维拉帕米对肝星状细胞增殖的抑制作用

目的:观察维拉帕米对体外培养的人肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)增殖的影响。方法:用不同浓度的维拉帕米对HSCs进行处理,CCK-8试剂盒(Cell Counting Kit-8)检测细胞增殖抑制率,HE染色观察细胞形态超微结构的变化。结果:维拉帕米可抑制HSCs的增殖,且有剂量相关性,其IC50值为0.15±0.01μmol/ml;HE染色可见维拉帕米组出现不同程度的细胞体积变小、核浓缩深染等凋亡形态改变。结论:维拉帕米可抑制HSCs的活化增殖,诱导其凋亡。

不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学的影响

目的:研究不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学过程的影响,提高柠檬苦素的生物利用度。方法:各组大鼠分别灌胃柠檬苦素和不同的吸收促进剂,与对照组进行比较,采用液质联用仪测定柠檬苦素在大鼠体内的血药浓度。结果:与对照组比较,合用维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,柠檬苦素的AUC和Cmax均呈增加趋势。其中合用维拉帕米AUC增加9倍(P<0.05),Cmax增加5倍(P<0.05),合用十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,各组AUC增加3倍(P<0.05),Cmax增加2～3倍(P<0.05)。结论:合用吸收促进剂灌胃柠檬苦素后,维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片对柠檬苦素的药动学过程有显著性影响,对柠檬苦素的肠吸收均有一定的促吸收效果。

老瓜头生物总碱对LPS诱导RAW264.7细胞中COX-2酶活性、mRNA及蛋白表达的影响

目的:研究老瓜头生物总碱(TACKI)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7在COX-2酶活性、基因表达及蛋白表达的影响。方法:采用LPS诱导RAW264.7细胞作为炎症模型,以非甾体抗炎药选择性COX-2酶抑制剂塞来昔布作为阳性对照。MTT比色法分析TACKI对RAW264.7生长活性的影响,LPS长时间刺激RAW264.7,ELISA检测细胞上清液中前列腺素-E2(PGE2)活性,以PGE2的活性反映COX-2的酶活性,半定量RT-PCR检测RAW264.7细胞中COX-2 mRNA的表达,免疫荧光观察RAW264.7细胞中COX-2的表达,Western blotting法检测COX-2蛋白表达。结果:与LPS组比较,TACKI 0.1,1μg·L-1能减弱COX-2酶活性(P<0.05),TACKI 0.01,0.1,1μg·L-1可下调COX-2 mRNA的表达(P<0.05),TACKI 0.1,1μg·L-1能减少COX-2蛋白表达(P<0.05)。结论:TACKI减弱LPS诱导RAW264.7细胞COX-2酶活性,对LPS诱导RAW264.7细胞中COX-2基因表达及蛋白表达抑制作用明显。