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4-萜品醇对脂多糖诱导的免疫应激断奶仔猪肝脏发育、抗氧化能力和免疫功能的调节作用
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作者 邱广志 张梦薇 +3 位作者 高畅 吴凯昕 喻礼怀 董丽 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期5608-5616,共9页
本试验旨在研究4-萜品醇(TER)对脂多糖(LPS)诱导的免疫应激断奶仔猪肝脏发育、抗氧化能力和免疫功能的调节作用。选取体重相近的28日龄仔猪40头(21日龄断奶),随机分为5组,每组8头仔猪。对照组(CON)和脂多糖组(LPS)饲喂基础饲粮,低、中... 本试验旨在研究4-萜品醇(TER)对脂多糖(LPS)诱导的免疫应激断奶仔猪肝脏发育、抗氧化能力和免疫功能的调节作用。选取体重相近的28日龄仔猪40头(21日龄断奶),随机分为5组,每组8头仔猪。对照组(CON)和脂多糖组(LPS)饲喂基础饲粮,低、中和高剂量4-萜品醇组分别在基础饲粮中添加30(PLT组)、60(PMT组)和90 mg/kg(PHT组)的4-萜品醇。预试期3 d,正试期21 d。试验结束时,LPS组和各4-萜品醇组断奶仔猪腹腔注射100μg/kg BW的LPS,对照组腹腔注射等量的0.9%生理盐水。结果表明:1)与CON组相比,LPS组肝脏重和肝脏指数显著降低(P<0.05)。与LPS组相比,PHT组肝脏重显著提高(P<0.05)。2)CON组肝脏细胞细胞质完好,未发现明显炎症和坏死的现象;LPS组肝脏组织出现严重损伤,包括肝脏细胞坏死、细胞肿胀、细胞膜结构破坏以及核的收缩。与CON组相比,LPS组肝脏细胞面积和粒径均显著降低(P<0.05)。与LPS组相比,PLT、PMT和PHT组肝脏细胞面积和粒径均显著提高(P<0.05)。3)与CON组相比,LPS组肝脏过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性显著降低(P<0.05)。与LPS组相比,PLT、PMT和PHT组肝脏GSH-Px活性显著提高(P<0.05)。4)与CON组相比,LPS组肝脏白细胞介素-1β(IL)含量显著升高(P<0.05)。与LPS组相比,PMT和PHT组肝脏IL-1β含量显著降低(P<0.05),PHT组肝脏白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素-8(IL-8)含量显著降低(P<0.05)。由此可见,LPS刺激可导致断奶仔猪肝脏损伤,肝脏抗氧化和免疫功能受损;饲粮中添加4-萜品醇可通过提高断奶仔猪肝脏抗氧化酶活性、减少促炎因子含量、增加抗炎因子含量,增强抗氧化能力和免疫功能,缓解肝脏炎症损伤。 展开更多
关键词 4- 免疫应激 断奶仔猪 肝脏 抗氧化 免疫
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基于β-环糊精基金属有机框架构建4-萜烯醇包封体系
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作者 宋佳璇 韩晨瑞 +1 位作者 王雨贝 曹建康 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第18期88-94,共7页
为了改善4-萜烯醇的疏水性和高挥发性,延长其作用时间,本研究通过改良蒸汽扩散法制备了β-环糊精基金属有机框架(β-cyclodextrin-based metal-organic framework,β-CD-MOF),采用溶剂孵化法制备了4-萜烯醇/β-CD-MOF包合物,并以β-CD... 为了改善4-萜烯醇的疏水性和高挥发性,延长其作用时间,本研究通过改良蒸汽扩散法制备了β-环糊精基金属有机框架(β-cyclodextrin-based metal-organic framework,β-CD-MOF),采用溶剂孵化法制备了4-萜烯醇/β-CD-MOF包合物,并以β-CD为对照探究了二者的最佳包封比例。进一步分析了4-萜烯醇/β-CD-MOF包合物的形貌结构特性、光谱吸收特性和热重表征,利用体外抑菌实验测定了该包合物对三种食源性病原菌的抑制作用。结果表明,当4-萜烯醇与β-CD-MOF的质量比为1:1时,载药量和包封率最高,且优于相同制备条件下以β-CD为载体时的效果。扫描电镜观察表明,排列不规则的β-CD分子在K^(+)的桥连作用下相互堆叠形成排列整齐的长方体β-CD-MOF。傅里叶红外光谱和X射线衍射分析表明,4-萜烯醇成功封装在β-CD-MOF中且二者之间存在氢键相互作用。热重分析表明,利用β-CD-MOF包封可以延缓4-萜烯醇的挥发速率,将4-萜烯醇应用的温度范围从30~160℃扩大到30~350℃。体外抑菌实验表明,4-萜烯醇/β-CD-MOF包合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和单增李斯特菌三种冷链微生物均具有长效抑菌能力。综上所述,将4-萜烯醇封装在β-CD-MOF中可以实现有效保存,本研究为绿色安全的新型冷链抑菌材料的开发提供了理论依据。 展开更多
