淫羊藿苷调控mTOR/Akt/CREB通路对高糖诱导的足细胞自噬及凋亡的影响

目的 探讨淫羊藿苷对高糖诱导的足细胞自噬、凋亡及哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)/丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(Akt)/环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB)通路的影响。方法 将小鼠足细胞MPC5分为5组:正常对照组(5.5 mmol·L^(-1)葡萄糖)、高糖组(30 mmol·L^(-1)葡萄糖)、淫羊藿苷组(30 mmol·L^(-1)葡萄糖+5μmol·L^(-1)淫羊藿苷)、GDC-0349组(30 mmol·L^(-1)葡萄糖+50μmol·L^(-1)GDC-0349)、淫羊藿苷+GDC-0349组(30 mmol·L^(-1)葡萄糖+5μmol·L^(-1)淫羊藿苷+50μmol·L^(-1)GDC-0349)。培养48 h后,噻唑蓝法检测MPC5细胞活力;吖啶橙染色观察MPC5细胞自噬情况;流式细胞术检测MPC5细胞凋亡;蛋白印迹法检测MPC5细胞自噬[微管相关蛋白1轻链3(LC3)Ⅱ、LC3Ⅰ、自噬相关蛋白(Beclin-1)]、凋亡[Bcl-2相关X蛋白(Bax)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)]和mTOR/Akt/CREB通路相关蛋白的表达。结果 与正常对照组比较,高糖组MPC5细胞活力、Bcl-2、磷酸化mTOR(p-mTOR)/mTOR、磷酸化Akt(p-Akt)/Akt、磷酸化CREB(p-CREB)/CREB蛋白表达水平显著降低(P<0.05),自噬能力增强,自噬体表现出橙色荧光,细胞凋亡率、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、Bax蛋白表达水平显著升高(P<0.05)。与高糖组比较,淫羊藿苷组MPC5细胞活力、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、Bcl-2、p-mTOR/mTOR、p-Akt/Akt、p-CREB/CREB蛋白表达水平显著升高,自噬能力进一步增强,自噬体数量增多,自噬体呈现出砖红色荧光(P<0.05),细胞凋亡率、Bax蛋白表达水平显著降低(P<0.05);GDC-0349组MPC5细胞活力、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、Bcl-2、p-mTOR/mTOR、p-Akt/Akt、p-CREB/CREB蛋白表达水平显著降低,自噬能力减弱,自噬体数量减少,自噬体表现出橙色荧光(P<0.05),细胞凋亡率、Bax蛋白表达水平显著升高(P<0.05);淫羊藿苷+GDC-0349可逆转淫羊藿苷对高糖诱导MPC5细胞的作用效果(P<0.05)。结论 淫羊藿苷通过激活mTOR/Akt/CREB通路促进高糖诱导的足细胞自噬抑制细胞凋亡。

肉苁蓉的药理作用及其在中枢神经系统疾病中的研究进展

肉苁蓉(Cistanches)是列当科植物肉苁蓉的肉质茎,又名金笋、地精、大芸。肉苁蓉的提取物主要包括肉苁蓉总苷、苯乙醇苷类、环烯醚萜类、挥发性成分、木脂素类、多糖、生物碱等。肉苁蓉的传统中药作用有补肾壮阳、润肠通便、女子不孕、滋补强身等;现代药理作用包括抗氧化、抗凋亡、调控自噬、增强体力和抗疲劳、改善学习认知功能。相关研究表明肉苁蓉对中枢神经系统疾病具有良好的治疗效果。脑缺血再灌注损伤(Cerebral ischemia reperfusion injury,CIRI)发生常伴随着脑水肿、血脑屏障的破坏、神经炎症、神经元凋亡,肉苁蓉提取物肉苁蓉总苷可抑制神经细胞炎症及凋亡,减少脑梗死面积,对CIRI模型大鼠具有神经保护作用。肉苁蓉通过减少自由基堆积、抑制氧化应激和炎症反应,提高阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)和血管性痴呆(Vascular dementia,Va D)模型大鼠的学习记忆能力。肉苁蓉可以改善帕金森病(Parkinson’s disease,PD)小鼠运动行为异常,发挥神经保护作用。肉苁蓉能够抑制肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic lateral sclerosis,ALS)兴奋性氨基酸的水平,减轻神经毒性作用,改变星形胶质细胞功能,提高神经细胞存活率。目前肉苁蓉对于中枢神经系统疾病的应用越来越广泛,就其药理作用及其在中枢神经系统疾病中的研究进展进行综述,以期为肉苁蓉的开发和利用提供新的思路。

