螺环倍半萜(±)-茅苍术醇和(±)-沉香螺醇的改进合成

以 2 ,4-二氧代戊酸甲酯 ( 1 )和 1 ,5 -二甲基 -6-亚甲基环己烯 ( 2 )为原料 ,通过 [2 +2 ]光环加成和 retro-Benzilic acid重排 ,合成了具有螺 [4,5 ]癸烷结构的岩兰烷基本碳架的化合物 3 .用锌粉选择还原五元环上碳碳双键得螺环二酮 ( 4 ) ,对环外羰基实施保护并将环上酮基转化为亚甲基得到重要的合成前体 6,经与甲基溴化镁的格氏反应生成混合的标题化合物 .利用羟基和异氰酸苯酯的反应生成一对 N-苯基氨基甲酸酯异构体 ( 1 2 ) ,二者分离后经四氢铝锂还原 ,完成了螺环倍半萜 (± ) -茅苍术醇和 (± ) -沉香螺醇的全合成 .

Total Synthesis of (±)Hinesol

Stereoselective total synthesis of (±)hinesol 1 was achieved from readily available stafting materials and thorough mild reaction conditions. The structure of synthetic hinesol was confirmed by chemical transformation.

沉香中倍半萜类化合物与生物活性研究进展及其质量标志物预测分析

沉香为名贵药材和香料,倍半萜类化合物是沉香的特征成分和主要活性成分,根据其分子骨架可将沉香倍半萜类化合物分为8类。系统地总结了从沉香中分离出的倍半萜类化合物,并对其调节中枢神经系统、抗炎、抗肿瘤细胞毒、抑菌等活性的研究现状进行综述,并在此基础上结合质量标志物(quality marker,Q-Marker)的核心概念,从生源途径、传统药效、传统药性和化学成分等方面对沉香的Q-Marker进行预测分析,α-沉香呋喃、β-沉香呋喃、沉香螺旋醇可作为沉香的Q-Marker,为建立和完善沉香质量标准提供依据,以期为沉香质量的深入研究提供参考。