氟喹诺酮类新药在肾功能损害患者中的药代动力学

目的 介绍近年来国内外有关氟喹诺酮类新药在肾损害患者中的药代动力学研究情况 ,从而为临床合理使用此类药物提供依据。方法 根据文献分类 ,内容包括洛美沙星 (LFX)、左氟沙星 (LVFX)、芦氟沙星 (RFX)、司帕沙星 (SFX)、氟罗沙星(FRX)、格帕沙星 (GFX)在不同程度肾损害时主要药代动力学参数的改变及给药方案的调整。结果与结论 除GFX外 ,氟喹诺酮类药物在肾损害时 ,均出现半衰期 (t1 2 )延长 ,清除率 (CL)、肾清除率 (CLR)和尿回收率降低 。

枸橼酸莫沙必利片在健康人体内的药动学

目的研究枸橼酸莫沙必利片在健康人体内的药动学。方法12例健康男性志愿者均单剂量口服枸橼酸莫沙必利片10 mg,采用高效液相色谱法[固定相:Hypersil C18色谱柱(5μm,4.6 mm×200 mm);流速:1.0mL.m in-1;柱温:40℃;流动相:0.02 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(用1 mol.L-1磷酸溶液调节pH值至5.0)∶甲醇=75∶25;激发波长:314 nm;发射波长:352 nm]测定给药前及给药后10 h内不同时点的血药浓度,采用DAS1.0程序计算药动学参数。结果枸橼酸莫沙必利在健康人体内的处置过程符合一室模型,其主要药动学参数中,Ka为(1.45±0.93)h-1;tm ax(实测值)为(1.15±0.57)h;Cm ax为(58.57±22.01)μg.L-1;AUC0→10为(176.60±69.40)μg.h-1.L-1;t1/2为(1.41±0.38)h。结论枸橼酸莫沙必利片的药动学过程符合一室模型。