基于主成分及聚类分析的药用菊花品种产量与品质综合评价

为防止品种混杂,筛选药用或茶用菊花的专用品种,以不同产地来源的8个药用菊花品种16个样品为试材,采用超高效液相色谱法和比色法测定不同产地药用菊花的品质成分含量;并基于主成分分析和聚类分析,对不同产地药用菊花品种产量与品质进行综合评价。结果表明,不同产地药用菊花品种单株花头数变异系数(39.03%)最大,是构成药用菊花单株花头干重的主要因素(r=0.800),以枣庄红心菊单株花头数(496.50)最多、单株花头干重最高;绿原酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和总黄酮等药效成分在不同来源的样本中差异显著(P<0.05),上述三种成分在滁州产滁菊中相对含量较高,分别为3.75%、8.07%、16.08%,这与其品质成分综合评价结果一致,说明滁州滁菊药效较优。13个性状指标的主成分分析提取出药效因子、高产因子、总黄酮因子和花径因子4个主成分,其累计贡献率为84.34%;综合评价得分排在前3位的依次为枣庄引种的红心菊、早小洋菊、滁菊。结合聚类分析结果,判定在原产地,滁州滁菊适于药用;在枣庄引种地,红心菊为优选的高产品种,早小洋菊为综合品质优良的品种。通过建立药用菊花品种产量和品质的综合评价体系,可为我国药茶两用菊花新品种的引种筛选和药食同源利用提供理论依据。

唐古特大黄潜在地理分布及生境特征分析

目的:了解目前我国唐古特大黄的适宜生境状况并预测其潜在地理分布区。方法:基于第四次全国中药资源普查实地调研数据以及中药资源空间信息网格数据库中获取的55个唐古特大黄相关生态因子(包括气候、地形、土壤等),利用MaxEnt模型和ArcGIS预测唐古特大黄在中国境内的潜在地理分布区域及生境特征。结果:唐古特大黄适宜分布区主要位于川西高原地区、甘南高原地区、青海东部地区以及西藏东部地区,其中最适宜分布区为青海东部地区、川西高原地区和甘南高原地区;海拔、植被类型、6月均温、4月平均降水量和土壤类型是影响唐古特大黄潜在分布的主导生态因子,且不同分布区域存在一定差异。结论:该研究成果为后续唐古特大黄生态敏感性研究和生产区划研究奠定了必要的基础。

药用天麻4种变型的块茎性状及ITS序列比较

目的:比较乌天麻、红天麻、绿天麻和黄天麻4种药用天麻变型块茎的性状优劣、ITS序列信息差异及其亲缘关系,为天麻药材品质评价及优良品种选育提供依据。方法:从不同产地采集4种天麻变型21批样品,其中块茎683个用于特征描述和量化性状指标(重量、长度、周长、环节数、环节宽、长周比)的比较,花茎37株用于ITS序列特征及遗传多样性的分析。结果:乌天麻性状最稳定;绿天麻、红天麻的6个性状指标平均值变异较大,RSD平均值分别为27.90%、26.17%;黄天麻形状短小,横环纹节数少但小点密集。ITS序列分析表明,绿天麻的遗传多样性最高,黄天麻最低;黄天麻与乌天麻的亲缘关系最近,与绿天麻的亲缘关系最远。结论:药用天麻4种变型之间的块茎性状特征和ITS序列遗传信息的差异较大。乌天麻块茎的性状最优,产量最高,遗传性状信息稳定,更适合大规模种植;绿天麻块茎的形态特征和遗传信息的多样性高,适合作为新品种选育的亲本。

