基于微通道技术合成2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯

2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂—联苯吡菌胺的重要中间体。基于微通道技术,以3,4-二氯苯胺为原料,经重氮化、中和、与对氟苯胺偶联得到2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯。系统考察了影响重氮化、中和、偶联3步对反应的影响,并得出优化条件:盐酸与3,4-二氯苯胺当量6:1,亚硝酸钠与3,4-二氯苯胺当量1.1︰1,成盐反应温度60℃,重氮反应温度25℃,氢氧化钠当量6.5︰1,中和温度25℃,偶联最佳温度120℃,对氟苯胺当量10︰1。在此优化条件下合成2-氨基-5-氟-3',4'-二氯联苯粗品含量85%,精制后含量可以达到98.5%,2步总收率65%。

早熟大果型梨新品种——‘中梨4号’的选育

‘中梨4号’是以‘早美酥’为母本,‘七月酥’为父本杂交选育而成的早熟、大果型、优良梨新品种。该品种果实近圆形,平均单果质量300 g,最大果质量520 g,绿色,果点小而密,萼片残存,果心极小,果肉乳白色,肉质细脆,石细胞少,汁液多,可溶性固形物含量12.8%,总糖8.37%,可滴定酸0.12%,风味酸甜可口,品质上等。郑州地区7月10日果实成熟;货架期20 d,冷藏条件下可贮藏1~2个月。

梨矮化中间砧新品种‘中矮4号’的选育

‘中矮4号’是从‘锦香’梨实生后代中选育出的梨矮化砧木新品种。树体矮化紧凑,1 a生株高仅29.5 cm,相当于乔化型‘早酥’梨的22.1%;枝条萌芽率高,发枝力中,轻度短截每剪口下平均抽生3.5个壮枝;枝条扦插难以生根,宜作中间砧使用;枝条较短,作接穗繁殖系数一般。与基砧和接穗嫁接亲和性好,接口光滑,无大小脚现象;矮化性好,砧段长度为20 cm,嫁接‘早酥’‘华酥’‘早金香’‘南果梨’等品种的平均矮化程度为60.1%;早果性及早期丰产性明显高于对照;对嫁接品种果实品质无明显影响。较抗梨枝干轮纹病和梨干腐病;抗寒性较强,在辽宁兴城地区无冻害。适于在辽宁中南部梨栽培区推广应用。

5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用研究

目的研究5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用。方法本实验采用热板法和冰醋酸扭体法观察镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察抗炎作用。结果 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮中、高剂量组均能明显延迟小鼠舔后足时间(P<0.05),并能减少冰醋酸引起的小鼠扭体反应,抑制率分别为50.94%、64.55%;且该化合物中、高剂量组对冰醋酸诱发小鼠腹腔毛血管通透性增高的抑制率分别为38.81%、49.70%;对二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制率分别为45.00%、65.27%。结论 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮不具有物理及化学刺激具有镇痛作用,对急性炎症有明显抑制作用。

油桃新品种‘中油桃4号’

‘中油桃 4号’是通过有性杂交育成的早熟、优质、抗裂油桃新品种。果实椭圆形至近圆形 ,单果质量 116～ 14 5g ,果面全红 ,艳丽美观。果肉黄 ,可溶性固形物 11%～ 15% ,品质优。果实发育期72d。丰产。

脐橙早熟新品种‘赣脐4号’的选育

‘赣脐4号’是从‘纽荷尔’脐橙芽变中选育的脐橙新品种。该品种果实圆形或偏扁圆形,单果质量220~240 g,成熟果实外观漂亮,品质优,果肉脆嫩化渣,易剥皮,可溶性固形物含量12.1%,总酸含量0.47%,维生素C含量633.0mg·L^(-1)。树势中等,坐果率高,早结丰产性好。多点区域试验和品种比较试验表明,该品种成熟早,成熟期在9月下旬至10月上旬。

