新手性磺酰胺醇催化二乙基锌对苯甲醛的不对称加成反应

由天然樟脑和(L)-苯丙氨酸合成了4个新的手性磺酰胺醇,并对其在二乙基锌对苯甲醛的不对称加成中的催化性能进行了研究。这4个手性磺酰胺醇表现出中等程度的催化活性和较差的不对称诱导作用。

钛催化不对称硫醚氧化合成手性药物

手性亚砜具有多方面的用途,其中之一就是作为手性药物。作为手性药物的亚砜化合物绝大部分含有氨基或含氮杂环的结构,对于它们硫醚前体的不对称氧化,钛催化剂体系能够取得良好的结果,而其他催化剂体系不能。本文首先对钛催化不对称硫醚氧化的研究进展做简要的介绍,这些催化剂体系包括钛/酒石酸酯、钛/BINOL及其他二醇、钛/salen,以及其他钛催化体系。进一步对钛催化合成各种手性亚砜药物的研究进展进行比较详细的介绍。这些手性亚砜药物主要作为质子泵抑制剂、抗炎药、抗肿瘤药物、抗生素、血小板黏附抑制剂、抗精神病药、调血脂药、钾离子通道开放剂、神经激肽抑制剂等。