麦冬抗肿瘤作用机制研究进展

麦冬是我国的传统中药,具有养阴生津、润肺清心的功效。越来越多的研究发现,麦冬除了传统功效外还具有对多种肿瘤的抑制作用。麦冬可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、坏死性凋亡、铁死亡、焦亡、自噬、细胞周期阻滞、抑制肿瘤细胞转移和血管生成以及逆转肿瘤细胞耐药性等多种机制发挥抗肿瘤作用。对近年来麦冬块根提取物及其活性单体的抗肿瘤作用研究进展进行综述,为麦冬抗肿瘤的深入研究和对麦冬的进一步开发利用提供可借鉴的思路和方向。

辛夷的法象药理及其临床意义

“药象”是中药在自然生长和形成过程中产生的固有性质,也是形成药性药效的基础。辛夷独特的药象特征一直是古人细致观察与重点关注的内容。辛夷“必至四序并经,乃刳苞以出”的物候之象,可谓花木之独一份,也奠定了其独特的药性特点;辛夷形若毛桃,苞片坚韧而密被绒毛的药材之象,也是探讨其“以形治形”论治痼积癌肿的法象特征。经典本草古籍中辛夷广泛用于治疗风邪郁滞、经脉不通等诸多病证的作用机制皆与其药象特点密切相关。虽然后世受“舍鼻塞、鼻渊之症,无他用”之论所囿,但从其“法象药理”而言,辛夷不仅可轻宣升散,又善于内入脏腑以宣达阴伏之邪,深入巢窟以驱逐结聚之滞,可广泛应用于气血郁滞、沉寒痼冷、瘀毒结聚等病证。而这些功效主治的拓展,正是辛夷“象性合参”的意义所在。

象性合参论远志效用特色与优势

采用药性与法象理论合参方法,融合现代药理与临床认识,阐释远志双调心神的作用机制,为远志治疗难治性病证提供药学与临床依据。研究发现,远志的特殊药象是其宁心安神功效的药材学基础,结合其“辛烈开窍”的性能特点,采用象性合参的方法,不仅有助于理解远志双调心神的特殊功效及其“安神不闭窍,开窍不动神”的药效特点,而且对认识用其治心神疾患、睡眠紊乱以及惊风、中风、癫痫等病证的作用优势,也提供了“象思维”的路径。象性合参还可揭示远志交通心肾的作用机制,并与其双调心神作用结合,拓展治疗心神失常之应用范围。因此,运用象性合参阐释远志的多重药理效用,是探析其治疗疑难杂病机制的重要方法。

基于化学计量学和指纹图谱的辽宁道地药材北五味子质量评价研究

目的 采用指纹图谱与化学计量学相结合的方法,评价辽宁岫岩产北五味子的质量。方法 采用HPLC法,柱温30℃,流速1 mL/min,流动相采用水-乙腈梯度洗脱,检测波长220 nm,对10批辽宁岫岩五味子基地生产的北五味子建立指纹图谱,运用聚类分析(hierarchical cluster analysis, HCA)、主成分分析(principal component analysis, PCA)及正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis, OPLS-DA)进行化学模式识别分析。结果 建立了岫岩产北五味子的指纹图谱,相似度为0.970^0.999,共标定了29个共有峰,指认了14个成分;HCA分析10批北五味子可分为2类;PCA共得到6个主要成分,其累计方差贡献率为95.5%;OPLS-DA表明五味子甲素、戈米辛G、五味子丙素、五味子醇乙等11个成分可能是影响北五味子质量的差异性标志物。结论 研究所建立的指纹图谱结合化学模式识别分析,方法准确、稳定、可靠,可用于北五味子药材的质量控制研究。