施氮量对‘苏油4号'油菜产量及品质的影响

研究了不同施氮量对‘苏油4号'产量及其籽粒品质的影响。结果表明:(1)‘苏油4号'的适宜施氮量为270～313 kg/hm^2,增加施氮量主要是通过增加群体中有效角果数来提高产量;(2)增加施氮量对一次分枝生长的影响较小,对二次分枝生长的影响较大;(3)随施氮量的增加籽粒含油率和蛋白质含量呈先增加后下降趋势,对菜籽中芥酸和硫苷含量没有直接影响。

柯萨奇病毒B4’致低硒鼠心肌损伤的实验研究

目的 探讨柯萨奇病毒B4’致低硒鼠心肌损伤的特点。方法 用补硒和低硒饲料分别喂养昆明鼠4周后交配,给其子代雄性鼠（出生后 4周）腹腔接种柯萨奇病毒B4’0.1ml,对照组接种等量RPMI 1640培养液。观察各组鼠的心肌光镜结果,全血中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性和肝脏组织中脂质过氧化物酶（LPO）含量。结果 低硒和补硒饲料病毒组的心肌病变检出率分别为78.1％和16.7％。低硒和补硒饲料对照组的心肌未见病变。低硒组全血中GSH-Px活性明显降低,LPO含量明显增高。结论 低硒可以使柯萨奇病毒B4’致昆明鼠心肌损伤加重。

4′-甲醚-黄芩素诱导绒毛膜癌JAR细胞凋亡的实验研究

目的探讨4′-甲醚-黄芩素(4-MS)对人绒毛膜癌JAR细胞的增殖抑制作用及诱导凋亡的相关机制。方法应用MTT法、激光共聚焦扫描显微镜、流式细胞术和实时定量PCR法,体外观察4-MS对JAR细胞的影响。结果不同质量浓度(10、20、40mg/L)的4-MS对JAR细胞均有增殖抑制作用,呈剂量依赖,作用72h后其增殖抑制率分别为(14.14±0.75)%、(34.34±2.99)%、(61.11±2.99)%(P<0.01);4-MS作用72h后细胞内Ca2+浓度分别为81.3±6.7、103.3±5.9、120.7±11.0,与对照组相比差异有显著性(P<0.05)。40mg/L4-MS作用12、24、36h后其早期凋亡率分别为(2.36±0.19)%、(4.22±2.44)%、(7.34±0.56)%,明显高于对照组(P<0.01)。20、40mg/L4-MS作用48h后hTERT mRNA的表达量为0.05±0.01和0.02±0.01,明显低于对照组(P<0.01)。结论4-MS能抑制人绒毛膜癌JAR细胞的增殖,诱导凋亡,其机制与提高细胞内Ca2+浓度、降低hTERT mRNA的表达有关。

紫仁核桃新品种‘云林4号’的选育

‘云林4号’是在云南省高纬度地区滇东北鲁甸县实生选育的紫仁核桃新品种。该品种坚果扁圆球形,果底圆,果顶钝尖,平均单果重12.08 g,种壳刻纹大浅,壳厚0.75 mm,内褶壁纸质,隔膜退化,取仁易,仁紫色,饱满,食味香纯无涩,口感细腻,粗脂肪含量70.6%,蛋白质含量16.7%,出仁率51.8%。2013年12月通过了云南省林木良种审定委员会认定。

