当归不同药用部位的化学成分及药理作用研究进展

当归作为“分根梢”理论的代表药材,其以不同药用部位分别入药起源于唐代,形成于金元,兴盛于明清;经历代医家临床实践总结,逐渐确立了归头止血、归身补血、归尾活血的作用功效。现代研究表明,当归中含有当归多糖、挥发油、有机酸、无机盐等药效部位及阿魏酸、绿原酸、欧前胡素、藁本内酯等药效成分;在当归头、当归身及当归尾等不同药用部位中,上述药效物质基础的种类分布均匀、区别不大,但含量及相关比例差异明显;多数学者认为,含量、比例差异可能是导致当归不同药用部位存在较大药理作用差异的主要原因。通过对相关文献的检索,梳理和总结近年来国内外对当归不同药用部位中药效物质基础分布情况及相关药理作用的研究,从当归不同药用部位中药效物质基础的种类分布和含量差异两个方面综合分析,并结合相关药效物质基础对应的药理作用研究,找寻当归不同药用部位间存在的“成分-效用”关系,以期为历代医家将当归按当归头、当归身、当归尾分别入药提供更强有力的佐证,同时为当归提出进一步研究的主要方向和思路。

白术挥发油化学成分及药理作用研究进展

白术挥发油为临床常用中药白术的主要有效部位,在白术根茎中的含量约为1.4%~2.5%,其化学成分复杂,共有约78种萜类、5种脂肪族、3种芳香族、1种甾体类和1种生物碱类,主要由苍术酮、β-桉叶醇、γ-榄香烯、白术内酯Ⅰ~Ⅲ等组成,并具有调节胃肠运动、改善肠道微生物群、抗消化道炎症、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等药理活性。本文系统检索了国内外白术挥发油的相关文献,针对白术挥发油的化学成分及药理作用等方面进行整理,并对其燥性、稳定性等问题做出讨论,以期为白术挥发油的深度开发与利用提供参考。

生姜、干姜、炮姜的性效考证及其化学成分、药理活性的研究进展

生姜为姜科植物姜的新鲜根茎,属于药食两用品,作为中药首次收载于《神农本草经》,而汉·张仲景《金匮要略》最早记载了生姜在中医临床中的应用。干姜、炮姜分别是生姜经干燥加工和砂烫后的炮制品,三者在临床上被广泛使用,但在药物属性和作用特点上却有所不同。基于不同历史时期的不同医家对三者的性效和应用的记载并不完全一致,该文从古籍本草考证、现代化学成分和药理作用等方面对生姜、干姜、炮姜(三姜)进行了总结,以系统地综述三姜的性效源流及现代研究进展,明确其临床应用范畴,为三姜性效的深入研究提供参考,亦为中医临床合理用药提供个性化参考。

人参皂苷Rg3通过调控E2F1对人胃癌SGC-7901细胞生物行为学的影响

目的探究人参皂苷Rg3通过调控E2F1对人胃癌SGC-7901细胞生物行为学的影响。方法MTT测定不同浓度人参皂苷Rg3(0、80、160、320μmol·L^(-1))对细胞增殖影响;流式细胞术测定不同浓度人参皂苷Rg3对细胞凋亡的影响;划痕愈合实验和Transwell实验测定不同浓度人参皂苷Rg3对细胞迁移及侵袭的影响;Western blot测定不同浓度人参皂苷Rg3对E2F1、MMP-2、MMP-9、BCL-2、Bax表达的影响。结果80、160、320μmol·L^(-1)人参皂苷Rg3组细胞存活率与空白对照组比较明显降低,且呈浓度依赖性(P<0.05)。80、160、320μmol·L^(-1)人参皂苷Rg3组细胞凋亡率与空白对照组比较明显增加,且呈浓度依赖性(P<0.05)。80、160、320μmol·L^(-1)人参皂苷Rg3组细胞迁移数目与空白对照组比较明显降低,且呈浓度依赖性(P<0.05)。80、160、320μmol·L^(-1)人参皂苷Rg3组细胞侵袭数目与空白对照组比较明显降低,且呈浓度依赖性(P<0.05)。80、160、320μmol·L^(-1)人参皂苷Rg3组E2F1 mRNA与E2F1蛋白表达量相较空白对照组明显减少且,呈浓度依赖性(P<0.05)。80、160、320μmol·L^(-1)人参皂苷Rg3组细胞中MMP-2、MMP-9、BCL-2蛋白表达量与空白对照组比较明显降低,BCL-2与空白对照组比较明显升高,且呈浓度依赖性(P<0.05)。结论人参皂苷Rg3能降低胃癌SGC-7901细胞增殖能力,抑制细胞迁移及侵袭能力,同时还促进SGC-7901细胞凋亡,且具有浓度依赖性,其作用机制可能通过E2F1因子下调MMP-2、MMP-9、BCL-2表达,上调Bax表达有关。