柴芩承气汤干预急性胰腺炎的配伍规律及作用机制

目的:探讨不同配伍的柴芩承气汤治疗急性胰腺炎(AP)的临床效果及作用机制。方法:昆明小鼠采用区组随机化随机分为6组,分别是空白对照组、模型组、柴芩承气汤A组、柴芩承气汤B组、柴芩承气汤C组、柴芩承气汤D组,每组10只。模型组给予20%L-精氨酸腹腔注射复制AP小鼠模型,柴芩承气汤A、B、C、D组在此基础上给予不同配伍的柴芩承气汤(生药浓度1 g/mL)灌胃,2次/d,连续给药3 d。造模后72 h取材,检测小鼠胰腺脏体比、血清淀粉酶(AMS)含量,观察小鼠胰腺病理学改变,并检测血清丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果:不同配伍的柴芩承气汤均可降低AP小鼠胰腺脏体比,改善胰腺的水肿、出血和坏死程度,降低血清淀粉酶水平,并明显降低血清MDA含量,升高血清SOD含量。柴芩承气汤A组对AP小鼠胰腺水肿和血清MDA含量的改善效果最好,柴芩承气汤B组对AP小鼠胰腺病理损伤和血清淀粉酶含量的改善效果最佳,柴芩承气汤D组对AP小鼠血清SOD含量的改善效果最好。结论:不同配伍的柴芩承气汤均能有效缓解AP小鼠的病变程度,但根据加减药物不同,其干预效果各有侧重。

中药槐花对溃疡性结肠炎小鼠肠道黏膜通透性的实验研究

目的研究槐花对肠道黏膜通透性的影响。方法采用葡聚糖硫酸钠(DSS)建立小鼠溃疡性结肠炎模型,随机分为对照组、急性肠炎模型组、低浓度槐花给药组(低剂量1.04 g·kg^(-1))和高浓度槐花给药组(高剂量3.12 g·kg^(-1)),每组6只,除对照组小鼠给予蒸馏水饮用外,其他组每天自由饮用新鲜配制的3%DSS溶液连续饮用7 d以构建肠炎模型。低、高剂量槐花给药组分别通过灌胃不同浓度槐花悬液给药,对照组及模型组灌胃等体积生理盐水。给药期间,观察小鼠一般情况。给药结束后,对小鼠进行表型测定,采用苏木素-伊红(HE)染色法观察结肠组织病理形态并进行组织学评分,采用血清异硫氰酸荧光素(FITC-dextran)检测肠道黏膜屏障完整性,采用免疫荧光检测两种紧密连接蛋白包括闭锁小带蛋白1(ZO-1)、咬合蛋白(occludin)的表达水平。结果(1)与对照组比较,模型组小鼠体质量、结肠长度明显降低,脾重量、粪便含水量和疾病活动指数(DAI)评分显著升高;与模型组比较,低、高浓度槐花给药组小鼠体质量、结肠长度均显著升高,脾重量、粪便含水量和活动指数(DAI)评分均显著降低。(2)与对照组比较,模型组结肠组织病理学评分升高(P<0.0001);与模型组比较,低、高浓度槐花给药组结肠组织病理学评分均显著降低(P<0.05或P<0.0001)。(3)与对照组比较,模型组小鼠肠道黏膜通透性显著升高;与模型组比较,低、高浓度槐花给药组黏膜通透性显著降低。(4)与对照组比较,模型组小鼠两种紧密连接蛋白ZO-1以及occludin表达水平明显降低;与模型组比较,低、高浓度槐花给药组两种紧密连接蛋白的表达水平有所升高。结论槐花对小鼠肠道黏膜通透性有恢复作用,并可改善小鼠溃疡性结肠炎状况。

三七药对的研究进展

三七作为临床常用中药,在临床应用中有多种药对形式。围绕近年来基于网络药理学的三七药对、传统三七药对及三七药对配伍前后化学成分变化的实验研究进行归纳和总结,系统阐释三七药对在临床应用的作用机制和科学内涵,为进一步研究三七药对使用规律、配伍理论、临床应用等方面提供新的思路。

