含药树脂微囊法制备口服缓释混悬液 Ⅰ.右美沙芬口服缓释混悬液

采用含药树脂微囊法制备了右美沙芬口服缓释混悬夜 ,研究了影响含药树脂药物吸附和释放的因素及体外释药和健康志愿者体内的药动学。结果表明该混悬液在服用 12 h后 ,尚有 10 1.9ng/

树脂微囊混悬剂物理稳定性及其机制研究

目的 制备稳定的树脂微囊混悬剂。方法 考察常用亲水性聚合物甲基纤维素 (MC) ,羟丙基甲基纤维素 (HPMC) ,聚维酮K90 (PVPK90 ) ,卡波姆 (Carbopol) ,微晶纤维素 (Avicel)及黄原胶等辅料对树脂微囊的助悬效果。通过对其沉降体积比、絮凝度及再分散性的考察 ,筛选有良好助悬行为的Carbopol,Avicel作为处方中的助悬剂 ,从流变学、空白介质与混悬剂粘度的差异、显微观察、聚电解质影响等方面对其稳定机制进行探讨。结果与结论 实验表明 ,仅仅提高体系的粘度无法使微囊稳定悬浮 ;Avicel是由于不溶性的MCC微粒吸附CMC后在水中形成空间固体筛 ,支撑树脂微囊 ,从而起到助悬效果 ;而Carbopol是通过其分子与树脂微囊间单点或多点吸附产生空间架桥 。

红霉素纳米乳的制备及其药效学研究

【目的】研制红霉素纳米乳制剂,并检测其体外药效。【方法】利用伪三元相图法,以tween-80为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、乙酸乙酯为油相、红霉素原料药为主药,制备红霉素纳米乳,并对其形态特征、稳定性和体外药效进行检测。【结果】红霉素纳米乳的最佳配方（质量分数,%）为：红霉素1%,无水乙醇10%,Tween8030%,乙酸乙酯4.4%,去离子水54.6%。用该配方制备的红霉素纳米乳为澄清透明的液体,透射电镜下观察为球状液滴,粒径为10~100 nm,具有良好的分散性。红霉素纳米乳经高速离心和在-4℃、室温、60℃条件下留样观察,均未见纳米乳发生变化。红霉素纳米乳对耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌的最小抑菌浓度分别是0.01563和0.125mg/mL。【结论】研制的红霉素纳米乳为澄清透明的淡黄色液体,稳定性良好,其对耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌均有较强的抑菌和杀菌作用。

布洛芬混悬剂的制备及稳定性研究

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为助悬剂制备布洛芬混悬剂，经Ｈａｋｋｅ粘度测定仪测定为假塑性流体，加速离心后沉降容积比为０．９５。４０℃加速试验３个月，药物含量稳定，粒径分布经ＴＡⅡ型库尔特计数器测定，ｄ５０为３．２μｍ，加速试验１、２、３个月，ｄ５０分别为３．４、３．２、３．５μｍ，无明显变化。

纳米混悬剂粒径稳定性及其控制策略

纳米混悬剂具有高溶出速率、高饱和溶解度和黏膜吸附性等特点,可有效提高难溶性药物的生物利用度。本文主要综述纳米混悬剂制备方法及其粒径控制策略,分析难溶性药物制剂开发技术。

布洛芬混悬液的研制及其生物利用度

通过处方、工艺筛选 ,以羧甲纤维素为助悬剂、蔗糖和甘露醇为矫味剂制备布洛芬混悬液 ,并在 10名健康志愿者中进行生物利用度研究。采用 HPL C法测定人血清中布洛芬浓度 ,并与市售布洛芬片进行比较。结果显示 ,单剂量口服 30 0 mg布洛芬混悬液和片剂的药动学参数分别为 tmax(0 .790± 0 .36 0 ) h和 (4.0 2 4± 0 .819) h;cmax(2 2 .2 8± 3.6 8) μg/m l和 (2 0 .0 4± 3.370 ) μg/ml;t1 / 2 (2 .0 2 6± 0 .2 70 ) h和 (2 .0 2 6± 0 .2 6 5 ) h。混悬液的相对生物利用度为(91.4 6± 10 .5 9) % ,与布洛芬片相比无显著性差异。

