和厚朴酚抗结直肠癌的网络药理学分析及实验验证

目的结合网络药理学和分子对接技术分析及实验验证和厚朴酚(Honokiol)抗结直肠癌(COADREAD)的分子机制。方法应用Genecards,SwissTargetPrediction数据库挖掘和厚朴酚相关潜在作用靶点;通过R软件分析TCGA数据库结直肠癌差异表达基因;STRING和Cytoscape软件构建药物-疾病共同靶点蛋白质-蛋白质相互作用网络(PPI);R软件进行GO和KEGG富集分析;用Autodock软件进行分子对接;MTT法检测和厚朴酚对结直肠癌细胞(LoVo)活力抑制作用。结果网络药理学筛选到和厚朴酚与结直肠癌的共同靶点64个,其中10个核心靶点分别为MYC、CCND1、CDKN1A、CDK4、EZH2、BIRC5、CDKN3、E2F1、PGR、ALB。富集分析显示共同靶点与活性氧代谢过程、细胞周期、蛋白激酶调节活性、激酶调节活性、细胞因子活性、辅酶结合、PI3K-Akt、Rap1和MAPK信号通路等相关密切。分子对接结果显示和厚朴酚与关键靶点的结合能力稳定,亲和力较强。细胞实验验证发现和厚朴酚显著抑制LoVo细胞生长,IC_(50)为40.91μmol/L。结论和厚朴酚通过PI3K-AKT、MAPK、Rap1等多种信号细胞生长相关通路抑制结直肠癌增殖。

阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部滞留性和刺激性研究

目的考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液在家兔眼部的滞留性和刺激性。方法采用γ-闪烁扫描示踪技术,以放射强度为指标,评价制剂在眼部的滞留时间,应用Draize评分标准法考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液单次给药和多次给药后对家兔眼部的刺激性。结果与普通滴眼液相比,阿奇霉素原位凝胶滴眼液的眼部滞留时间延长了约2.5倍,角膜刺激性评价实验表明制剂眼部相容性良好。结论阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部刺激性小,滞留时间长,具有广阔的研究开发前景。