不同采收期枇杷叶中氨基酸的组成与分析

目的 对12个月份采收期枇杷叶的氨基酸成分组成及含量变化进行分析,为确定枇杷叶采收期及资源利用提供理论依据。方法 采用异硫氰酸苯酯柱前衍生化高效液相色谱法测定不同月份枇杷叶氨基酸组成及含量;采用SPSS22.0版软件进行数据统计学差异及相关性分析;根据世界卫生组织(WHO)和联合国粮农组织(FAO)提出的理想模式及朱圣陶提出的氨基酸比值系数法,对不同采收期的枇杷叶氨基酸进行评分。结果 不同采收期枇杷叶中均含有17种氨基酸,7种人体必需氨基酸(EAA)、9种儿童必需氨基酸(CEAA)及9种药用氨基酸。17种氨基酸分别是天门冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、甘氨酸、组氨酸、精氨酸、苏氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、胱氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸,它们的平均含量分别为3.41~7.23、4.64~9.66、2.05~3.75、2.99~4.95、0.01~1.56、2.33~4.85、2.10~4.03、2.67~5.48、5.37~7.64、1.45~3.49、2.70~5.53、0.01~0.48、3.64~4.78、1.91~4.15、3.96~7.83、2.39~4.60、1.85~3.65 mg·g^(-1)。不同采收期枇杷叶中17种氨基酸、总氨基酸(TFAA)、EAA总量、CEAA总量、药用氨基酸、苦味氨基酸的含量间差异有统计学意义(P<0.05);苦味氨基酸在总氨基酸中的百分含量较稳定。不同采收期枇杷叶的EAA含量为44.26%~50.33%,明显高于WHO/FAO模式值(35.00%);EAA/非必需氨基酸(NEAA)均值(55.67%)和EAA/TFAA均值(35.74%)分别接近WHO/FAO模式值的60%、40%;不同采收期枇杷叶的17种氨基酸含量峰值前2位是7月和11月;氨基酸比值系数分(SRC)值为62.53~76.17,前3位为11月、8月及7月。赖氨酸为枇杷叶的第一限制氨基酸。苦味氨基酸与药用氨基酸、TFAA呈正相关(P<0.01)。结论 枇杷叶中氨基酸种类齐全,组成合理,具有较佳开发利用价值;不同月份氨基酸的含量差异大,7月和11月是枇杷叶氨基酸合理开发利用的较佳时期。

云南小凉山地区端午药市的民族药用植物资源研究

目的:了解云南小凉山地区端午药市药用植物交易现状,发掘民族医药传统知识。方法:采用民族植物学等方法对云南小凉山地区端午药市进行调查,完成包括基原名、药用部位、用途和用法等内容的药用植物编目。结果:经过整理和鉴定,云南小凉山地区端午药市药用植物有153种,隶属72科,123属,被《中国药典》收录49种,作为保健品使用的药材共28种,药食同源的植物共29种。药材药用部位有8类[根类(根或块根或根茎)、全草类或全株类、果类、鳞茎、花类、子实体类、油类、叶类],其中以根类入药最多,占总种数的47.7%。药材主要用于益气补血、益肾强筋、键脾和胃、调节免疫、祛风除湿、活血祛瘀、温里散寒、温经止痛、抗炎、镇痛及清热解毒等功效。药材使用方法以水煎服为主,其次是多种配伍炖肉,煎汤熏洗或沐浴,捣烂外敷,泡酒涂擦。药材治疗疾病用于治疗消化系统最多(56种,36.6%),其次是治疗肌肉骨骼系统与结缔组织疾病(54种,35.3%)。结论:云南小凉山地区端午药市药用植物种类丰富多样,被用于药用、食用和保健品,药用独具民族特色,成为发掘新药源、新用途的潜在资源。

