甲磺酸帕珠沙星的合成

研究氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺。以左旋氧氟沙星的中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代反应、酯水解并选择性脱羧、环合、水解、Hofrnann降解、成盐得甲磺酸帕珠沙星,总收率60.0%。其化学结构经元素分析,IR,1H NMR,13C NMR,MS得以确证。该合成路线及工艺适合工业化大生产。