关键词 β-CD-MOF 4- 包封 表征 稳定性 抑菌活性
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猪毛蒿精油及其活性成分萜品-4-醇对黄曲霉的抑制作用研究 被引量:3
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作者 令利军 赵云花 +4 位作者 马稳霞 冯升来 杨彩云 涂艺馨 张继 《中国生物防治学报》 CSCD 北大核心 2021年第3期584-591,共8页
为了探究猪毛蒿Artemisiascoparia精油及其活性成分萜品-4-醇对黄曲霉Aspergillusflavus的抗菌活性及其在花生贮藏保鲜中的应用前景,通过气相色谱-质谱联用(Gas Chromatography-Mass Spectrometer,GC-MS)技术对猪毛蒿精油进行成分分析;... 为了探究猪毛蒿Artemisiascoparia精油及其活性成分萜品-4-醇对黄曲霉Aspergillusflavus的抗菌活性及其在花生贮藏保鲜中的应用前景,通过气相色谱-质谱联用(Gas Chromatography-Mass Spectrometer,GC-MS)技术对猪毛蒿精油进行成分分析;采取熏蒸法检测猪毛蒿精油及萜品-4-醇对黄曲霉菌丝生长,孢子萌发和花生体内霉菌数的影响;通过扫描电镜观察猪毛蒿精油和萜品-4-醇对黄曲霉显微结构的影响。结果显示猪毛蒿精油由24种化合物组成,其主要成分为桉叶油醇(43.8%),萜品-4-醇在猪毛蒿精油中的含量为2.81%;猪毛蒿精油和萜品-4-醇可显著抑制黄曲霉菌丝的生长,并导致菌丝皱缩、扭曲和凹陷;体内抑菌试验发现,猪毛蒿精油和萜品-4-醇能显著降低花生体内霉菌数。 展开更多
关键词 猪毛蒿精油 成分分析 -4- 黄曲霉 抑菌活性
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4-萜品醇脂肪酸酯对氟比洛芬贴剂的促渗透体内外相关性考察 被引量:3
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作者 李燕 司莉玲 +3 位作者 王贺平 王春艳 任博 赵利刚 《中国药师》 CAS 2021年第9期1721-1727,共7页
目的:考察4-萜品醇(TEN)、4-萜品醇庚酸酯(TEN-C7)及肉豆蔻酸异丙酯(IPM)对氟比洛芬(FP)贴剂家兔在体促渗透活性,并对促透剂的促透体内外相关性进行初步探究。方法:以含不同促透剂的FP贴剂进行大耳兔体内药动学实验,计算FP的药动学参数... 目的:考察4-萜品醇(TEN)、4-萜品醇庚酸酯(TEN-C7)及肉豆蔻酸异丙酯(IPM)对氟比洛芬(FP)贴剂家兔在体促渗透活性,并对促透剂的促透体内外相关性进行初步探究。方法:以含不同促透剂的FP贴剂进行大耳兔体内药动学实验,计算FP的药动学参数,并使用反卷积分法验证药物的体内外渗透相关性。最后通过体外释放实验以及衰减全反射-傅里叶变换红外光谱法(ATR-FTIR)研究促透剂在药物释放、吸收过程中的作用机制。结果:体内渗透研究表明TEN-C7对FP的透皮递送具有显著的促透作用,并具有良好的体内外相关性(R2>0.8783);体外释放实验表明促透剂通过与压敏胶黏合剂分子的相互作用促进药物的释放;ATR-FTIR结果表明不同促透剂对FP的透皮通量增加与角质层脂质迁移率的增加以及促透剂和角质蛋白的相互作用相关。结论:TEN-C7对FP贴剂具有显著促透活性,有必要进一步研究拓宽其应用范围。 展开更多
关键词 氟比洛芬 4-酯衍生物 促透剂 体内外相关性 促透机制
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(+)-4-萜品醇对蜡样芽孢杆菌混菌生物膜的清除及与微酸性电解水协同作用研究 被引量:2
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作者 田雪 赵丽君 +1 位作者 莫晓慧 段飞霞 《中国调味品》 CAS 北大核心 2022年第4期14-20,共7页
