山奈酚的抗肿瘤机制研究进展

山奈酚是一种黄酮醇类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗菌及抗肿瘤等生物活性,尤其是在肿瘤防治方面具有重要作用。山奈酚主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、迁移和侵袭、促进宿主的免疫反应等作用来发挥抗肿瘤的活性。因此,笔者进行了有关综述,以期将山奈酚被开发作为预防和治疗肿瘤药物提供一定的理论基础。

鱼腥草保鲜加工技术研究进展

鱼腥草属于药食同源多年生草本植物,具有良好的保健功效。鱼腥草具有清热解毒功效,在我国西南地区如黔贵川等地深受欢迎。然而鱼腥草不耐贮藏。本文综述了鱼腥草保鲜和加工研究进展,其中保鲜方法包括低温保鲜、可食用膜阻隔保鲜、气调保鲜方法以及化学保鲜方法,本文比较了上述各种方法,并提出现有技术存在的问题,为鱼腥草产业发展提供建议。

宽叶山蒿叶和艾叶的微形态鉴别

[目的]对宽叶山蒿叶和艾叶进行研究,为其鉴别提供微形态资料。[方法]利用数码相机、光学显微镜和扫描电子显微镜对其叶脉、叶表面和粉末特征进行研究。[结果](1)强光背景下,只有宽叶山蒿叶各级叶脉能清晰观察到。(2)腺毛只分布于宽叶山蒿叶的下表面,而艾叶上、下表面均有大量腺毛。(3)和艾叶相似,宽叶山蒿叶下表面也密被T形非腺毛,顶细胞有2种:一种顶细胞呈长梭形而弯曲,平均长度约1450μm(Ⅰ型);另一种顶细胞细长,扁平且扭曲,平均长度约2800μm(Ⅱ型)。(4)宽叶山蒿叶肉组织中草酸钙簇晶较少,且最大只有10μm。[结论]宽叶山蒿和艾的叶脉微形态特点及其叶上表面腺毛的有无特征可用于两者叶的快速鉴别。

基于中红外光谱数据的中药材种类鉴别研究

不同种类的中药材在中红外光的照射下呈现出不同的光谱特性,因此可以基于光谱数据鉴别中药材种类。首先对数据进行平滑和去噪等预处理,其次借助主成分分析法对高维小样本数据进行降维处理并提取光谱的主要特征,之后利用K-means聚类算法对数据进行分类,最终将425个中药材样本分为5个大类。该方法分析成本低,可推广性强,是一种快速高效鉴别中药材种类的方法。

刺玫根多糖对环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠的免疫调节作用

采用水提醇沉法提取刺玫根粗多糖,以Sevage法和TCA法脱蛋白,进一步分级醇沉法分离纯化得到较纯的60%醇沉物(RDRP)进行结构鉴定和活性评价。苯酚浓硫酸法测定出刺玫根多糖RDRP总糖含量为94.1%;高效凝胶渗透色谱法测定表明主要含有重均分子量为13.1 kDa,相对分散度为1.2的多糖;通过高效离子色谱法和红外光谱测定,鉴定刺玫根多糖为由葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖、甘露糖、木糖等5种单糖组成的含有α-构型的中性吡喃多糖。环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠模型实验结果表明,与模型组相比,刺玫根多糖各剂量组小鼠的脾脏和胸腺指数明显升高(P<0.05,P<0.01);血细胞分析仪检测发现白细胞数、红细胞数、血小板显著升高(P<0.05);ELISA法检测血清中免疫相关蛋白IgG、IgM、IgA以及细胞因子TNF-α、IFN-γ、IL-6与IL-2的分泌水平,结果显示,与模型组比较,刺玫根多糖组显著上调小鼠血清中免疫球蛋白IgA、IgG、IgM浓度水平(P<0.01)及IL-2、IFN-γ、TNF-α、IL-6的含量(P<0.01);Western blot法测定各组TLR4、MyD88、TRAF-6和NF-κB p65蛋白的表达水平,发现刺玫根多糖各剂量组脾脏中TLR4、TRAF-6蛋白极显著上升(P<0.01),高剂量组的MyD88蛋白极显著上升(P<0.01),其他组呈现上升趋势;刺玫根多糖各剂量组NF-κB p65蛋白均有上升趋势,因此其免疫调节作用机制可能与TLR/NF-κB通道有关。本研究初步阐明刺玫根多糖的基本结构特征和其免疫调节作用及其机制,为刺玫根多糖的开发应用提供一定价值的实验依据。

