Zeste基因增强子同源物2(enhancer of Zeste homolog 2,EZH2)是一种重要的甲基转移酶,可作为核心催化亚基与其他成员形成多梳抑制复合物2,并通过调控转录活性进而促进肿瘤细胞的增殖、转移和耐药。EZH2在多种肿瘤组织中过表达或产生功...Zeste基因增强子同源物2(enhancer of Zeste homolog 2,EZH2)是一种重要的甲基转移酶,可作为核心催化亚基与其他成员形成多梳抑制复合物2,并通过调控转录活性进而促进肿瘤细胞的增殖、转移和耐药。EZH2在多种肿瘤组织中过表达或产生功能获得性突变,与肿瘤的发生发展及不良预后密切相关,可作为肿瘤治疗的有效靶点。目前,多种类型的EZH2抑制剂已用于肿瘤的基础和临床治疗研究,并取得里程碑式的成功。本文将对EZH2在肿瘤发生发展中的作用、分子机制和相关抑制剂的研究新进展进行综述。展开更多
文摘Zeste基因增强子同源物2(enhancer of Zeste homolog 2,EZH2)是一种重要的甲基转移酶,可作为核心催化亚基与其他成员形成多梳抑制复合物2,并通过调控转录活性进而促进肿瘤细胞的增殖、转移和耐药。EZH2在多种肿瘤组织中过表达或产生功能获得性突变,与肿瘤的发生发展及不良预后密切相关,可作为肿瘤治疗的有效靶点。目前,多种类型的EZH2抑制剂已用于肿瘤的基础和临床治疗研究,并取得里程碑式的成功。本文将对EZH2在肿瘤发生发展中的作用、分子机制和相关抑制剂的研究新进展进行综述。