蜡样芽孢杆菌是食品中检出率极高的常见食源性病原菌,易引发食物中毒和食品腐败。抑菌实验结果显示:食用香料组分(+)-4-萜品醇对蜡样芽孢杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、大肠杆菌、阪崎肠杆菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为2~8μmol/mL;而96... 蜡样芽孢杆菌是食品中检出率极高的常见食源性病原菌,易引发食物中毒和食品腐败。抑菌实验结果显示:食用香料组分(+)-4-萜品醇对蜡样芽孢杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、大肠杆菌、阪崎肠杆菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为2~8μmol/mL;而96μg/mL SAEW的抑制率仅为40%;二者具有协同抑菌作用。结晶紫法测定结果表明,(+)-4-萜品醇对单一及混菌生物膜的清除作用呈浓度依赖性,处理30 min清除率超过80%;SAEW的清除率随着浓度的增加先增大后减小,30μg/mL时清除率最高(69%)。FESEM观察显示:(+)-4-萜品醇和SAEW处理显著减少聚氯乙烯和聚氨酯表面蜡样芽孢杆菌混菌生物膜,(+)-4-萜品醇效果更优;二者联用,清除效果优于SAEW,但低于(+)-4-萜品醇,可能与SAEW处理导致胞外基质致密化,阻碍(+)-4-萜品醇渗透有关。 展开更多
关键词 (+)-4- 蜡样芽孢杆菌 混菌生物膜清除 微酸性电解水 场发射扫描电镜
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4-萜品醇脂肪酸酯衍生物对氟比洛芬的经皮促透作用评价及促透机制的初步研究 被引量:4
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作者 司莉玲 初天哲 +2 位作者 王春艳 杨卿杰 赵利刚 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期963-972,997,共11页
目的通过4-萜品醇(4-O-acylterpineol,TEN)与不同脂肪酸反应,制备7个新型4-萜品醇脂肪酸酯衍生物,旨在寻找在肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统和压敏胶型分散型贴剂(drug-in-adhesive,DIA)系统中对氟比洛芬(flurbiprofen,FP... 目的通过4-萜品醇(4-O-acylterpineol,TEN)与不同脂肪酸反应,制备7个新型4-萜品醇脂肪酸酯衍生物,旨在寻找在肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统和压敏胶型分散型贴剂(drug-in-adhesive,DIA)系统中对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)促透效果好、刺激性低的新型促透剂(penetration enhancers,PE),并对促透剂的作用机制进行初步研究。方法采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,通过皮肤刺激性实验和组织学实验评价其刺激性,通过分子模拟和激光扫描共聚焦(laser scanning confocal microscopy,LSCM)实验探究促透剂的作用机制。结果在IPM系统中,与质量分数为3%的TEN等摩尔浓度的4-萜品醇肉豆蔻酸酯(TEN-C14)对FP的促透效果最好;在DIA系统中,质量分数为5%的IPM、与质量分数为5%的TEN等摩尔浓度的4-萜品醇庚酸酯(TEN-C7)对FP的促透效果最好,药物24 h累计透过量分别是空白组的3.17倍和2.92倍(P<0.05)。当与质量分数为5%的TEN等摩尔浓度的TEN-C7与质量分数为5%的IPM联用时,FP的24 h累计透过量是空白组的4.61倍(P<0.05)。皮肤刺激性实验结果显示,TEN-C7作为促透剂不会引起家兔皮肤红斑、水肿,安全性能较高。分子模拟及LSCM实验结果显示,药物主要经过角质细胞的细胞间通道渗透进入皮肤,促透剂通过与药物竞争性的结合角质层神经酰胺的极性头部或可逆的改变皮肤角质层屏障功能从而使皮肤渗透性增加。结论合成的4-萜品醇脂肪酸酯衍生物刺激性低,促透能力强,有望作为一个新的促透剂在经皮给药中使用。 展开更多
关键词 4-脂肪酸酯衍生物 氟比洛芬 经皮渗透 促透剂 促透机制
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1,4-丁炔二醇选择性加氢催化剂:Pd/ZrO_(2)及其碱金属改性
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作者 周港 谭平华 +4 位作者 吴潘 何坚 蒋炜 刘长军 梁斌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第3期640-648,共9页
