4－甲氧羰基芬太尼4－N－丙酰基衍生物作为阿片受体不可逆配体的合成与药理评价

本文合成了８个４－甲氧羰基芬太尼４－Ｎ－丙酰基衍生物，其中６个未见文献报道。通过光照甩尾测痛法测定了其镇痛活性，结果表明它们均具有典型的吗啡样镇痛作用，其中目标化合物（２），（４），（８）的镇痛强度与（Ｅｔｏｒｐｈｉｎｅ）相当，此外，对化合物（２），（４）还进行了离体组织试验，结果表明它们均为阿片受体激动剂与阿片受体不可逆配体。