食欲素受体拮抗剂的研究进展

食欲素(orexin)是下丘脑外侧orexin神经元合成和分泌的神经肽,包括orexin-A和orexin-B。Orexin受体是G蛋白耦联受体,有两种亚型:OX1R和OX2R。近年来,食欲素受体及其拮抗剂的研究越来越受到重视,已发现食欲素受体拮抗剂对失眠、肥胖、抑郁症、药物成瘾等疾病具有治疗作用,为人类寻找上述疾病的治疗提供了新的思路。目前,食欲素受体拮抗剂,尤其是双重食欲素受体拮抗剂(DORAs)用来治疗失眠成为研究的热点,已有1个上市药品Suvorexant及处于临床Ⅲ或Ⅱ期研究的药物,发展前景广阔。本文对食欲素受体拮抗剂的研究进展进行综述,以期对该类药物的研究开发和使用有所帮助。

胃康灵片处方研究及工艺探讨

采用单因素试验设计,以溶出度和崩解度为评价指标,筛选胃康灵片处方和工艺,并对其进行稳定性考察,试验结果表明:所制得的片剂释放迅速而且完全,质量稳定,该工艺能够有效地解决胃康灵片的溶出度和崩解度问题。

扎鲁司特治疗哮喘的临床疗效和安全性观察

目的 探讨扎鲁司特对哮喘患者的疗效和安全性。方法 对３９０ 例哮喘患者进行开放性、非对照、多中心研究， 观察病人用药前及用药后肺功能、哮喘自觉症状、不良反应。结果 扎鲁司特使病人的ＦＥＶ１ 由治疗前的２－１１Ｌ 上升至治疗后２－２８Ｌ， 晨间ＰＥＦ（ＰＥＦａｍ） 从３１５－２２Ｌ／ｍｉｎ 升至３５０－２７Ｌ／ｍｉｎ， 上述肺功能及用药后哮喘症状评分、夜间憋醒次数、无症状天数、吸入性β２ 受体激动剂用量与用药前相比， 均明显改善， Ｐ＜ ０－０１。可疑药物不良反应发生率２－１％ ， 主要是消化道不适和头痛。结论 扎鲁司特可提高哮喘患者的肺功能， 改善哮喘症状， 具有良好的安全性。