白桦脂酸通过RRAGD/mTOR/ULK1促进自噬改善血管平滑肌细胞钙化

目的 探讨白桦脂酸(Betulinic acid, BA)对高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用机制。方法 采用2.6μmol·g^(-1)高磷诱导小鼠主动脉平滑肌细胞体外钙化模型,CCK8检测白桦脂酸对细胞活力的影响;加入白桦脂酸低、中、高剂量(5μmol·L^(-1)、10μmol·L^(-1)、20μmol·L^(-1))及自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA,5μmol·g^(-1))。慢病毒过表达Ras相关GTP结合蛋白D(Ras-related GTP-binding Protein D,RRAGD)转染血管平滑肌细胞,通过荧光显微镜、RT-PCR验证转染效率。采用茜素红染色、细胞内钙含量、碱性磷酸酶活性检测细胞钙化程度;Western blot检测血管平滑肌细胞钙化指标RUNT相关转录因子2(Runt-related transcription factor 2,RUNX2),骨形态发生蛋白2(Bone morphogenetic protein, BMP2),平滑肌蛋白22α(Smooth muscle protein 22α,SM22α)和平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin, α-SMA);UNC-51样激酶1(UNC-51-like kinase 1,ULK1),自噬蛋白微管相关蛋白1轻链3(LC3Ⅱ/LC3Ⅰ),泛素结合蛋白P62(P62),哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(Mammalian target of rapamycin, mTOR)以及RRAGD的表达。结果 根据CCK8细胞活力结果选择白桦脂酸5、10、20μmol·L^(-1)剂量进行后续实验;钙水平、碱性磷酸酶活性及茜素红染色实验结果显示白桦脂酸改善高磷诱导血管平滑肌细胞钙化;Western blot结果显示白桦脂酸下调RUNX2、BMP2、RRAGD、p-mTOR、P62(P<0.05),上调SM22α、α-SMA、LC3Ⅱ/Ⅰ、p-ULK1的蛋白表达(P<0.05)。白桦脂酸减轻高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用被自噬抑制剂3-MA和过表达RRAGD阻断。结论 白桦脂酸可能通过RRAGD/mTOR/ULK1信号通路促进自噬抑制血管平滑肌细胞钙化。

独一味化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物预测分析

独一味Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo为藏族习用药材,药用部位为干燥地上部分。现代研究表明,独一味主要含有环烯醚萜苷类、苯乙醇苷类、黄酮类、挥发油类等化学成分,具有镇痛、止血、抗菌、抗炎、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。在对独一味化学成分及药理作用总结的基础上,结合其质量研究现状,从药性、功效、成分可测性、药动学等方面对其质量标志物(Q-marker)进行预测,槲皮素、芹菜素、山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯、胡麻属苷、连翘酯苷B、木犀草苷、马钱苷等成分可作为独一味的主要Q-marker,以期为独一味产品开发研究及质量标准的合理建立提供参考。

补骨脂化学成分研究进展

补骨脂是豆科植物Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,作为一种传统的中药,其在我国已有几千年的临床应用历史,广泛地用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松和癌症等的治疗。植物化学研究显示,香豆素类、杂萜类和黄酮类是其主要化学成分。对补骨脂化学成分研究进行系统梳理,以期为临床更安全、有效地使用补骨脂和研究补骨脂现代中药提供理论依据。

茶芎化学成分及药理活性研究进展

茶芎Ligusticum sinense Oliv.Cv.Chaxiong为江西省特产中药材之一,主要含有苯酞类等化学成分,具有活血行气、祛风止痛等功效。同时,茶芎的有效成分在抗惊厥、抗癫痫、抗炎镇痛、保护心脑血管及改善学习记忆能力等方面具有较好的药理活性。通过查阅国内外文献,对近30年来报道的关于茶芎化学成分和药理活性方面的内容进行系统综述,为将来更好地开发和利用茶芎提供参考。