山银花茎叶化学成分及其抗炎活性研究

目的对山银花茎叶化学成分进行分离和结构鉴定,并进行体外抗炎活性评价。方法山银花茎叶80%甲醇提取物采用Diaion HP20SS、Sephadex LH-20、高速逆流色谱、反相半制备液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。通过测定单体化合物抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7释放NO水平评价其抗炎活性。结果从山银花茎叶中分离得到13个化合物,分别鉴定为苄醇-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、獐牙菜苷(2)、表断马钱子苷半缩醛内酯(3)、马钱子苷半缩醛内酯(4)、裂环马钱苷(5)、断氧化马钱苷(6)、裂马钱素二甲基乙缩醛(7)、绿原酸甲酯(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、野漆树苷(11)、木犀草素-7-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、忍冬苷(13);化合物2~8、11~13可抑制LPS诱导RAW264.7细胞释放NO。结论化合物1首次从忍冬属植物中分离得到,化合物3、5、7、9、11~12首次从山银花茎叶中发现。化合物2~8、11~13具有一定的抗炎活性。

基于UPLC特征图谱和含量测定的蜜远志标准汤剂质量评价研究

目的建立蜜远志标准汤剂特征图谱以及3种成分质量分数同时测定的UPLC方法,对不同来源蜜远志饮片制成的标准汤剂质量进行评价。方法采用UPLC法建立蜜远志标准汤剂的特征图谱以及细叶远志皂苷、远志酮Ⅲ和3,6′-二芥子酰基蔗糖质量分数测定的方法,并对16批标准汤剂进行测定,采用高分辨质谱对共有峰进行了指认,采用聚类分析及偏最小二乘法分析(PLS-DA)对共有峰进行了分析。结果蜜远志标准汤剂特征图谱标定了9个共有峰,通过高分辨质谱分别指认为:西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志酮Ⅲ、3,6′-二芥子酰基蔗糖、黄花远志素A、细叶远志皂苷A、远志寡精H、远志寡糖A、1,2,3,7-四甲氧基呫吨酮,相似度结果显示16批样品的相似度均大于0.900。聚类分析及PLS-DA显示不同来源之间的样品可能存在质量差异。结论本研究建立的蜜远志标准汤剂特征图谱和质量分数测定方法简便、快速、准确,可为蜜远志相关制剂的质量评价提供参考。

胡黄连苷Ⅱ调节RIP1/RIP3/MLKL信号对地塞米松诱导成骨细胞凋亡的影响

目的探讨胡黄连苷Ⅱ调节受体相互作用蛋白激酶(RIP)1/RIP3/混合系列蛋白激酶样结构域(MLKL)信号对地塞米松(DEX)诱导成骨细胞凋亡的影响。方法体外培养hFOB 1.19细胞,随机分为对照组、DEX组、DEX+胡黄连苷Ⅱ组、DEX+RIP1过表达组、DEX+空载质粒组、DEX+胡黄连苷Ⅱ+RIP1过表达组,分组处理后检测各组细胞活力、凋亡率、活性氧(ROS)相对水平、乳酸脱氢酶(LDH)、白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及IL-6释放量、BCL-2及BAX相对表达、RIP1/RIP3/MLKL信号蛋白表达。结果与对照组相比,DEX组细胞活力、BCL-2相对表达降低(P<0.05),凋亡率、ROS相对水平、LDH及IL-1β、TNF-α、IL-6释放量、细胞BAX及RIP1、RIP3、MLKL蛋白相对表达升高(P<0.05)。与DEX组相比,DEX+胡黄连苷Ⅱ组细胞活力、BCL-2相对表达升高(P<0.05),凋亡率、ROS相对水平、LDH及IL-1β、TNF-α、IL-6释放量、细胞BAX及RIP1、RIP3、MLKL蛋白相对表达降低(P<0.05);DEX+RIP1过表达组细胞活力、BCL-2相对表达降低(P<0.05),凋亡率、ROS相对水平、LDH及IL-1β、TNF-α、IL-6释放量、细胞BAX及RIP1、RIP3、MLKL蛋白相对表达升高(P<0.05);DEX+空载质粒组细胞各指标差异无统计学意义(P>0.05);过表达RIP1可减弱胡黄连苷Ⅱ对DEX诱导的hFOB 1.19细胞的作用。结论胡黄连苷Ⅱ可通过下调RIP1/RIP3/MLKL通路而减轻炎症,从而抑制DEX诱导的成骨细胞凋亡。

