对称胺和不对称胺的二碘合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了6种对称胺的二碘合铂(II)配合物cis- [Pt(CH3NH2 ) 2 I2 ](1) ,cis- [Pt(C2 H5NH2 ) 2 I2 ](2 )和cis- [Pt(—NH2 ) 2 I2 ](3)以及不对称胺的二碘合铂(II)配合物cis- [Pt(CH3NH2 ) (NH3) I2 ](4) ,cis- [Pt(C2 H5NH2 )(NH3) I2 ](5 )和(cis- [Pt(—NH2 ) (NH3) I2 ](6 ) .用元素分析和红外光谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,不对称胺的二碘合铂(II)配合物的抗肿瘤活性明显好于其相应的对称胺的二碘合铂(II)配合物,载体基团环己胺可能是非常重要的药效基团.

混胺(NH_3/CH_3NH_2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了混胺(NH3/CH3NH2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物(MAOX)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60和EJ两种细胞有较高的活性,其抑制率分别为51.35%和45.86%;它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行,造成G2+M期细胞的堆积;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.

双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H_2O)_2I}-μOOC-COO-{Pt(H_2O)_2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}-μOOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60,BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.

新型铂(Ⅱ)类配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了新型铂(Ⅱ)类配合物[Pt(Ⅱ)(NH3)(H2O)(C6H5-COO)2](ZMC)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法,Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:配合物ZMC对HL-60、BGC-823以及EJ三种肿瘤细胞都表现出一定的活性,其对HL-60细胞的增殖抑制作用强度与顺铂相当,而对其它两种肿瘤细胞的增殖抑制作用强度略小于顺铂;阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA的键合量大于顺铂.

二水羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成两种二水羧酸根合铂类配合物[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH2 NH2 ) 2 ](1)和[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH=CHCOO) ](2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,两种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,在10 μM浓度下配合物对人膀胱癌细胞EJ的增殖抑制率分别为2 5 .77%和2 8.2 7% .

[(dien)Cu(H_2O)imCo(NH_3)_4im(H_2O)Cu(dien)](NO_3)_5的结构和磁性研究

本文测定了配合物[(dien)Cu(H_2O)imCo(NH_3)_4im(H_2O)Cu(dien)](NO_3)_5的晶体结构和变温磁化率。晶体属单斜晶系,分子内Cu,Co,Cu通过咪唑桥连为异三核配阳离子,其中Co为正规八面体构型,Cu为畸变四方锥构型,配阳离子间通过No_3^-根以氢键连结成链状结构。对其粉末样品在1.8—300K的磁化率数据分析表明:配阳离子中Cu,Cu间有弱的反铁磁性交换作用,对其交换机理进行了讨论。