华泽兰内生真菌Aspergillus puniceus次级代谢产物及其抗三阴性乳腺癌活性和作用机制

从华泽兰根部分离得到一株内生真菌Aspergillus puniceus.采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法,从该菌株的发酵液中分离得到8个结构类似的口山酮类化合物,通过现代波谱技术分别鉴定为3′,4′-hydrogenated austocystins A(1)、austocystin M(2)、austocystin F(3)、austocystin D(4)、austocystin B(5)、austocystin K(6)、austocystin A(7)、austocystin H(8).MTT结果显示化合物5对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞具有较好的选择性细胞毒活性(IC_(50)为1.28μmol·L^(-1)).另外,流式细胞术检测化合物5作用于MDA-MB-231细胞后凋亡率的变化,相比于对照组,最高总凋亡率为69.7%.同时,AO/EB双荧光染色也证明化合物5能够诱导MDA-MB-231的细胞凋亡.JC-1线粒体膜电位检测进一步显示化合物5能够通过线粒体途径诱导三阴性乳腺癌MDA-MB-231的细胞凋亡.

天麻素抑制Keap1/Nrf2-泛素-蛋白酶体信号对高糖诱导原代大鼠心肌细胞损伤的作用及机制

目的探讨天麻素(GAS)抑制Keap1/Nrf2-泛素-蛋白酶体信号对高糖诱导原代大鼠心肌细胞损伤的作用及其机制。方法利用40 mmol/L高糖制作原代大鼠心肌细胞尿病心肌细胞损伤模型,将细胞分为正常对照组(25 mmol/L葡萄糖)、模型组、GAS低剂量(0.75μmol/L)治疗组、GAS高剂量(1.5μmol/L)治疗组及阳性药(二甲双胍,0.2 mmol/L)治疗组;48 h后取出细胞;利用吉姆萨染色法观察细胞形态变化,乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测细胞LDH外漏率,蛋白免疫印迹法检测血心钠肽(ANP)、脑钠肽(BNP)、核因子E2相关因子2(Nrf2)、Keap1及血红素氧合酶1(HO-1)的表达,免疫荧光法检测Nrf2;为进一步研究GAS对蛋白酶体的作用,引入蛋白酶体抑制剂MG132,并将细胞分为正常对照组、模型组、MG132治疗组(1.0μmol/L)、GAS治疗组(1.5μmol/L)及MG132与GAS联合治疗组(1.0μmol/L MG132+1.5μmol/L GAS),利用蛋白免疫印迹法检测细胞中Nrf2,Keap1及泛素-蛋白酶体相关蛋白泛素激活酶(UBE1)、人26S蛋白酶体非ATP酶调节亚基11(PSMD11)、人蛋白酶体亚基α7(PSMA7)的表达,免疫荧光法检测Nrf2,免疫沉淀法检测泛素化Nrf2的表达。结果GAS可改善高糖诱导原代大鼠心肌细胞形态损伤、降低LDH外漏率(P<0.05);模型组细胞中ANP,BNP,Keap1,UBE1、PSMD11,PSMA7与泛素化的Nrf2的表达增加(P<0.05),Nrf2与HO-1的表达降低(P<0.05);给予不同浓度的GAS与阳性药二甲双胍后、可部分逆转上述蛋白的表达(P<0.05);GAS还可在一定程度上改善Nrf2的入核情况,同时GAS与MG132均有效下调模型组细胞中UBE1、PSMD11、PSMA7、Keap1与泛素化的Nrf2的表达(P<0.05),并增加Nrf2的表达(P<0.05),但GAS与MG132联用与单独使用GAS相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论GAS可以改善高糖诱导的原代大鼠心肌细胞损伤,其机制可能是通过抑制Keap1介导Nrf2的泛素化、同时减少Nrf2的降解而抑制蛋白酶体活性。

西沙海绵来源共附生真菌Penicillium sclerotiorum次级代谢产物研究

本文对1株西沙群岛来源土黄孔海绵共附生真菌Penicillium sclerotiorum进行了次级代谢产物研究。利用硅胶柱层析、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、中压制备液相色谱(MPLC)和高效液相色谱(HPLC)等分离手段对菌株发酵提取物进行分离和纯化。从乙酸乙酯提取物中共分离出1个新的甾醇(1)、1个新的苯衍生物(4)和4个已知化合物。通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、文献数据比较并结合生物合成途径确定了这些化合物的平面结构和绝对构型。