醋酸地塞米松静注乳剂的制备及性质研究

目的 研究醋酸地塞米松静注乳剂的处方及制备工艺 ,并对其性质进行考察。方法 以国产注射用大豆磷脂、泊洛沙姆 (poloxamer)为复合乳化剂 ,加入适量的稳定剂及助表面活性剂 ,用正交设计筛选出较优的处方及工艺 ,并经过中试放大制备出醋酸地塞米松静注乳剂。结果 制备的乳剂符合中国药典 2 0 0 0年版对静注乳剂的要求 ,与日本产品相比 ,粒度分布无明显差异 ,30℃下考察 6个月 ,物理及化学性质稳定。结论 筛选出的处方工艺经中试放大制备的静注乳剂性质稳定 。

亚油酸乙酯微乳成乳条件的研究

目的：探索微乳的制备条件，考察微乳体系的相图行为及稳定性。方法：以亚油酸乙酯为油相，二辛基琥珀酸磺酸钠（ａｅｒｏｓｏｌＯＴ）为表面活性剂，短链醇（正丙醇、正丁醇、正戊醇）为助表面活性剂，用蒸馏水滴定上述３组分不同配比的混合物以制备微乳，绘出微乳体系的伪三元相图；考察助表面活性剂、表面活性剂等因素对稳定性的影响。结果：以适当的配比制得稳定的微乳。结论：醇对相图行为有影响。醇的种类。

离子交换树脂控释混悬剂的研究进展

介绍了离子交换树脂控释混悬剂的原理、制备、释药动力学和体内释放特点 ,并对不同树脂吸附和释放药物的能力进行了比较 ,同时也介绍了微囊化包衣技术及不同包衣材料对树脂释放药物的影响 .

消旋卡多曲干混悬液的制备与稳定性考察

目的制备消旋卡多曲干混悬液。方法考察常用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠、聚维酮、黄原胶、甲基纤维素等辅料对干混悬液的影响。通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察,筛选了2%HPMC助悬剂,并从流变学、混悬液黏度及显微形态等方面对其稳定性进行了研究。同时考察药物加速实验下粒子形态的稳定性。结果所制干混悬液工艺简单、稳定性良好,形成的混悬液符合干混悬液的各项质量指标。结论该法所制备的消旋卡多曲干混悬液可达到干混悬液要求,制剂质量稳定。

氟尿嘧啶凝胶剂的研制及质量控制

氟尿嘧啶凝胶剂的研制及质量控制孙淑娟苏乐群李宏建谷大建（济南２５００１４山东省千佛山医院）氟尿嘧啶对多种动物肿瘤有抑制作用，临床上联合其它抗癌药物广泛用于癌症的冶疗。近年来发现氟尿嘧啶在一些皮肤科疾病如疱疹、扁平疣和妇科疾病尖锐湿疣有效。为了增加局部...

甲磺酸帕珠沙星壳聚糖滴鼻剂的制备与质量控制

目的研究甲磺酸帕珠沙星壳聚糖滴鼻剂的制备方法并建立其质量控制方法。方法以壳聚糖为增稠剂和增效剂、甲磺酸帕珠沙星为主药制备滴鼻剂,采用高效液相色谱法测定主药含量,并对其稳定性进行考察。结果该产品的处方和制备工艺简单,质量稳定,甲磺酸帕珠沙星质量浓度在20.0～80.0μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999(n=6);平均回收率为98.62%,RSD为0.53%(n=9)。结论滴鼻剂可作为甲磺酸帕珠沙星制剂新品种的开发研究对象。