养心草提取物抗肺癌活性部位筛选

目的筛选养心草抗肺癌活性部位。方法运用系统溶剂法制备养心草各提取部位;体外培养肝癌A549细胞,采用MTT法检测细胞株半数抑制浓度(IC50),以IC50作为评价指标,初步筛选出养心草抗肿瘤的有效部位。同时,建立肺癌LLC细胞移植瘤小鼠模型,通过观察肿瘤体积、小鼠体质量、脏器指数及瘤体质量的变化,对养心草的抗肿瘤效果进行评价养心草石油醚部位及乙酸乙酯部位的体内抗肺癌作用。结果MTT实验结果表明养心草不同提取部位中石油醚部位和乙酸乙酯部位对肺癌A549细胞的增殖显示较强的抑制作用;体内小鼠肺癌LLC细胞移植瘤实验表明石油醚部位和乙酸乙酯部位可明显抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.05),且具有剂量依赖性,并对鼠体质量及脏器指数未产生显著影响(P>0.05)。结论养心草的石油醚部位和乙酸乙酯部位是其抗肺癌的有效部位。

穿心莲内酯对胰岛素抵抗大鼠的影响及可能作用机制分析

目的 探讨穿心莲内酯对胰岛素抵抗大鼠的影响及可能作用机制。方法 获得SPF级健康成年Wistar大鼠48只,随机选择36只大鼠经高脂高糖饲料喂养建立实验性Wistar大鼠IR模型,按照随机数字分配法分为空白对照模型组(HFD组)、穿心莲内酯高剂量组(High组)和穿心莲内酯低剂量组(Low组),选择12只大鼠接受普通饲料喂养作为正常对照组(NC组),High组大鼠予以经腹腔注射穿心莲内酯200 mg/(kg·d),Low组大鼠予以穿心莲内酯腹腔注射100 mg/(kg·d),HFD组以及NC组仅予以等量生理盐水腹腔注射,连续14 d。应用葡萄糖氧化酶法对空腹血糖值(FBG)水平进行监测,应用ELISA法检测空腹胰岛素(Fasting insulin, FINS),计算稳态模型评估胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment-insulin resistance, HOMA-IR);油红O染色制片检测肝脏的病理变化;应用联苯三酚自氧化法对超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)活力,应用硫代巴比妥酸法对丙二醛(malondialdehyde, MDA)水平进行监测;免疫组化法检测大鼠肝脏组织内核糖体蛋白S6激酶(Ribosomal protein S6 kinase, S6K1)及p-胰岛素受体底物-1(p-insulin receptor substrate-1,p-IRS-1)(Tyr632)蛋白表达水平,Westernblotting法检测肝脏组织内S6K1及p-IRS-1(Tyr632)表达水平。应用SPSS 23.0软件包进行分析。结果 相比NC组比较,HFD组、High组、Low组大鼠FBG、FINS、HOMA-IR水平明显升高(P<0.05);与HFD组相比,其余3组FBG、FINS、HOMA-IR水平较低(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组FBG、FINS、HOMA-IR水平较低(P<0.05)。相比NC组,HFD组光密度平均值增加(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组脂滴面积/肌纤维总面积、光密度平均值均下降(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组脂滴面积/肌纤维总面积、光密度平均值较低(P<0.05)。与NC组相比,HFD组SOD活性与MDA含量增加(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组SOD活性与MDA含量均下降(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组SOD活性与MDA含量较低(P<0.05)。与NC组相比,HFD组FAT/CD36蛋白相对表达量增加,CPT-1蛋白相对表达量下降(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组FAT/CD36蛋白相对表达量下降,CPT-1蛋白相对表达量增加(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组FAT/CD36蛋白相对表达量较低,CPT-1蛋白相对表达量较高(P<0.05)。与NC组相比,HFD组FAT/CD36mRNA相对表达量增加,CPT-1mRNA相对表达量降低(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组FAT/CD36mRNA相对表达量下降,CPT-1mRNA相对表达量增加(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组FAT/CD36mRNA相对表达量较低,CPT-1mRNA相对表达量较高(P<0.05)。结论 穿心莲内酯能够改善胰岛素抵抗大鼠胰岛素抵抗状态,显著改善IR大鼠的IR状态,其治疗机制与改善氧化应激状态,与下调S6K1的表达及提升IRS-1酪氨酸磷酸化水平具有密切相关性。