以Zr(OH)_(4)焙烧得到的ZrO_(2)为载体,采用等体积浸渍法制备了负载型Pd/ZrO_(2)和碱金属(M)改性的催化剂(Pd/M/ZrO_(2)),通过XRD、BET、TEM及HRTEM、CO_(2)-TPD、XPS对催化剂进行了表征,并评价了其在1,4-丁炔二醇(BYD)选择性加氢制1,4... 以Zr(OH)_(4)焙烧得到的ZrO_(2)为载体,采用等体积浸渍法制备了负载型Pd/ZrO_(2)和碱金属(M)改性的催化剂(Pd/M/ZrO_(2)),通过XRD、BET、TEM及HRTEM、CO_(2)-TPD、XPS对催化剂进行了表征,并评价了其在1,4-丁炔二醇(BYD)选择性加氢制1,4-丁烯二醇(BED)反应中的活性、选择性和稳定性,探究了反应气氛及碱金属改性对其活性和稳定性的影响。结果表明,1.0%Pd/ZrO_(2)(1.0%为Pd的质量分数)在50℃,2.40 MPa H_(2)下,能够催化BYD选择性加氢生成BED,有较高的催化活性[0.048 molBYD/(g Pd·s)],在BYD完全转化的条件下,BED的选择性为91.2%。氨的引入能够显著抑制催化剂加氢活性,提高BED的选择性。在BYD接近完全转化时,BED的选择性可达95.6%。向ZrO_(2)载体中引入少量碱金属(Li、Na、K、Rb、Cs),能够提高BED的选择性,其中,Rb的影响最为显著,BED的选择性可达94.1%。 展开更多
关键词 Pd/ZrO_(2)催化剂 改性 1 4-丁炔二 选择性加氢 1 4-丁烯二
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基因工程改造促进大肠杆菌发酵纤维素水解液合成1,2,4-丁三醇
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作者 佘丹 王舒婷 +2 位作者 陆信曜 宗红 诸葛斌 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期1063-1068,共6页
1,2,4-丁三醇(BT)是广泛应用于各领域的高附加值化合物之一,利用纤维素水解液发酵生产BT需要一株能够耐受其中抑制物的菌株。在水解液中常见抑制因子糠醛存在下,大肠杆菌的发酵严重受限。本研究首先在含有BT合成途径的大肠杆菌中过表达... 1,2,4-丁三醇(BT)是广泛应用于各领域的高附加值化合物之一,利用纤维素水解液发酵生产BT需要一株能够耐受其中抑制物的菌株。在水解液中常见抑制因子糠醛存在下,大肠杆菌的发酵严重受限。本研究首先在含有BT合成途径的大肠杆菌中过表达四种糠醛耐受相关的基因:yghA、thyA、mdtJI和pntAB。在0.4g/L糠醛压力下,所有改造菌株的生长均有不同程度的提升,其中过表达pntAB基因的菌株生长最好,同时有助于BT合成酶的酶活力或转录水平的提高,BT产量达到11.0g/L。当以玉米芯纤维素水解液为底物时,过表达yghA、thyA和pntAB均明显促进了大肠杆菌的生长与BT产量的提高,其中yghA基因表现最好,在摇瓶中获得了3.36g/L的BT,在5L发酵罐中BT产量达到15.3g/L,转化率为63.8%。该策略为玉米芯纤维素水解液发酵生产BT提供了借鉴。 展开更多
关键词 大肠杆菌 玉米芯纤维素水解液 糠醛 耐受 1 2 4-丁三
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雷公藤内酯醇通过抑制TLR4/NF-κB通路减轻皮质神经元缺氧/复氧损伤
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作者 关菲菲 韩朝旭 +1 位作者 王丽斌 霍好利 《河北医学》 CAS 2024年第5期756-762,共7页
目的:研究雷公藤内酯醇(TPL)对皮质神经元缺氧/复氧(H/R)损伤的影响,并基于Toll样受体4/核因子-κB(TLR4/NF-κB)信号通路探讨其作用机制。方法:分离并体外培养SD大鼠乳鼠皮层神经元,通过缺氧4h复氧24h制备H/R损伤皮质神经元模型,设正... 目的:研究雷公藤内酯醇(TPL)对皮质神经元缺氧/复氧(H/R)损伤的影响,并基于Toll样受体4/核因子-κB(TLR4/NF-κB)信号通路探讨其作用机制。方法:分离并体外培养SD大鼠乳鼠皮层神经元,通过缺氧4h复氧24h制备H/R损伤皮质神经元模型,设正常对照组、模型组、TPL(25mg/L)组、TPL(25mg/L)+TAK242(TLR4抑制剂,1mg/L)组和TPL(25mg/L)+LPS(TLR4激动剂,0.1mg/L)组。各组分别给药干预24h后,采用MTT法检测神经元活力,流式细胞术检测神经元凋亡,ELISA法检测培养液中炎症因子(TNF-α、IL-1β、IL-6]含量,Western blot法检测神经元TLR4/NF-κB信号通路相关蛋白[TLR4、NF-κB p65、p-NF-κB p65、B淋巴细胞瘤-2基因(bcl-2)、bcl-2相关X蛋白(Bax)、半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、激活型Caspase-3(cleaved Caspase-3)]表达。结果:与模型组比较,TPL组皮质神经元活力显著升高、凋亡率显著降低(P<0.05);培养液中TNF-α、IL-1β、IL-6含量显著降低(P<0.05);TLR4表达量及p-NF-κB p65/NF-κB p65、Bax/bcl-2、cleaved Caspase-3/Caspase-3表达比值均显著降低(P<0.05)。TAK242可显著增强TPL对H/R损伤皮质神经元活力、凋亡、炎症因子含量、TLR4/NF-κB信号通路相关蛋白表达的调控作用;而LPS则显著逆转TPL对H/R损伤皮质神经元各检测指标的调控作用。结论:TPL可以通过抑制TLR4/NF-κB通路活化减轻炎症反应和神经元凋亡,进而对皮质神经元H/R损伤起到保护作用。 展开更多