大叶苦丁茶抗氧化活性研究进展

大叶苦丁茶是我国南方一种药食两用的传统饮品与药材,也是市场上广泛流通、被普遍当作“苦丁茶正品”的别样茶(non-Camellia teas),具有清热解毒、抗氧化、抗炎、止血凉血、抗菌等多种功效,其次生代谢物质化学成分复杂,主要包括多酚、多糖、黄酮、三萜等多种活性成分。大叶苦丁茶活性成分是天然的抗氧化剂,具有绿色、无毒、高效等特点,在食用油脂储藏、食品保鲜、化妆品、保健品以及抗氧化药物等方面具有良好的应用前景。本文以大叶苦丁茶化学成分的抗氧化作用为主线,综述大叶苦丁茶中具有代表性的多酚、多糖、黄酮、三萜等化学成分的含量、组成及其抗氧化作用,探讨大叶苦丁茶的应用并对其进行展望,拟为大叶苦丁茶的开发与利用提供参考。

响应面优化提取新鲜沙棘果中异鼠李素及其两性聚合物结构修饰

目的:建立响应面优化提取新鲜沙棘果中异鼠李素的方法,采用高分子两性聚合物修饰异鼠李素。方法:采用Design-Expert 8.0.6软件及其Box-Behnken优化从新鲜沙棘果中提取异鼠李素,制备的异鼠李素采用自组装模式制成两性聚合物。结果:优化的提取温度为75℃,提取时间60 min,100 g新鲜沙棘果中盐酸加入量35 mL;采用自组装模式制成异鼠李素两性聚合物反应完全,溶解度良好。结论:响应面法稳定可行,可用于新鲜沙棘果中异鼠李素工艺优化;自组装模式制成异鼠李素两性聚合物结构修饰可行。

硫磺熏蒸对白芷质量的影响及产地替代加工方式探讨

硫磺熏蒸作为一种中药材产地加工养护方法,具有治虫防霉、保持色泽光鲜、加速中药材干燥等功效。然而硫磺熏蒸也会导致中药材活性成分含量降低、转化成新的化合物,二氧化硫残留量及重金属与有害元素含量升高,导致药效降低、不良反应增加和健康风险。本文在现有文献的基础上归纳总结硫磺熏蒸对白芷质量的影响及产地加工方式探讨,为白芷的质量控制提供参考。

江西省道地药材“赣十味”“赣食十味”开发利用的SWOT分析与对策探讨

目的:阐述江西省道地药材“赣十味”“赣食十味”的提出背景,分析其开发利用现状并提出相应对策。方法:利用SWOT分析法,从优势、劣势、威胁和机遇四个方面分析“赣十味”“赣食十味”的开发利用现状。结果:分析可得目前“赣十味”“赣食十味”20个品种在产区、品种、技术、产学研等方面具有优势;在投资成本、生长条件、采收加工、生产技术标准、高质量发展等方面存在劣势;面临着缺乏优质土地种植、恶劣气候、采收期短促、缺乏机械设备、产销难以预测、外省的竞争等威胁;迎接着政策、新市场、新产品、产业链延伸等机遇。结论:制定以发挥优势、克服弱势、化解威胁、利用机遇为指导的对策,将更好地促进“赣十味”“赣食十味”的开发利用。

基于HPLC指纹图谱结合一测多评法的葛花质量控制研究

建立葛花药材的指纹图谱,并同时建立其中10个主要黄酮类成分含量的一测多评分析方法(QAMS),用于不同产地葛花药材整体质量评价。采用高效液相色谱法(HPLC)对不同产地葛花中主要化学成分进行分析,确定最佳色谱条件,建立指纹图谱;在此基础上,以葛花苷为参照峰,建立QAMS测定葛花10个黄酮类成分含量;并与外标法(ESM)测定结果比较,验证QAMS的准确性。建立了葛花药材指纹图谱,20批葛花和10批粉葛花药材的相似度均大于0.85,标定共有峰分别为18和27个。以葛花苷为参照峰,各个成分校正因子的重复性、耐用性均良好;应用一测多评法测定10个成分的含量,与外标法测定结果比较,含量无明显差异(P>0.05),相对偏差<3.0%。不同产地来源的葛花药材中10个成分含量均存在较大差异,说明应提高葛花药材的质量控制标准。所建立的指纹图谱结合一测多评分析方法简便、可行,可客观、有效的用于不同产地葛花药材质量评价,可以为葛花质量标准修订、优质葛花种质资源的选育和育种提供参考。

