibull模型。PEG-Gal-NLCs的半衰期(t1/2)增加至(4.82±0.93)h,血药浓度(C_(max))增加至(1.43±0.42)μg/mL,口服相对生物利用度提高至4.28倍。结论 PEG-Gal-NLCs显著增加了高良姜素口服吸收。 展开更多
关键词 高良姜素 纳米结构脂质载体 Box-Behnken设计-效应面法 冻干粉 Weibull模型 药动学 生物利用度
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3味中药经不同比例甘草炮制后对氨苯砜在大鼠体内药代动力学的影响 被引量:4
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作者 程再兴 蔡真真 +2 位作者 林丽虹 郑宝玉 陈红 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期148-155,共8页
目的:研究巴戟天、吴茱萸和远志3味中药采用不同比例甘草炮制后对细胞色素P450酶(CYP)中CYP3A探针氨苯砜在大鼠体内药动学的影响,进而探究中药采用甘草炮制的目的。方法:采用HPLC检测CYP3A体内探针氨苯砜的含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯... 目的:研究巴戟天、吴茱萸和远志3味中药采用不同比例甘草炮制后对细胞色素P450酶(CYP)中CYP3A探针氨苯砜在大鼠体内药动学的影响,进而探究中药采用甘草炮制的目的。方法:采用HPLC检测CYP3A体内探针氨苯砜的含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~5 min,10%~25%A;5~20 min,25%A),检测波长292 nm。采用PK Solution 2.0软件模拟药动学参数。结果:氨苯砜给药后300 min内,与空白组比较,巴戟天生品可使其在大鼠体内的消除减慢、血药浓度升高,随着炮制用甘草比例的增加氨苯砜的消除加快、药峰浓度降低;吴茱萸生品可使氨苯砜在大鼠体内的消除减慢,血药浓度升高,达峰时间延后,采用不同比例甘草炮制后均可改变氨苯砜的药峰浓度和达峰时间,进而改变氨苯砜的消除过程;远志生品可使氨苯砜在大鼠体内的消除减慢,血药浓度增加,采用不同比例甘草炮制后均可使氨苯砜的消除加快,血药浓度明显降低。结论:巴戟天、吴茱萸和远志3味中药生品均可减慢氨苯砜在大鼠体内的消除过程,采用不同比例甘草炮制后可使氨苯砜的消除加快,其中采用生品与甘草饮片比例为100∶6的甘草炮制后对氨苯砜的药动学过程影响均不明显。 展开更多
关键词 巴戟天 吴茱萸 远志 甘草 炮制 细胞色素P450酶 氨苯砜
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吴茱萸经不同比例甘草炮制后对去氢吴茱萸碱药动学的影响 被引量:4
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作者 王潇 林丽虹 +4 位作者 郑宝玉 王河山 陈小霞 陈红 程再兴 《时珍国医国药》 CSCD 北大核心 2021年第4期875-880,共6页
目的通过比较吴茱萸生品和不同比例甘草制品中去氢吴茱萸碱在大鼠体内的药动学变化,揭示吴茱萸甘草炮制的科学内涵。方法吴茱萸甘草制品按2015年版《中国药典》制吴茱萸项下方法进行制备;采用超高效液相色谱(UPLC)分析大鼠血浆中去氢吴... 目的通过比较吴茱萸生品和不同比例甘草制品中去氢吴茱萸碱在大鼠体内的药动学变化,揭示吴茱萸甘草炮制的科学内涵。方法吴茱萸甘草制品按2015年版《中国药典》制吴茱萸项下方法进行制备;采用超高效液相色谱(UPLC)分析大鼠血浆中去氢吴茱萸碱的质量浓度;采用PK Solutions 2.0按非房室模型模拟血药浓度-时间曲线及药动学参数。结果去氢吴茱萸碱的给药剂量从15 mg·kg^(-1)增加到60 mg·kg^(-1),AUC和Cmax显著增加(P<0.05或P<0.01),浓度为60 mg·kg^(-1)时,Tmax显著延长(P<0.01);当以15 mg·kg^(-1)的剂量做参照,给予30 mg·kg^(-1)和60 mg·kg^(-1)剂量去氢吴茱萸碱会有近似的相对生物利用度,分别为153.72%和168.16%;灌胃给予去氢吴茱萸碱浓度为60 mg·kg^(-1)的吴茱萸生品或不同比例甘草制品醇提物后,与同剂量的去氢吴茱萸碱单体相比,AUC和Cmax显著降低(P<0.001),生物利用度仅有3.95%~5.78%;与吴茱萸生品相比,仅100∶6比例甘草制品中去氢吴茱萸碱的Cmax增加(P<0.05),生物利用度提高。结论在吴茱萸生品醇提物中去氢吴茱萸碱的Cmax和生物利用度均较低,采用100∶6的甘草炮制后可以提高去氢吴茱萸碱的Cmax和生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸 去氢吴茱萸碱 甘草炮制法 生物利用度 超高效液相色谱
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Combined energy detection and one-order cyclostationary feature detection techniques in cognitive radio systems 被引量:2
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作者 YUE Wen-jing zheng bao-yu +1 位作者 MENG Qing-min YUE Wen-jie 《The Journal of China Universities of Posts and Telecommunications》 EI CSCD 2010年第4期18-25,共8页
One of the main requirements of cognitive radio systems is the ability to detect the presence of the primary user with fast speed and precise accuracy. To achieve that, a possible two-stage spectrum sensing scheme is ... One of the main requirements of cognitive radio systems is the ability to detect the presence of the primary user with fast speed and precise accuracy. To achieve that, a possible two-stage spectrum sensing scheme is suggested in this paper. More specifically, a fast spectrum sensing algorithm based on the energy detection is introduced focusing on the coarse detection. A complementary fine spectrum sensing algorithm adopts one-order cyclostationary properties of primary user's signals in time domain. Since the one-order feature detection is performed in time domain, the real-time operation and low-computational complexity can be achieved. Also, it drastically reduces hardware burdens and power consumption as opposed to two-order feature detection. The sensing performance of the proposed method is studied and the analytical performance results are given. The results indicate that better performance can be achieved in proposed two-stage sensing detection compared to the conventional energy detector. 展开更多
关键词 cognitive radio (CR) spectrum sensing energy detector cyclostationary feature detector
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Linear beamformer schemes with simple relay selection in MIMO relay networks
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作者 MENG Qing-min PAN Su +2 位作者 zheng bao-yu ZHU Hong-bo YOU Xiao-hu 《The Journal of China Universities of Posts and Telecommunications》 EI CSCD 2008年第4期24-29,39,共7页
This article considers a wireless multi-hop/mesh network where single multi-antenna source-destination pair communicates through a selected relay subset using simple relay selection under the constraint of fixed relay... This article considers a wireless multi-hop/mesh network where single multi-antenna source-destination pair communicates through a selected relay subset using simple relay selection under the constraint of fixed relay's number. Compared with random selection, the simple relay selection can yield certain capacity advantages while linear zero-forcing (ZF) receiver and linear beamformer are considered at the relay. For match-filter (MF) beamformer and amplified-and-forward (AF) beamformer with a fixed number of relays, the capacities are given. Furthermore, we extend the simple selection methods to the relaying scheme with orthogonal-triangular (QR) beamformer and investigate these linear beamformer schemes over spatially correlated multi-input multi-output (MIMO) links for both the backward and forward channel over the two-bop MIMO relay networks. 展开更多
关键词 wireless mesh networks multi-hop relaying capacity BEAMFORMER
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