关键词 雷公藤内酯 缺氧/复氧 神经元 Toll样受体4/核因子-κB通路
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鞘氨醇-1-磷酸受体4在口腔鳞状细胞癌中的表达及生物学功能
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作者 周鑫霞 刘敬浩 +1 位作者 甘桂芳 陈福祥 《中国口腔颌面外科杂志》 CAS 2024年第1期10-15,共6页
目的 :探讨鞘氨醇-1-磷酸受体4(sphingosine-1-phosphate receptor 4,S1PR4)在口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell carcinoma,OSCC)中的表达及生物学功能。方法 :通过实时荧光定量PCR (RT-qPCR)、免疫印迹实验(Western blot)和免疫组织... 目的 :探讨鞘氨醇-1-磷酸受体4(sphingosine-1-phosphate receptor 4,S1PR4)在口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell carcinoma,OSCC)中的表达及生物学功能。方法 :通过实时荧光定量PCR (RT-qPCR)、免疫印迹实验(Western blot)和免疫组织化学染色,分析OSCC组织样本及细胞系(WSU-HN4、WSU-HN6、CAL27、WSU-HN30)中S1PR4的表达。通过S1PR4拮抗剂(CYM50358)抑制S1PR4活性,利用CCK-8以及克隆形成实验检测CYM50358对OSCC细胞增殖的影响。通过流式细胞术分析CYM500358对OSCC细胞凋亡的影响。采用SPSS 23.0软件包对数据进行统计学分析。结果:OSCC中的S1PR4转录及表达显著上调,CYM50358处理组OSCC细胞增殖活性显著低于空白对照组(P<0.05),CYM50358处理组OSCC细胞克隆形成能力显著低于空白对照组(P<0.05),CYM50358处理组OSCC细胞凋亡比例显著高于空白对照组(P<0.05)。结论:S1PR4在OSCC中表达上调,S1PR4拮抗剂可抑制OSCC细胞生长并促进细胞凋亡,或为OSCC的治疗提供新的潜在靶点。 展开更多
关键词 口腔鳞状细胞癌 鞘氨-1-磷酸受体4(S1PR4) 生物学功能 细胞凋亡
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白藜芦醇对帕金森病模型小鼠多巴胺能神经元的保护作用:基于抑制TLR4/MyD88/NF-κB通路 被引量:1
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作者 桂建军 孙晓东 +3 位作者 温舒 刘欣 覃冰清 桑明 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期270-279,共10页
目的探讨白藜芦醇(RES)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病模型小鼠肠道屏障的保护作用及其调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的分子机制。方法将52只小鼠随机分为对照组(n=12),MPTP组(n=14),RES低剂量(MPTP+RES30)组(n... 目的探讨白藜芦醇(RES)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病模型小鼠肠道屏障的保护作用及其调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的分子机制。方法将52只小鼠随机分为对照组(n=12),MPTP组(n=14),RES低剂量(MPTP+RES30)组(n=13)及高剂量(MPTP+RES90)组(n=13)。利用30 mg/kg MPTP腹腔注射7 d诱导帕金森病小鼠模型,对照组腹腔注射等剂量PBS,治疗组分别利用30 mg/kg和90 mg/kg RES干预3周。小鼠行为学测试分析RES对帕金森模型小鼠运动功能的影响。Western blotting检测RES在TLR4/MyD88/Nf-κB信号通路中发挥的作用。免疫组织化学、免疫荧光、酶联免疫吸附试验和透射电镜检测验证RES抑制炎症和保护肠屏障的作用。结果与对照组相比,MPTP组小鼠在运动功能、多巴胺能神经元数量、神经炎症、LPS和LBP水平以及肠屏障紧密连接蛋白表达水平等方面的差异具有统计学意义(P<0.05);RES治疗组与MPTP组相比,运动功能改善(P<0.01),神经元数量恢复,TH蛋白表达上调(P<0.05),GFAP、Iba-1和TLR4的表达下调,粪便、血浆中LPS、LBP水平下降(P<0.05),ZO-1、Claudin-1的表达恢复(P<0.01),结肠组织TLR4、MyD88、NF-κB表达下调(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。电镜检测结果显示,与MPTP组比较,MPTP+RES30组紧密连接复合体形态正常,肠绒毛排列整齐且紧密。结论RES通过抑制肠屏障TLR4/MyD88/NF-κB信号通路介导的炎症反应修复肠屏障,从而改善MPTP诱导的帕金森病小鼠模型的运动功能障碍和神经病变,对多巴胺能神经元发挥保护作用。 展开更多