响应面法优化低共熔溶剂提取吴茱萸生物碱

通过响应面法优化超声法辅助低共熔溶剂提取吴茱萸中生物碱的提取工艺。制备多种低共熔溶剂,通过供氢体、受氢体以及醇类碳链长度和羟基数量的筛选,采用最佳低共熔溶剂体系对吴茱萸生物碱进行提取,探讨低共熔溶剂的摩尔比、含水量(体积分数)以及提取时间、提取温度和料液比对生物碱提取率的影响。结果表明:以乙酰丙酸和1,4-丁二醇为受氢体和供氢体制备低共熔溶剂,在摩尔比2:1、含水量30%、提取时间50 min、提取温度30℃、料液比1:40 g/mL超声提取条件下,吴茱萸生物碱提取率达2.52%,是传统有机溶剂乙醇提取的3.2倍,低共熔溶剂在提取生物碱成分方面具有一定发展潜力。

不同施肥量和种植密度对紫锥菊质量的影响

[目的]探究紫锥菊(Echinacea purpurea(L.)Moench)在陕西省凤县的应用潜力及栽培技术。[方法]于2022-2023年开展大田试验,采用二裂式裂区试验设计,以施肥量为主区,共设5个处理F0~F4(施肥量依次为酵母源烟茎生物有机肥:0、1200、2100、3000、3900 kg·hm^(-2);酵母源有机无机复混肥:0、360、630、900、1170 kg·hm^(-2));移栽密度为裂区,设置2个水平,D1(63000窝·hm^(-2))和D2(31500窝·hm^(-2)),平均每窝种植3株,分别在2022年10月、2023年7月和2023年10月采样,测定不同处理紫锥菊株高、茎粗、开花枝条数、叶绿素含量、地上部分干重、根干重等生物学性状,以及地上部分和地下部分菊苣酸、单咖啡酰酒石酸、黄酮、多糖含量和紫锥菊药材产量等指标。[结果]在同一施肥条件下,随着种植密度的增加,紫锥菊的各生物学性状指标降低,除多糖含量以外其它有效成分含量及药材产量随种植密度的增加而增加;在同一栽培密度下,随着施肥量的增加,各生物学性状指标、有效成分含量及药材产量呈现先升高后降低的趋势。施肥量、种植密度以及施肥量和种植密度的互作效应对紫锥菊菊苣酸、单咖啡酰酒石酸、黄酮、多糖含量和紫锥菊药材产量有显著影响(P<0.05)。紫锥菊地上部分菊苣酸、单咖啡酰酒石酸、黄酮含量高于地下部分,而地下部分多糖含量高于地上部分,并且以2023年7月采收的紫锥菊质量及产量最佳。其中F1D1、F2D1处理组有较高的产量及有效成分含量。[结论]推荐紫锥菊种植时施1200~2100kg·hm^(-2)酵母源烟茎生物有机肥和360~630kg·hm^(-2)酵母源有机无机复混肥,种植密度为每公顷63000窝(种植株距为30 cm,行距为60 cm),以获得较高品质和产量的紫锥菊药材。

山奈酚对SD雄性大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制

目的探究山奈酚(kaempferol,Ka)对SD雄性大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制方法使用多通道离体血管张力测定系统(DMT620M),以血管环舒张率为评估标准,评价Ka对大鼠离体胸主动脉血管环张力的影响。先使用N-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐(L-NAME)、吲哚美辛(IMC)4-氨基吡啶(4-AP)、四乙基铵(TEA)、氯化钡(BaCl_(2))、格列苯脲(GLB)预孵育大鼠离体胸主动脉血管环,再利用去甲肾上腺素(NE)预收缩血管环,探究Ka舒张离体胸主动脉环的作用机制。进一步利用分子对接方法预测Ka结合钾离子通道作用结合位点。结果Ka能有效舒张NE预收缩的血管环,以上工具药在一定程度上能对抗Ka的舒血管作用(P<0.05)。其中TEA对Ka的舒血管作用影响最大(平均舒张率为20.51%±7.89%,对照组为56.78%±2.04%),GLB对Ka的舒张作用影响最小(平均舒张率为42.64%±4.08%,对照组为56.78%±2.04%)。分子对接结果显示,Ka与7个钾离子通道靶标蛋白的结合自由能均低于5.0kcal/mol,与ATP敏感内向整流器钾离子通道8的结合自由能最小,为-8.6kcal/mol;与内向整流器钾离子通道2的结合自由能最大,为-6.5kcal/mol。结论Ka有舒张雄性大鼠离体胸主动脉血管环的作用,作用机制可能与其依赖于血管内皮及4类钾离子通道有关。