红姜花中黄酮的分离与鉴定

风干粉碎后的红姜花(Hedychium coccineum)根茎用工业甲醇浸提,甲醇浸提物用乙酸乙酯-水萃取。采用多种分离技术(硅胶柱层析、Sephadex LH-20、RP-18柱层析、HPLC)分离乙酸乙酯浸膏中的化学成分,通过NMR等方法对所得的化合物进行结构鉴定。共鉴定6个黄酮类化合物,分别是5-hydroxy-3,7,4’-trimethoxyflavone(1)、3,5-dihydroxy-7,4’-dimethoxyflavone(2)、kaempferol-4’-O-methylether(3)、ermanin(4)、dihydrokaempferide(5)、aromadendrin-7,4’-dimethyl ether(6)。均为首次从红姜花中分离得到。

甘草抗炎活性物质基础及其作用机制研究进展

炎症是机体对于刺激所产生的一种防御反应,随着炎症的发展可能导致组织的变异和增生,进一步加剧疾病的进程。甘草作为“众药之王”“国之药老”,早在《神农本草经》中就记载其清热作用较强,能“主五脏六腑寒热邪气”。现代研究表明,甘草提取物对肾小球肾炎、结肠炎症状改善明显,甘草及其制剂在治疗肝炎、胃炎、支气管炎、心肌炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病方面亦具有一定的独特优势和发展潜力。该文旨在通过对近期国内外甘草抗炎活性物质基础及其作用机制方面的相关文献进行收集和整理,探索甘草发挥抗炎作用的主要活性成分及靶点通路,以期为甘草抗炎作用的进一步研究及抗炎药物的研发提供思路和参考。

疏肝止痛片的HPLC指纹图谱建立及多成分含量测定研究

目的:建立疏肝止痛片指纹图谱和多成分含量测定方法。方法:基于HPLC法建立疏肝止痛片指纹图谱,并进行相似度评价、聚类分析(CA)及正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)。同法测定疏肝止痛片中柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、延胡索乙素、芍药苷、橙皮苷、木香烃内酯、去氢木香内酯、甘草苷及甘草酸铵9个成分的含量。结果:建立的疏肝止痛片HPLC指纹图谱标定了32个共有峰,指认9个成分,15批样品的相似度>0.960。CA和OPLS-DA将疏肝止痛片样品分为2类,且OPLS-DA筛选出12个对疏肝止痛片质量差异影响较大的成分。建立的9个成分含量测定方法稳定可靠,绝大部分样品未出现离散数据(平均值的70%~130%以外),表明15批疏肝止痛片质量较稳定。结论:HPLC指纹图谱结合多成分含量测定的方法快速、简便,重复性好,可用于疏肝止痛片的质量控制和评价。

金水六君煎物质基准中半夏和陈皮的薄层鉴别研究

目的:建立经典名方金水六君煎物质基准中半夏和陈皮的薄层鉴别方法。方法:以半夏对照药材为对照,对金水六君煎中半夏进行薄层鉴别研究,以橙皮苷和陈皮对照药材为对照,对金水六君煎中陈皮进行薄层鉴别研究,并对其进行方法学验证。结果:建立的薄层色谱法能鉴别出半夏和陈皮,斑点对应较好,阴性无干扰,方法学考察结果显示,方法适应性良好。结论:本法简单可行、结果可靠、重复性好,可作为金水六君煎物质基准的质量控制方法。

