阿维菌素B2聚硅氧烷微球的制备及生物活性评价

[目的]为了利用阿维菌素B1(AVMB1)发酵过程中产生的20%~30%低活性阿维菌素B2(AVMB2)化合物,针对AVMB2易光解和残效期短的缺点,制备防紫外光降解的控释AVMB2聚硅氧烷微球。[方法]以甲基三甲氧基硅烷为前体,通过“溶胶-凝胶”法制备聚硅氧烷微球(PSQ)包埋AVMB2(AVMB2@PSQ),对载药微球的组成和形貌进行了FTIR、TGA、SEM、DLS表征以及缓释和抗紫外光解性能分析,并采用浸渍法评价了载药微球对松材线虫的室内生物活性。[结果]AVMB2成功包埋在PSQ中,形成平均粒径为1.1μm、载药率为32.74%的中空结构光滑球形的AVMB2@PSQ微球;12 h溶出率为55.492%,明显优于AVMB2溶出率87.862%;紫外光照射6 h降解率为39.074%,优于AVMB2降解率69.986%;对松材线虫48 h的半致死剂量(LC50)为19.743 mg/L,比AVMB2的LC50值37.992 mg/L高1.9倍。[结论]AVMB2@PSQ微球具有优异的缓释和防紫外光降解性能以及提高AVMB2对松材线虫的毒杀活性,为阿维菌素B2应用于防治松材线虫病农业生产提供了参考。