鳢肠化学成分和抗神经炎活性研究

研究醴肠的化学成分和抗神经炎活性。本文采用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶等柱色谱和半制备液相色谱等技术对鳢肠Eclipta prostrata 95%乙醇提取物的化学成分进行系统分离纯化,并结合核磁共振波谱数据以及与文献数据比对进行化合物的结构鉴定得到20个单体化合物,分别鉴定为:3,4-seco-olean-12-en-4-ol-3,28-dioic acid(1)、刺囊酸(2)、eclalbasaponinⅡ(3)、eclalbasaponinⅠ(4)、ecliptasaponin B(5)、eclalbasaponinⅣ(6)、eclalbasaponinⅥ(7)、eclalbasaponinⅦ(8)、香豌豆酚(9)、芹黄素(10)、蓟黄素(11)、川陈皮素(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、金色鲜胺醇酯(14)、plantagoguanidinic acid(15)、plumbagine B(16)、蟛蜞菊内酯(17)、松脂醇(18)、α-醛基三聚噻吩(19)、α-terthienylmethanol(20)。化合物1、14、15为首次从该植物中分离得到。之后利用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠小胶质BV2细胞模型评价了部分化合物的抗神经炎活性,发现化合物15能显著减少LPS诱导BV2细胞中的NO释放量,IC 50值为37.3μmol/L,且无细胞毒性。胍类生物碱化合物15对LPS诱导的BV2细胞炎症具有一定的抗炎活性,且其抗炎活性为首次报道。

瘤背石磺的化学成分研究

采用多种分离纯化方法,包括硅胶、凝胶、薄层色谱以及半制备高效液相等;并结合瘤背石磺生化特性、NMR数据分析及文献比较,对化合物进行结构鉴定。从瘤背石磺中分离鉴定出12个化合物,经鉴定结构为Cyclo-(L-Pro-L-Val)(1)、Cyclo-(Pro-Ile)(2)、Cyclo-(L-Pro-D-Leu)(3)、Tyramine(4)、Cyclo-(L-ProL-Phe)(5)、2-哌啶酮(6)、Cyclo-(L-Ala-L-Pro)(7)、尿嘧啶核糖核苷(8)、尿嘧啶(9)、胸腺嘧啶(10)、2'-甲氧基尿嘧啶核苷(11)、胸苷(12)。化合物(11~6,11)均为首次从瘤背石磺中分离得到。

蛹虫草对帕金森病干预机制的研究进展

帕金森病(PD)是以中老年人群神经系统退行性病变为主的一种发病率极高的疾病。蛹虫草是东南亚传统的食药两用真菌,本文系统总结了蛹虫草在PD中神经保护作用的最新进展,重点归纳了其在多巴胺调节、抗细胞凋亡、抗氧化、抗炎、抗内质网应激和调节线粒体功能障碍方面的分子机制。强调了蛹虫草对PD治疗作用,以期为深入研究安全有效的天然PD替代药物提供参考。

番石榴及其提取物抗炎机制的研究进展

炎症是身体的防御机制,可分为慢性和急性,而抗炎药物的研究一直是医学领域的热点之一。目前临床上治疗炎症相关疾病的药物主要是抗生素,但长期使用不仅损害器官还产生耐药性,药物疗效减弱。番石榴及其提取物有潜在的抗炎作用,且毒副作用小,可调节多种靶点带来综合治疗,故通过抑制机体转录因子活化、细胞因子分泌等作用机制,成为炎症疾病治疗的新策略。本文将对近年国内外番石榴及其提取物在炎症性疾病中的抗炎机制进行综述,为临床开发新型、副作用小、耐药性低的辅助抗炎药物提供参考。