抗肿瘤药物吉非替尼的合成方法研究

以异香兰素为原料,通过氰基化、氯烷基化、硝化、还原、Dimroth重排和吗啉基的引入六步反应,高收率地合成了抗肿瘤药物吉非替尼。所得各种中间体化合物及吉非替尼均经波谱学方法鉴定,六步反应总收率为49.8%。该合成方法高效、简捷,适用于工业化生产。

无溶剂氨基磺酸催化的全乙酰化葡萄糖的合成

用氨基磺酸为催化剂,在无溶剂条件下能高效简便的催化葡萄糖与乙酸酐反应合成全乙酰化葡萄糖。本方法具有易于操作,后处理方便,反应时间较短,反应收率较高,催化剂价廉易得,而且环境友好等优点。

阳离子交换树脂催化的全乙酰基糖的合成

以CAT600阳离子交换树脂作为催化剂,醋酸酐既做溶剂又做乙酰化试剂,高效地进行了全乙酰基糖的合成。实验结果表明,所考察葡萄糖等8个糖类化合物在0.5 h内均能以较高的收率得到全乙酰基化的产物,产率达75%～95%。该方法具有高效、绿色、廉价、易于后处理等优点,有工业利用价值。

酰基叠氮的合成研究

文章探索了芳香酰氯与叠氮化钠在室温下的各种溶剂中生成酰基叠氮的反应。实验发现丙酮、乙腈、PEG-200和PEG-400是4种较好的溶剂。本方法具有反应时间短,反应收率较高,易于操作,后处理方便等优点。

无机碱催化对甲基苯磺酸-4-香豆素酯的合成

文章探索了在乙腈溶剂中用无机碱催化4-羟基香豆素与对甲基苯磺酰氯反应生成对甲基苯磺酸-4-香豆素酯。该方法反应时间较短,产率较高,而且反应更绿色。