甲癣涂剂的稳定性

目的:观察甲癣涂剂的稳定性。方法:采用酸碱中和分析法对醋酸及水杨酸进行定量测定。结果:在放置过程中醋酸含量下降。结论:《中国医院制剂规范》(第2版)收载的甲癣涂剂中H+总量不稳定。

不同浓度羧甲基纤维素钠对兔口服甘草锌药动学与生物利用度的影响

本文对２％、５％、１０％和１５％四种浓度ＣＭＣ－Ｎａ影响家兔口服甘草锌药动学及生物利用度情况进行了研究。实验结果ＣＭＣ－Ｎａ不影响Ｔ＿（１／２）Ｋａ、Ｔ＿（１／２）Ｋｅ和Ｔ参数。与对照组比，浓度大于５％各组ＡＵＣ减小；浓度大于１０％各组Ｔｌａｇ增长；浓度大于５％各组Ｃｌ／Ｆ升高；浓度为５％和１５％两组Ｃ＿（ｍａｘ）降低（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；各组的生物利用度分别为对照组的８２．０４％、７３．１８％、７０．８５％和６４．０１％。实验提示不宜用ＣＭＣ－Ｎａ作甘草锌的助悬剂，更不能用高浓度的ＣＭＣ－Ｎａ。

吲哚美辛(消炎痛)微型灌肠剂的生物利用度研究

本文研究了吲哚美辛(消炎痛)微型灌肠剂的制备及与栓剂在家兔体内的相对生物利用度,认为微型灌肠剂是消炎痛较理想的剂型。

复方氯霉素滴鼻液的研制及质量控制

目的制备复方氯霉素滴鼻液并建立其质量控制方法。方法以溶剂为指标筛选处方;分别用紫外分光光度法、双波长分光光度法、薄层色谱加重量法测定氯霉素、地塞米松磷酸钠和冰片的含量。结果氯霉素质量浓度在5～30mg/L范围内与吸收度线性关系良好,平均回收率为100.4%,RSD=0.10%(n=5);地塞米松磷酸钠在2.06～12.36mg/L范围内与△A线性关系良好,平均回收率为100.2%,RSD=0.08%(n=5);冰片薄层斑点清晰,重现性好,平均回收率为98.77%,RSD=0.48%(n=5)。结论制剂处方合理,质量稳定,质量控制方法可行。

复方甲硝唑凝胶的研制

复方甲硝唑凝胶是以卡波姆９４０为基质的水溶性透明凝胶，主要成分为甲硝唑、地塞米松磷酸钠，可用于治疗口腔溃疡和牙周炎等。本文介绍了复方甲硝唑凝胶的处方组成、制备方法、含量测定和质量标准。凝胶中甲销唑和地塞米松的含量采用褶合曲线分析法不经分离同时测定，操作简单、快速。

W／O／W型甘草酸单铵盐口服复乳的处方设计及其理化特性研究

采用均匀设计，以乳剂的稳定性参数为考察指标，考察了初乳乳化剂、复乳乳化剂、乳化时间等因素对复乳稳定性的影响；筛选出Ｗ／Ｏ／Ｗ型甘草酸单铵盐口服复乳的优化处方和工艺，并对复乳的主要理化特性和物理稳定性进行了考察。

氯扑麻滴鼻液的制备与质量控制方法研究

目的制备氯扑麻滴鼻液并建立质量控制方法。方法用薄层色谱法对氯霉素、扑尔敏、盐酸麻黄碱作定性鉴别;用双波长紫外分光光度法测定氯霉素和扑尔敏的含量,用滴定法测定盐酸麻黄碱的含量。结果在薄层色谱中可检出氯霉素、扑尔敏、麻黄碱的特征斑点,阴性对照无干扰;用双波长紫外分光光度法在276 nm和244 nm波长处测定氯霉素,在263 nm和292 nm波长处测定扑尔敏,氯霉素、扑尔敏平均回收率分别为99.90%和100.03%,RSD分别为0.28%和0.37%。结论该方法用于氯扑麻滴鼻液的质量控制,简便易行,准确稳定。