肉桂不同部位挥发油3种成分的含量测定及其体外透皮特性研究

目的建立同时测定肉桂不同部位挥发油中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛含量的HPLC-RID方法,并比较它们的体外透皮特性。方法采用Franz扩散池法,以小鼠皮肤作渗透介质,分别对桂皮、桂枝、桂叶的挥发油进行体外透皮吸收试验,采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.2%磷酸(30∶70)为流动相,流速0.9 mL·min^(-1),示差折光检测器(RID)温度30℃,柱温30℃,同时测定透皮样品中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛的含量,计算并分析各成分的累计渗透量和渗透速率。结果肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛分别在0.0489~0.5381μg、0.1816~9.9874μg、0.1142~1.2566μg与峰面积线性关系良好(r>0.999);三种成分的24 h单位面积累计渗透量,桂皮油的为53.84、1228.10、265.29μg·cm^(-2),桂枝油的为84.73、2937.69、87.39μg·cm^(-2),桂叶油的为67.45、1699.78、347.99μg·cm^(-2);三种成分的稳态渗透速率,桂皮油的为1.41、96.24、12.77μg·cm^(-2)·h^(-1),桂枝油的为1.97、130.01、4.90μg·cm^(-2)·h^(-1);桂叶油的为0.91、74.85、16.48μg·cm^(-2)·h^(-1)。结论建立的HPLC-RID方法快速简便,分离度好,准确度高,可用于肉桂油的质量控制及其透皮试验研究。挥发油中各指标成分均能透过小鼠离体皮肤,24 h累计渗透量和渗透速率的大小顺序均是桂皮醛>邻甲氧基肉桂醛>肉桂酸,且与成分的浓度成正相关。

中药香囊对气郁质轻度焦虑症状大学生的影响

目的观察中药香囊对气郁质轻度焦虑症状大学生的影响。方法将67例气郁质轻度焦虑症状大学生按照随机双盲原则分为试验组46例和对照组21例,其中试验组设高剂量组和低剂量组各23例。对照组予安慰剂香囊干预,试验组予中药香囊干预,3组均干预4周。比较3组焦虑自评量表(SAS)评分;比较3组干预2、4周后SAS评分ANOVA单因素方差分析;比较3组干预前、干预4周后中医气郁质评分及不良反应情况。结果高剂量组和低剂量组在干预2、4周后SAS评分与本组干预前比较差异均有统计学意义(P<0.05)。3组干预2、4周后SAS评分经ANOVA单因素方差分析,显示3组干预2、4周后SAS评分组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。高剂量组、低剂量组干预4周后气郁质评分与本组干预前比较差异有统计学意义(P<0.05);空白组干预前与干预4周后气郁质评分比较差异无统计意义(P>0.05)。结论中药香囊能有效降低气郁质轻度焦虑症状大学生的SAS评分,改善其焦虑症状,未见明显不良反应。

蛇床子素包合物的制备及其兔体内生物利用度测定

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的溶解度和溶出度,并考察其在兔体内的生物利用度。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素的β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;高效液相色谱法测定兔体内的血药浓度。结果:经显微鏡观察、薄层色谱、紫外光谱、熔点测定等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,90m in时包合物的累积溶出量约是原药的3倍。兔体内蛇床子素组:Tm ax=(4.0±0.5)h,Cm ax=(4.8±0.5)mg.L-1,AUC0-24=(48.7±11.7)mg.L-1.h,包合物组:Tm ax=(1.50±0.25)h,Cm ax=(8.6±1.1)mg.L-1,AUC0-24=(76.9±15.7)mg.h.L-1,经配对t检验,Tm ax、Cm ax、AUC0-24差异均有显著性(P<0.05),以蛇床子素的AUC0-24为参照,包合物的生物利用度为(158.9±12.3)%。结论:体内外溶出试验结果表明,包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,并能提高其兔体内生物利用度。

负载士的宁纳米微粒研究

目的 制备具有缓释作用的士的宁纳米微粒。方法 采用沉淀法制备出负载士的宁的三嵌段聚合物纳米微粒 ,并对其粒径、多分散度、粒子产率、载药率、体外释放进行了测定。结果 负载士的宁纳米微粒的平均粒径为 1 6 9nm ,粒子产率为 5 2 .4 % ,载药率为 6 2 % ;体外释药结果表明士的宁的释放一直持续到 4 0h。结论 纳米载药体系可以和士的宁的给药结合起来 ,通过控制士的宁的释放速度 。