茶树品种‘安吉白茶’CsDREB-A4b基因的克隆及其对非生物胁迫的响应

采用RT-PCR方法从茶树〔Camellia sinensis(Linn.)O.Ktze.〕品种‘安吉白茶’(‘Anjibaicha’)叶片的c DNA中克隆得到1个编码DREB转录因子的基因,命名为CsDREB-A4b。序列分析结果显示,CsDREB-A4b基因包含长度为873 bp的开放阅读框,编码290个氨基酸,具有保守的AP2结构域。与拟南芥〔Arabidopsis thaliana(Linn.)Heynh.〕AP2/ERF家族转录因子进行同源进化分析,CsDREB-A4b转录因子属于DREB亚族中的A4组。多重比对结果显示:CsDREB-A4b转录因子与蓖麻(Ricinus communis Linn.)等植物的DREB类转录因子保守结构域氨基酸序列的相似性较高。CsDREB-A4b转录因子为亲水性蛋白,理论相对分子质量为31 938.5,理论等电点为p I 5.91,总平均疏水性为-0.603,碱性、酸性、芳香族和脂肪族氨基酸的比例分别为12%、12%、7%和15%。在高温(38℃)胁迫处理前期,CsDREB-A4b基因的相对表达量显著高于胁迫处理前;在低温(4℃)胁迫处理下,CsDREB-A4b基因的相对表达量呈显著升高的趋势;在盐(200 mmol·L-1Na Cl)和干旱(200 g·L-1PEG)胁迫处理下,CsDREB-A4b基因的相对表达量呈先降低后显著升高的趋势。表明CsDREB-A4b基因参与‘安吉白茶’非生物胁迫的响应过程,且在不同胁迫条件下具有表达差异性。

离核桃新品种‘中桃4号’的选育

‘中桃4号’是由‘丰白’ב中油桃5号’杂交选育出的中早熟离核桃新品种。该品种果实近圆形，平均单果质量201g左右，大果300g以上，果皮底色白，多数果面着红色。果肉白色，汁液中多，可溶性固形物含量13．40％，总糖含量11．28％，总酸含量0．16％，品质优。离核。树体生长势较强，花蔷薇型，花药白色，无花粉，萌芽率与成枝力中等。郑州地区果实7月上旬成熟，果实发育期90d左右。适合全国各桃产区栽培，一般定植后第2年可开花结果，3—4a后进入丰产期。需按比例配置授粉品种。

定植时间、密度对厚皮甜瓜‘苏甜4号’植株性状、产量与品质的影响

为探讨江苏南京地区不同定植时间、密度对设施甜瓜植株性状、产量与品质的影响,以厚皮甜瓜‘苏甜4号’为试材,采用裂区试验设计,主处理设3个不同定植时间,分别为3月20日(A1)、4月5日(A2)、4月20日(A3),副处理设3个不同株距,分别为40 cm(B1)、45 cm(B2)、50 cm(B3)。结果表明,定植时间对‘苏甜4号’营养生长期地上部各性状无显著影响,但对‘苏甜4号’产量、品质的影响差异显著。‘苏甜4号’在3月20日(A1)定植的667 m^2产量最高,且单果质量、果肉厚度最大。在同等行距下,适当加大株距,有利于提高‘苏甜4号’植株的营养生长量,提高果实单果质量与商品性。总之,南京地区厚皮甜瓜‘苏甜4号’以3月20日定植,株距45 cm(每667 m^2定植1 482株)的种植密度,获得的果实产量与品质最佳。

三苯甲醇-4,4′,4″-三羧酸及其氯化物的合成

以4-溴甲苯为原料,合成了几种三芳基甲烷衍生物:三甲苯甲醇(TTMO)、三苯甲醇-4,4′,4″-三羧酸(TOTA)、三苯基氯甲烷-4,4′,4″-三羧酸(TClTA);利用红外光谱仪、核磁共振谱仪及元素分析仪表征了合成产物的结构和组成.结果表明,将4-溴甲苯与镁条在四氢呋喃中反应,可得到对甲苯基溴化镁;对甲苯基溴化镁随后与碳酸二乙酯反应,可得到TTMO;TTMO经硝酸氧化得到TOTA;TOTA与乙酰氯反应得到TClTA.