炒僵蚕鉴别方法研究

目的:基于显微鉴别技术、微量升华技术和薄层色谱技术,建立炒僵蚕饮片的鉴别方法。方法:依据显微鉴别法,对炒僵蚕粉末的显微特征进行描述;采用微量升华法,对炒僵蚕升华物结晶状态进行描述;采用薄层色谱法,僵蚕对照药材和伪品为对照,对炒僵蚕进行薄层色谱鉴别。结果:炒僵蚕粉末呈黄褐色,在显微镜下清晰可见菌丝体、体壁碎片、刚毛、未消化的桑叶组织、草酸钙簇晶、草酸钙方晶及导管等结构,与僵蚕对照药材类似;炒僵蚕的升华物呈霜花状、羽状结晶,与僵蚕对照药材类似;TLC图中,斑点清晰、专属性好。结论:该方法快速、易操作、专属性好,可作为炒僵蚕饮片的鉴别方法,并为提高鉴别标准提供参考。

理气舒心片中染色剂金胺O检测方法研究

目的:建立理气舒心片中染色剂金胺O的检测方法。方法:色谱柱为OMNI-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.033 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(30∶70),流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为436 nm。结果:金胺O在0.967~8.703μg·mL^(-1)范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9995),加样回收率为95.01%(RSD=2.3%,n=6),精密度、重复性和溶液稳定性良好,方法检出限为0.092μg·g^(-1)。6家生产企业共38批样品中发现有1家企业的5批样品中检出金胺O,含量在1.06~4.63μg·g^(-1)。结论:该方法操作简便、灵敏度好、准确度高,可用于理气舒心片中金胺O的检测。

电感耦合等离子体质谱法测定肝炎胶囊中重金属的含量

[目的]测定肝炎胶囊中多种重金属元素的含量,为肝炎胶囊临床应用安全性提供依据。[方法]采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法检测肝炎胶囊中铬、锰、铁、镍、铜、锌、砷、镉、锑、钡、铊、铅12种元素的含量。[结果]ICP-MS方法学参数能满足分析要求,各元素标准曲线的相关系数为0.9997~1.0000,检出限和定量限低,各元素的加样回收率为85.0%~115.0%,RSD<5.0%。样品中检出的重金属元素含量符合美国药典(USP)中规定的日口服剂量要求。[结论]ICP-MS方法测定肝炎胶囊中12种重金属元素,方法可靠,精密度高,准确度好。肝炎胶囊各重金属元素的日均摄入量低于USP规定的重金属元素的允许剂量,安全性较好。

基于指纹图谱和化学计量学的生姜及其炮制品的质量评价

目的建立生姜及其炮制品指纹图谱及多成分含量测定方法,评价生姜及其炮制品的质量。方法采用高效液相色谱(HPLC)法建立生姜及其炮制品(干姜、炮姜、姜炭)的指纹图谱,同时测定其5个成分的含量,并采用相似度评价和化学模式识别对数据进行分析。结果建立了生姜及其炮制品的指纹图谱,相似度为0.931~0.996,标定15个共有峰,对比标准品,指认出5个成分(6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚、6-姜烯酚、姜酮)。HPLC测定生姜及其炮制品(干姜、炮姜、姜炭)中6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚含量均符合2020版《中国药典》标准,鲜品生姜中6-姜烯酚、姜酮含量极低,经炮制为干姜、炮姜后其含量显著升高。聚类分析可将生姜及炮制品各分为一类;正交偏最小二乘判别分析筛选出5个变量重要性投影(VIP)值大于1的成分。结论该研究建立的HPLC指纹图谱及含量测定方法专属性强、简便可行、稳定可靠,结合化学识别模式方法,可为生姜及其炮制品的质量评价提供参考。

九蒸九制槐角炮制过程主要成分、物性参数及颜色的相关性分析

目的研究九蒸九制槐角炮制过程中主要成分含量、物性参数、颜色的相关性。方法采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定槐角苷、染料木苷、芦丁和5-羟甲基糠醛的含量,紫外分光光度法测定多糖的含量;通过测定物性参数和颜色指标(L*、a*、b*),结合系统聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和偏最小二乘法(PLS)研究主要成分、物性参数及颜色的相关性;采用基于指标相关性的指标权重确定(CRITIC)法对槐角九蒸九制过程的影响进行综合评价。结果含量测定及色度测量方法准确可靠,精密度、稳定性、重复性试验均良好。HCA和PCA结果均表明,槐角饮片炮制过程中一蒸一制至四蒸四制聚为一类,五蒸五制至九蒸九制聚为一类。PLS相关性分析表明,多糖、芦丁的含量与物性参数、颜色均呈显著性相关;吸水膨胀度、相对密度与颜色均呈显著性相关。综合评价显示九蒸九制槐角炮制品最佳。结论九蒸九制槐角炮制过程中主要成分含量、物性参数、颜色的总体变化具有一定规律性,将其内在成分含量与颜色、物性参数结合为揭示槐角九蒸九制炮制机理提供了依据。