肉桂等3种挥发油对苯甲酸透皮吸收的影响

目的 :研究肉桂油、高良姜油、丁香油对苯甲酸透皮吸收的影响。方法 :采用体外透皮双室扩散池和HPLC法 ,测定模型药物苯甲酸的累积渗透量 ,以考察不同浓度的肉桂油、高良姜油、丁香油对苯甲酸的促渗效果及挥发油与乙醇、丙二醇合用后的情况。结果 :肉桂油、丁香油、丁香酚、高良姜油对苯甲酸均具有一定的促渗作用 ,挥发油与乙醇、丙二醇合用 ,使苯甲酸的累积渗透量增大 ,但渗透系数减小。结论 :肉桂油、高良姜油。

大蒜油β-环糊精包合物的稳定性考察

目的：考察大蒜油βＣＤ包合物的稳定性。方法：以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速实验。结果：在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小，说明包合物降低了大蒜油的挥发性。结论：大蒜油βＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。

冰片对盐酸川芎嗪促透作用的研究

目的 :考察冰片对盐酸川芎嗪透皮吸收的规律与释药机制的影响。方法 :采用两室扩散池体外实验装置 ,通过改变冰片的浓度及皮肤的状态 ,研究冰片对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响。结果 :随着冰片浓度的增加 ,盐酸川芎嗪的渗透系数逐渐增大 ,当去除角质层后 ,冰片并不能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收。冰片均能增加完整皮肤及去角质层皮肤的贮库效应。结论 :冰片能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收 ,促进作用主要在角质层 。

大黄控释片的研制及其体外溶出特性的研究

目的 制备大黄控释片。方法 采用正交设计以体外溶出为指标 ,以羟丙基甲基纤维素为阻滞剂 ,进行处方筛选。结果 优化后的处方可达到美国药典对缓释制剂体外溶出的要求。结论 该片剂处方合理 ,制备工艺简单易行 ,适合工业化生产。

龙脑促进药物经皮渗透作用的研究

目的：考察龙脑对多种药物透皮作用的影响。方法：以改良的Ｆｒａｎｇ双室渗透扩散装置进行药物体外渗透试验；以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验。结果：在离体蛇蜕透皮吸收试验，龙脑增加甲硝唑、氟脲嘧啶的透皮吸收，存在剂量效应关系；在志愿者前臂内侧皮肤，龙脑提高醋酸曲安奈德的生物利用度；在整体兔，龙脑使水杨酸经皮吸收增加。

中药复方经皮给药制剂研究概述

随着近年来经皮给药制剂的迅猛发展,有着悠久历史的中药复方经皮给药制剂也受到越来越多的关注。主要从体外经皮渗透研究、在体经皮吸收研究、经皮吸收促进剂研究等3个方面对近年来中药复方经皮给药制剂的研究进行概述,并就存在的问题进行了初步探讨和展望。指出中药复方经皮给药制剂在突出自己特色的基础上,与现代科技相结合,必定会为中药复方经皮给药制剂的发展带来曙光。

苏合香β-环糊精包合物的制备工艺

目的：研究苏合香β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用均匀设计法筛选优化出最佳制备条件,在此条件下分别采用5种不同的包合方法制备苏合香β-环糊精包合物。结果：采用球磨法制备苏合香β-环糊精包合物,其苏合香的包合率达82.12%,高于其他几种制备方法。结论：在本实验考察范围内,球磨法为最佳制备方法。

肉桂挥发油β-环糊精包合工艺的研究

探讨了β环糊精包括肉桂挥发油的工艺，采用挥发油蒸馏液加入β环糊精直接进行包结，工艺简单、稳定，包结率及油利用率均好，适于工业化生产。

不同基质丹参凝胶剂的释放比较实验研究

目的 :从释放的角度 ,比较、筛选出适合于丹参凝胶剂的基质。方法 :采用透析膜扩散法进行体外释药试验 ,以HPLC测定丹参素的累积释放量 ,比较了不同浓度各基质 (HPMC、Carbopol、PVA)对丹参素释放的影响。 结果 :不同基质的释药能力各不相同 ,同种基质不同浓度的释药能力也各不相同。随着浓度的增大 ,释药能力呈下降趋势 ,释药过程符合Higuchi动力学方程。 结论