关键词 白藜芦 帕金森病 -脑轴 多巴胺能神经元 TLR4
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(R)-α-萜品醇的不对称合成 被引量:4
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作者 裴文 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第3期399-401,共3页
在催化量的手性催化剂存在下,利用1-苯磺酰基-3-丁烯-2-酮与异戊二烯的不对称催化Diels-Alder反应,合成了(R)-α-萜品醇5,光学纯度值达到92%.
关键词 不对称催化 合成 不对称合成 α-
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萜品油烯与2,4-二氧代戊酸甲酯的光加成反应研究 被引量:1
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作者 纪建业 赵岩 +2 位作者 殷军港 邬旭然 王进军 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 CAS 2002年第4期266-272,共7页
以萜品油烯为烯部,以2,4 二氧代戊酸甲酯为烯酮部进行deMayo光加成反应.除了环外双键的[2+2]光加成产物和环内双键光加成产物的反 Aldol重排产物外,分离出四种通过游离基再结合反应所形成的具有单环单萜结构的萜品烯、宁艹烯、萜品油烯... 以萜品油烯为烯部,以2,4 二氧代戊酸甲酯为烯酮部进行deMayo光加成反应.除了环外双键的[2+2]光加成产物和环内双键光加成产物的反 Aldol重排产物外,分离出四种通过游离基再结合反应所形成的具有单环单萜结构的萜品烯、宁艹烯、萜品油烯及其氧化产物孜然芹烯衍生物,并确定其分子结构,提出了各反应产物的形成机理. 展开更多
关键词 油烯 2 4-二氧化戊酸甲酯 光加成反应 化合物 有机光化学 反应机理
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纳米氧化铝催化合成制备4-萜品醇 被引量:1
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作者 崔亚南 李光超 +3 位作者 曾敏 朱派友 付高兵 张俊梅 《精细化工中间体》 CAS 2021年第6期12-14,38,共4页
经环氧化、开环重排、选择性氢化3步反应合成了4-萜品醇。以异松油烯(4)为起始原料,廉价的双氧水和醋酸制备过氧乙酸氧化得到环氧异松油烯(3),3在2-甲基四氢呋喃溶剂中以纳米级氧化铝催化环氧开环重排得到1-异丙烯基-4-甲基-环己-3烯醇(... 经环氧化、开环重排、选择性氢化3步反应合成了4-萜品醇。以异松油烯(4)为起始原料,廉价的双氧水和醋酸制备过氧乙酸氧化得到环氧异松油烯(3),3在2-甲基四氢呋喃溶剂中以纳米级氧化铝催化环氧开环重排得到1-异丙烯基-4-甲基-环己-3烯醇(2),然后在乙酸乙酯中用二氧化铂对2择性催化氢化得到4-萜品醇(1)。该工艺总收率37%,纯度98%以上,具有商业化价值。 展开更多
关键词 4- 纳米氧化铝 环氧重排 催化氢化
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α-萜品醇脂肪酸酯对美托洛尔的体内外经皮促透作用研究 被引量:1
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作者 李燕 王春艳 +3 位作者 李云霞 任博 赵琳琳 赵利刚 《中国药师》 CAS 2020年第7期1335-1339,共5页
