药物(S)-布洛芬合成新方法与课程思政实验设计

手性辅基控制的不对称合成是获取手性化合物的重要方法之一,被广泛应用于医药合成领域。基于目前手性布洛芬合成问题,研究团队发展了经Cu(OTf)2催化羰基α-位不对称芳基化反应制备手性药物(S)-布洛芬的合成新方法,并将研究成果转化为本科综合实验教学,可以帮助学生掌握多步有机合成反应操作,理解不对称合成技术对服务国家需求和维护人民生命健康的重要意义。此外,本文对实验所蕴含的思政元素进行充分挖掘,并将之与实验教学环节深入融合,最终培养学生的科学思维、创新能力、团队合作精神、专业认同感和社会责任感。

苯佐卡因合成实验的改进

基于绿色化学理念,对传统基础有机化学实验苯佐卡因的制备进行了改进。以无溶剂法合成了离子液体乙基吡啶硫酸氢盐,用其代替浓硫酸作为酯化反应催化剂,同时考察了酸醇比、离子液体用量、反应时间及催化剂重复利用效率对反应的影响;使用钯碳-甲酸铵代替铁酸还原体系制备苯佐卡因,考察了钯碳用量对反应的影响,并简化了后处理过程。

解热镇痛药贝诺酯的合成

本文实验的目的是探索提高贝诺酯收率的方法,以提高实验室教学效果。实验方法是在制备乙酰水杨酰氯过程中以氯化亚砜为氯化剂,加入少量吡啶作为催化剂,在成酯过程以PEG1000为相转移催化剂,反应时间1.5h。实验结果是得到白色结晶性粉末,即贝诺酯,精制后产率为66.82%。实验结论是该方法收率较高,反应条件温和,为实验室教学提供了理论基础。

阿司匹林合成实验中关于结晶的几点教学体会

针对我院高职高专药物化学实验中制备阿司匹林粗品时存在不易析出晶体的现象,进行实验分析及解决问题,保证实验的成功率。

浅谈阿司匹林合成实验与实践的差异

通过比较"阿司匹林合成"在教学实验与其在实际的工业生产过程中的反应原理、制备方法、反应装置等的不同可知:实验室操作与其在实际的工业生产中的差异较大。并对此提出相应的解决方案。

大学有机化学“羧酸及其衍生物”的项目式教学——合成百年神药阿司匹林

以“合成百年神药阿司匹林”为项目学习主题,以认识羧酸及其衍生物、明确阿司匹林的制备原理、设计阿司匹林的合成方案、合成阿司匹林、优化阿司匹林合成方案为关键项目任务,呈现大学有机化学理论教学和实验教学相结合的项目式教学设计思路和教学实践过程。

经典实验改进与教学设计:乙酰水杨酸的制备

乙酰水杨酸的制备是许多院校开设的一个经典有机合成实验,但学生在实验中存在结果不稳定、产率低以及粗产物易形成油状物而难以析出等问题。重点改进了乙酸酐水解方法,优化了反应温度、反应时间、产品检测等条件,新方案重现性好,结果稳定,产率70%以上。从理论上分析了产物和副产物的生成过程,有利于学生深刻理解实验原理。结合有机化学基础知识及实验研究成果进行教学设计,可有效培养学生理论与实践相结合的科学思维和解决实际问题的综合能力。

以化学史为真实情境的有机合成教学——以水杨酸、阿司匹林及其衍生物的合成为例

以水杨酸到阿司匹林再到长效缓释阿司匹林及复合药物的合成为历史脉络,基于药物发展的真实情境,以驱动发展历史的问题为线索,在不断地解决问题中推进教学内容,既落实了有机合成路线设计的教学内容,又使学生理解了基于分子结构修饰合成新药物的思想,拓展了学生视野,使学生在真实情境下通过真实问题的解决,体会有机合成的重要作用。