尺寸均一微球制剂的研究进展

微球制剂是新型的给药系统,其粒径均一性非常重要,不仅影响产品批次间制备重复性,还会影响应用效果。因此,尺寸均一、可控的微球产品是医药制剂的关键核心。本团队成功发展了微孔膜乳化技术,20年来在粒径均一、尺寸可控微球的制备和应用方面进行了系统性研究。均一的微球制剂的优势有:绿色环保、降低成本,利于规模放大,批次间重复性好,利于研究构效关系。本团队制备的均一载药微球已成功应用于缓释制剂、疫苗递送及恶性肿瘤治疗中。

缓释胸腺肽口服片剂的制备及免疫调节作用

目的制备缓释胸腺肽口服片剂,并探讨其生物学活性及对小鼠免疫功能的影响。方法采用常规方法制备缓释胸腺肽片剂。以E-玫瑰花环试验及淋巴细胞转化试验,评价其生物学活性;免疫小鼠,以乳酸脱氢酶释放法检测小鼠NK细胞活性;巨噬细胞吞噬功能试验检测小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率;流式细胞仪检测T淋巴细胞亚群。结果所制备的缓释胸腺肽口服片剂,各项质量检测指标均达到《中国药典》三部(2005版)要求,其释药过程无突释和释药峰。缓释片剂组的E-玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率明显高于空白基质片组,且差异有显著意义;NK细胞活性、巨噬细胞吞噬率及CD3^+、CD4^+、CD4^+/CD8^+比值与空白基质片组相比,差异均有显著意义。结论缓释胸腺肽口服片剂具有良好的生物学活性,并对小鼠免疫调节功能有明显的增强作用。

花椒精油的提取、抗菌活性研究及GC-MS分析

中国是花椒主产地。花椒的品种、生长环境以及提取方法的不同都会导致花椒精油化学组成与含量的差异。对产自山东德州的花椒采用索氏提取法提取花椒精油,分析精油抗菌活性,采用气相-质谱联用仪(GC-MS)分析精油化学成分。结果表明,不同溶剂提取所得精油在颜色、气味、状态等方面差别明显,对微生物抑制程度也不同,其中,乙醚提取的精油抗菌活性最强,对7种受试菌均有明显抑制作用。GC-MS显示在匹配度大于80%时,乙醚和石油醚提取的精油分别鉴定出45和63种物质,酮类为主要组分,2种精油中都含有大量的未被报道过的1-(2-羟基-4,6-甲氧基苯基)乙酮。花椒精油作为花椒的重要功能成分,将会在食品呈香及抑菌防腐方面发挥重要的作用。

花椒挥发油的提取、分离和抗菌实验

研究花椒 (ZanthoxylumBungeanumMaxim)挥发油的抗菌作用 .超临界CO2 萃取法 (CO2 SFE)和乙醇回流法提取花椒挥发油及硅胶柱分离乙醇回流法所得挥发油 ,适当处理后共得到 8个样品 ,用滤纸片和试管法分别测定其抗菌活性和最低抑菌浓度 (MIC) .结果表明 ,试验中 8个样品分别对 8种受试菌种有不同的抑制作用 .说明花椒挥发油有明显的抑菌作用 ;挥发油中极性相对较小的成分主要对真菌起抑制作用 。

豆薯花粉活力研究

了解豆薯花粉活力是开展杂交育种的重要环节。通过对豆薯不同品种花粉活力测定表明:离体培养、TTC法和I2-KI法测定豆薯花粉活力结果差异较大,以花粉离体培养测定花粉活力在36%以内,I2-KI法测定染色效果最为明显达92%以上。不同品种采用同一方法测定的花粉活力亦有差异。花粉离体培养萌发在蔗糖浓度20%、硼酸浓度10 mg/L,pH值7.22条件下5~6 h观察结果最佳。I2-KI染色时间快、染色深,浓度以0.5%为宜。

食管局部给药系统及评价方法的研究进展

当前,食管病变的治疗手段多为全身给药,通常存在疗效不佳、不良反应严重等缺点。局部给药可有效提高病灶部位的药物浓度,特别适合食管炎、食管癌及其他食管疾病的治疗。但食管给药面临诸多困难,其中主要是药物滞留时间短暂和难以渗入黏膜。近年来,多种用于食管局部给药的新型递送系统已被构建,以突破食管组织学和生理学上的递送难点,为相关疾病患者带来了新希望。该综述从食管的组织学和生理学特点入手,分析实现局部药物治疗的挑战,总结了口服制剂、食管支架和局部注射等给药方案及体内外评价方法的新进展,为食管局部给药系统的未来开发提供参考。

微孔膜乳化技术制备缓释微球的研究进展

载药微球的粒径均一性和尺寸可控性直接影响其应用效果,这对微球制备方法提出了挑战。在微孔膜乳化技术的基础上,根据载体材料和包埋药物的性质,进一步发展了微孔膜乳化+不同固化方法的独特组合技术,包括膜乳化+溶剂挥发控制技术、膜乳化+交联固化技术、膜乳化+离子固化技术、膜乳化+层层自组装技术等。相比传统方法,膜乳化技术制备的载药微球具有粒径均一、可控,批次重复性好,药物包埋率高,药效活性保持良好,能耗低,绿色生产,普适性高等优势。制备的载药微球已成功应用于蛋白多肽类药物、小分子抗肿瘤药、疫苗佐剂中,可大幅度提高治疗效果、减轻不良反应。