银杏叶滴丸剂与片剂的药动学及生物等效性评价

目的:对银杏滴丸剂和片剂的药动学和生物等效性进行研究和评价。方法:10只新西兰家兔随机分成2组,先后单剂量口服受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱质谱(HPLCMS)法测定家兔分别口服银杏叶滴丸剂与片剂后血中银杏内酯A(ginkgolideA,GA),银杏内酯B(ginkgolideB,GB),银杏内酯C(ginkgolideC,GC)及白果内酯(bilobalide,BB)的血药浓度。用3P97药动学程序计算GA,GB,GC及BB的药动学参数。以AUC0～12,tmax和cmax为指标,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果:家兔分别口服银杏叶滴丸剂及片剂后GA,GB,GC及BB均符合一房室模型。口服滴丸剂后GA,GB,GC及BB相对于口服片剂的生物利用度分别为104%,109%,112%和110%。2种制剂的药动学参数无显著差异。结论:银杏叶滴丸剂和对照剂型银杏叶片剂生物等效。

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法，研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性，ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱。结果表明：小檗碱可以透过皮肤而被吸收，其经皮渗透过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，而且两种透皮试验方法具有良好的相关性。提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好，适于经皮给药。体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。

冰片在不同溶剂载体中透皮速率的动力学特征

比较了冰片在 5 0 %丙二醇 ,5 %亚油酸和 5 %氮酮的单相及多相溶剂载体中 2 4h透过离体鼠皮的动力学特性。结果不同促渗剂的加入对冰片的透皮速率 ,比较 2 0 %乙醇载体分别提高 3.89～ 6倍 ;比较生理盐水提高了 5 5倍。以亚油酸单相及亚油酸与丙二醇的混合相载体中冰片穿透力最佳 ,显示出两种促渗剂促进冰片透皮速率的协同增强作用强而持久 ;丙二醇和氮酮对冰片的促渗强度相似 ;冰片在丙二醇中经皮促渗特征表现在最初 0 .5～ 2 h,随后逐渐减弱 ,而在含氮酮的载体中促渗特征则需在 2 h后逐渐增强 ;

冠心丹参滴丸的成型工艺设计研究

目的:确立冠心丹参滴丸的最佳成型工艺。方法:采用正交试验法,从基质,冷却剂的种类,提取物与基质的用量配比等方面进行考核。结果:根据实验确定的工艺制备出3批产品,符合《中国药典》(1995年)的规定。

中药透皮吸收制剂的研究思路

根据国内外ＴＴＳ制剂的研究现状，提出了中药ＴＴＳ制剂的开发思路。认为中药ＴＴＳ系统的研究应考虑以下１１个方面：１）对传统中药外用制剂进行第二次再科研；２）从中药或复方中提取有效单体成分；３）对原料进行环糊精包合；４）利用脂质体技术；５）选择合适的透皮吸收促进剂；６）应用离子电渗法；７）利用生物转化型前体药物方式；８）制成微乳制剂；９）结合传统脐部疗法；１０）结合中医经络穴位理论；１１）从中药中开发透皮吸收用基质和辅料。

马钱子碱脂质体包封率测定方法的考察

目的建立测定马钱子碱脂质体包封率的方法。方法采用紫外分光光度法测定马钱子碱的浓度，凝胶柱层析法分离马钱子碱脂质体和游离的马钱子碱。结果紫外分光光度法测定脂质体中马钱子碱浓度的回收率为100．61％～101．75％，日内精密度≤0．59％，日间精密度≤1、99％。凝胶柱层析法可以实现基线分离，马钱子碱脂质体上柱后的回收率为95．54％～99．84％。结论本方法准确度高，可以满足马钱子碱脂质体质量控制的需要。

马钱子涂膜剂的研制

根据经皮给药制剂和马钱子临床外用给药的特点，采用正交设计法筛选处方，选择合理工艺，研制马钱子涂膜剂，制剂成膜可塑性好，成膜３分钟左右，使用方便，无不良刺激性。为控制产品质量。