目的:本研究以α-萜品醇脂肪酸酯及N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮艹卓酮(azone)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、L-薄荷醇为促透剂制备美托洛尔压敏胶分散型贴剂,并考察优选α-萜品醇脂肪酸酯的刺激性及体内外促透活性。方法:体外渗透试验以兔皮... 目的:本研究以α-萜品醇脂肪酸酯及N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮艹卓酮(azone)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、L-薄荷醇为促透剂制备美托洛尔压敏胶分散型贴剂,并考察优选α-萜品醇脂肪酸酯的刺激性及体内外促透活性。方法:体外渗透试验以兔皮为透过屏障,通过皮肤刺激性试验和体外细胞毒性试验评价优选促透剂的安全性,采用大耳兔在体研究含不同促透剂贴剂的体内药动学。结果:十四酸α-萜品醇酯(TER-C14)对美托洛尔促透效果最佳且在试验剂量下未引起大耳兔皮肤红斑,水肿等炎症反应,对人体皮肤细胞无明显毒性。大耳兔药动学研究结果表明空白组、萜品醇(TER)组及TER-C14组贴剂的稳态血药浓度(Css)测定值分别为156.6,223.6和311.9 ng·ml^-1,计算得到的对应的0~24 h的稳态血药浓度预测值(CssP)分别为237.7 ng·ml^-1、321.9 ng·ml^-1和418.8 ng·ml^-1。结论:TER-C14对美托洛尔贴剂体内外均有显著促透活性且皮肤刺激性低,有必要进一步研究拓宽其应用范围。 展开更多
关键词 美托洛尔 α-酯衍生物 压敏胶分散型贴剂 刺激性评价 体内研究
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3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇合成工艺的改进
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作者 赵嘉伟 翟德伟 +3 位作者 刘冬 王伟江 胡立 张益林 《工业催化》 CAS 2024年第5期70-74,共5页
以液氨和金属钙为原料通过氨基化制得氨基钙,经炔化得到乙炔钙,乙炔钙再与甲基乙烯酮反应制得乙炔醇钙盐,经水解、挥发氨、水蒸气蒸馏、萃取、回收溶剂、粗馏、精馏制得3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇。考察金属试剂、催化剂硝酸高铁投入量、... 以液氨和金属钙为原料通过氨基化制得氨基钙,经炔化得到乙炔钙,乙炔钙再与甲基乙烯酮反应制得乙炔醇钙盐,经水解、挥发氨、水蒸气蒸馏、萃取、回收溶剂、粗馏、精馏制得3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇。考察金属试剂、催化剂硝酸高铁投入量、阻聚剂和萃取剂对合成及产物的影响。结果表明,选用金属钙作为金属试剂,催化剂硝酸高铁投入量为金属钙质量的0.8%,改性复合阻聚剂和CH2Cl2萃取剂较为合适。该工艺合成路线得到的3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇纯度达98%以上,物质的量收率71.0%。 展开更多
关键词 精细化学工程 氨基化 甲基乙烯酮 阻聚剂 3-甲基-1-戊烯-4--3-
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吡唑醚菌酯关键中间体1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇的合成工艺研究
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作者 兰世林 刘金桥 +6 位作者 周兴 钟坤 竺来发 刘国文 张海涛 陈郭芹 杜升华 《精细化工中间体》 CAS 2024年第2期17-20,共4页
1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂吡唑醚菌酯的关键中间体。以对氯苯胺为原料,采用动态管连续法合成对氯苯肼盐酸盐,与丙烯酸乙酯环化反应得到中间体1-(4-氯苯基)-3-吡唑酮,然后用双氧水低温光催化连续氧化得到1-(4-氯苯... 1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂吡唑醚菌酯的关键中间体。以对氯苯胺为原料,采用动态管连续法合成对氯苯肼盐酸盐,与丙烯酸乙酯环化反应得到中间体1-(4-氯苯基)-3-吡唑酮,然后用双氧水低温光催化连续氧化得到1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇,对不同反应条件下的实验结果进行了分析,优化反应条件为:重氮化物料停留时间为40 min、反应温度5℃、搅拌速率150 r/min,环合反应温度为60℃,在UVA光源下进行氧化反应,产品总收率大于88.0%,纯度大于98.0%。该方法重氮化反应和氧化反应本质安全,原材料价廉易得,产品收率和纯度高,操作简单,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 1-(4-氯苯基)-3-吡唑 吡唑醚菌酯关键中间体 杀菌剂 连续化合成
