乌天麻二氯甲烷萃取部位化学成分及其胆碱酯酶抑制活性的研究

目的研究乌天麻Gastrodiaelata二氯甲烷萃取部位的化学成分及其胆碱酯酶抑制活性。方法采用Ellman法测定了二氯甲烷萃取部位对乙酰胆碱酯酶(acetyl cholinesterase,ACh E)和丁酰胆碱酯酶(butyryl cholinesterase,Bu Ch E)的抑制活性;利用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化;利用NMR、MS等技术鉴定化合物结构;测定所有单体化合物的胆碱酯酶抑制活性。结果乌天麻二氯甲烷萃取部位对ACh E和Bu ChE均有显著的抑制活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为10.45、9.20μg/mL;从中分离得到11个化合物,分别鉴定为环[甘氨酸-l-S-(4’’-羟基苯基)半胱氨酸](1)、5’-甲硫基腺苷(2)、对羟基苄胺(3)、对羟基苯甲醇(4)、对羟基苯甲醛(5)、2-甲基-3-羟基吡啶(6)、4-乙酰氧甲苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、4-(乙氧基甲基)苯酚β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、小檗碱(9)、(+)-thalirugidine(10)和(+)-海兰地嗪(11)。结论化合物1~3和9~11为首次从天麻属中分离得到。化合物9(IC_(50)=5.93μmol/L)和10(IC_(50)=42.49μmol/L)对ACh E有抑制活性,化合物10(IC_(50)=21.20μmol/L)对Bu ChE有抑制活性。