3″,3″-二甲基吡喃[3',4']2,4,2'-三羟基查尔酮的首次全合成

以2,4-二羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经过C-异戊烯基化、保护酚羟基、羟醛缩合、去保护基反应首次成功地完成了天然产物3″,3″-二甲基吡喃[3',4']2,4,2'-三羟基查尔酮的全合成,总产率18.4%,其结构经1H NMR,IR和MS表征。中间体8未见文献报道。

哈密瓜类型甜瓜新品种‘苏甜4号’的选育

哈密瓜类型甜瓜新品种‘苏甜4号’是以2个稳定的高代自交系‘M-43’和‘M-50’配组而成的杂交1代厚皮甜瓜新品种。该品种株型中等偏疏,生长势较强,耐逆性较强,抗病性中等;熟性早,全生育期为110 d左右,果实发育期40 d左右,易坐果,一致性好。果实椭圆形,果皮白色,稀网纹,单瓜质量1.69 kg;果肉浅橙色,肉厚4.0 cm;中心可溶性固形物含量14.9%,边部含量9.0%;肉质脆,口感好;耐贮运性强,平均667 m^2产量2 592.65 kg。适合在江苏省及其周围地区早春保护地栽培。

葛根4’氧代乙酸7羟乙氧基黄豆苷元在大鼠体内的药动学

目的 :制备合成葛根 4’氧代乙酸 7羟乙氧基黄豆苷元 (DZ18) ,研究葛根黄豆苷元衍生物DZ18的体内药动学特征。方法 :采用不同途径给药 :①大鼠颈静脉注射 10 ,2 0 ,3 0mg·kg-1DZ18;②大鼠灌胃给予DZ1880mg·kg-1,③肝门静脉注射 10mg·kg-1DZ18。结果 :大鼠经灌胃、肝门静脉、颈静脉交叉给予DZ18后 ,灌胃的绝对生物利用度为 2 1 95 % ,肝门静脉注射的绝对生物利用度为 82 0 1%。结论 :DZ18ig吸收生物利用度不高 。

新型双呋咱并[3,4-b∶3',4'-f]氧化呋咱并[3″,4″-d]氧杂环庚三烯的合成与量子化学研究

以3,4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱为原料,设计并合成了新型双呋咱并[3,4-b∶3',4'-f]氧化呋咱并[3″,4″-d]氧杂环庚三烯(1),收率50.1%,其结构经13C NMR,15N NMR,IR,MS和元素分析表征。最佳的反应条件为:以无水碳酸钠为催化剂,乙腈(含水量0.04%)为溶剂,于80℃反应3.5 h。用B3LYP方法在6-31G**基组水平上对1的结构进行了计算,得到了稳定的几何构型和键级。在振动分析的基础上求得体系在不同温度下的热力学性质,得到了温度对热力学性能影响的关系式。1的性能研究表明,1的m.p.92℃～94℃,爆速8 256m.s-1(1.85 g.cm-3),摩擦感度0%(90°摆角),撞击感度12%(10 kg,25 cm),特性落高H50=57.5 cm(5 kg)。

对羟基苯甲酸-4-β-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖甙-1-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖酯的合成研究

端粒酶被认为是恶性肿瘤诊断和治疗的新耙标 ,对端粒酶有强抑制活性的对羟基苯甲酸 4 β D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖甙 1 D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖酯的合成进行了研究 .通过采用丙酮法和相转移催化进行比较 ,可知相转移催化法收率更高 ,以葡萄糖计总收率可达到 2 1% .所得的产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实 .

设施栽培西瓜新品种‘苏梦4号’的选育

‘苏梦4号’是以自交系‘W18’为母本、自交系‘G27’为父本选育而成的杂交1代西瓜新品种.该品种属早熟小果型西瓜品种,早春设施栽培全生育期105 d,植株生长势中等,主蔓第1雌花节位6~7节,果实发育期28~32 d.果实圆形,果皮墨绿色,覆盖绿色齿状条带,果皮厚度0.73 cm,皮硬韧性好.瓜瓤橙色,质地酥脆,中心可溶性固形物含量(w,后同)12.0%,品质好,风味佳.平均单果质量2.5~3.0 kg,667m2产量2 600 kg左右.适合全国春季保护地栽培.2018年6月通过国家非主要农作物品种登记.