益智化学成分及药理作用研究进展

益智作为药食两用的常用中药,具有暖肾固精缩尿、温脾止泻摄唾的功效,主治肾虚脾寒所致疾病。益智化学成分丰富,主要含有挥发油194个、萜类121个(其中倍半萜111个)、二苯基庚烷类19个、黄酮类10个、碱基与核苷类10个、甾体类4个、糖苷类8个以及小分子有机酸类成分13个,其具有抗AD/PD、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用。本文就益智的化学成分及药理作用进行综述,以期为其进一步开发和合理应用提供参考。

基于一测多评法多成分定量结合多元统计分析技术评价不同产地肉桂品质

目的建立同步检测肉桂中14个成分含量的方法,并采用多元统计分析技术对不同产地肉桂品质进行综合评价。方法采用HPLC,以原儿茶酸为内参,建立13个待测成分香豆酸、香豆素、肉桂醇、桂皮酸、邻甲氧基肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛、香草酸、丁香酸、对羟基苯甲酸、原花青素B2、表儿茶素和原花青素C1的相对校正因子,计算各成分含量,采用外标法对一测多评法(QAMS)进行验证,结合主成分分析、正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)及熵权TOPSIS对肉桂质量进行综合评价。结果外标法方法学验证结果均符合要求;以原儿茶酸为内参建立的相对校正因子在不同试验条件下耐用性良好,各成分含量外标法计算结果与QAMS无明显差异(P>0.05);多元统计分析显示,前2个主成分累计方差贡献率为90.312%,桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛、原花青素B2和对羟基苯甲酸对肉桂品质影响较大;熵权TOPSIS结果显示,16批肉桂的Pi值为0.1472~0.7681,不同产地肉桂的品质差异较大,其中广西产地肉桂整体质量最好,其次为广东和云南产地样品,福建产地样品相对较差。结论本研究建立的QAMS多成分定量结合多元统计分析技术可用于肉桂品质的综合评价。

微胶囊释香饰面板的制备及其香气缓释性能评价

【目的】制备稳定、持久释香的饰面板,并建立缓释性能评价方法,实现规模化生产。【方法】采用微胶囊和树脂复合包覆方法制备释香型浸渍胶膜纸饰面板;采用固相微萃取-气相-质谱联用技术(solid-phase microextraction-gas chromatography-mass spectrometry,SPME-GC-MS),通过人工嗅闻直测法和气味分级法分析了释香饰面板在50℃下480 h的加速释香过程,揭示其香气释放机制,并建立香气缓释性能的快速评价方法。【结果】添加0.75%释香微胶囊的饰面板释香效果最优;微胶囊经热压后仍能均匀分布在胶层的表面和内部,壁材和胶层起到协同缓释香气的作用,且香气主成分(芳樟醇)的释放与温度、时间呈正相关。【结论】制备了持久、稳定释香的饰面板,并通过香气加速释放和干燥器富集法建立了香气缓释性能快速评测方法。

基于重金属及有害元素对不同产地仙茅的质量评价

目的 对云南、贵州、四川等产地仙茅药材中的重金属及有害元素进行测定分析和评价,为仙茅药材中重金属及有害元素的质量标准研制提供科学依据。方法 采用微波消解法对样品进行前处理,采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法对各产地样品的重金属及有害元素进行检测和分析。结果 不同产地仙茅药材中的重金属及有害元素含量存在一定的差异,以《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》(2004)为参照,砷、铅、汞、铜的含量均符合该项标准,7个产地镉的含量则高于0.3 mg/kg的标准。结论 实验研究建立的仙茅药材重金属及有害元素的检测方法具有快速、简便、准确等优点,不仅可用于仙茅药材质量评价,也可为其他种类中药材重金属及有害元素含量测定及评价提供参考。