吉米沙星关键中间体合成优化

以自制(2-氰基-乙基氨基)乙酸乙酯为原料,先经氨基保护,再在乙醇钠作用下发生克莱森缩合反应得到4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)-吡咯烷-3-酮。对合成产物进行了核磁共振氢谱、元素分析等表征,结果表明,产品化学结构与目标产物结构相符。考察了缩合过程中原料配比、溶剂用量、反应时间和反应温度等因素对反应收率的影响,通过均匀设计方法优化了合成,收率提高到89.3%。