呲喹酮对犬体斯氏狸殖吸虫童虫作用的实验研究

人工感染斯氏狸殖吸虫的家犬顿服吡喹酮80mg/kg和120mg/kg后24小时童虫活力与对照组相似,电镜下仅见吸盘轻度收缩,体表稍肿胀;200mg/kg顿服和80mg/kg及120mg/kg分3次服虫体变化相似,活力均较对照组减弱,电镜下见吸盘强烈收缩,表皮显著肿胀,肠内容物停滞;200mg/kg分3次服后大部分虫体丧失活力,挛缩为弓形,电镜下见体棘断裂,皮纹紊乱,皮泡形成,线粒体破坏;300mg/kg分3次服后全部童虫无活力,挛缩为哑铃形或向腹面卷曲,颜色灰白,电镜观察皮纹消失,皮泡溃破,糜烂剥落,基质中线粒体浓缩。对吡喹酮杀灭肺吸虫的可能机制及治疗幼虫寄生型肺吸虫病的合适剂量与疗程作了探讨。

抗血吸虫药物硝唑酰化物及其类似物的合成

硝唑眯(Ⅰ)是六十年代发现的抗曼氏及埃及血吸虫药物。对日本血吸虫也有治疗作用,但毒副反应较大,应用受到限制。考虑到药物分子中氨基经酰化后毒性往往降低的一般规律,我们设计合成了一系列硝唑咪酰化物。