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HPLC法同时测定蒙药清肝玛努-4醇提物中6种成分的含量及指纹图谱的建立
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作者 白艳秋 阿伊萨 +1 位作者 牧其尔 萨础拉 《中国药师》 CAS 2024年第5期739-746,共8页
目的建立同时测定蒙药清肝玛努-4醇提物中马钱苷酸、龙胆苦苷、芍药苷、牡荆素、甘草苷、甘草酸铵等成分的HPLC含量测定方法及指纹图谱研究。方法采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸水溶... 目的建立同时测定蒙药清肝玛努-4醇提物中马钱苷酸、龙胆苦苷、芍药苷、牡荆素、甘草苷、甘草酸铵等成分的HPLC含量测定方法及指纹图谱研究。方法采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为230 nm(芍药苷、牡荆素、甘草苷)、237 nm(马钱苷酸)、250 nm(甘草酸铵)、270 nm(龙胆苦苷),柱温为30℃,进样量为10μL。结果蒙药清肝玛努-4醇提物中马钱苷酸、龙胆苦苷、芍药苷、牡荆素、甘草苷和甘草酸铵的质量浓度分别在0.0203~0.1210、0.0533~0.3177、0.0213~0.1270、0.0115~0.0690、0.0141~0.0838和0.0351~0.2091 mg/mL范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9998),平均回收率分别为94.75%、99.49%、92.32%、95.82%、101.29%和98.04%,RSD分别为1.11%、0.76%、0.99%、2.75%、1.09%和2.43%(n=6)。建立了蒙药清肝玛努-4醇提物的HPLC指纹图谱,以S1号样品色谱图为参照图谱,通过多点校正和全谱峰匹配,生成对照指纹图谱,共确定10个共有峰,经与对照品比对指认了其中8个成分。结论所建立的测定方法及指纹图谱准确、可靠、重复性好、专属性强,为蒙药清肝玛努-4的质量控制及后续开发提供了依据。 展开更多
关键词 蒙药 清肝玛努-4 提物 含量测定 高效液相色谱法 指纹图谱 龙胆苦苷 甘草酸 黄酮
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超高效液相色谱法测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量及其药代动力学研究
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作者 刘霞 朱婉萍 +1 位作者 王昱霁 蔡婷婷 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2017年第12期3023-3028,共6页
目的:用超高效液相色谱法(Ultra Performance Liquid Chromatography,UPLC)测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量,研究α-萜品烯醇在大鼠体内药物代谢情况。方法:SD大鼠灌胃给药,在给药后不同时间点取血,用UPLC检测不同时间点血样中α-萜品烯... 目的:用超高效液相色谱法(Ultra Performance Liquid Chromatography,UPLC)测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量,研究α-萜品烯醇在大鼠体内药物代谢情况。方法:SD大鼠灌胃给药,在给药后不同时间点取血,用UPLC检测不同时间点血样中α-萜品烯醇含量,绘制药时曲线,运用DAS.2软件计算药动学参数。结果:α-萜品烯醇的药代动力学最佳模型为一室模型,其主要药动学参数为AUC_((0→t))为(635.935±322.888)mg/(L·h),AUC_((0→∞))为(1 127.278±518.188)mg/(L·h),t_(1/2)z为(4.787±2.049)h,T_(max)为(0.5±0.329)h,C_(max)为(176.268±82.236)mg·L^(-1)。结论:该方法快速、简便、准确,可用于大鼠血浆中α-萜品烯醇的含量测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱法 α- 药代动力学
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固定床催化加氢制备1,2,4-丁三醇的工艺研究
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作者 高勇 王爱红 +2 位作者 王辛欣 杨金戈 于艳杰 《中国科技期刊数据库 工业A》 2024年第6期0045-0049,共5页
以顺-2-丁烯-1,4-二醇为反应原料,经两步反应,先在釜式反应中由间氯过氧苯甲酸催化生成2,3-环氧乙烷-1,4-二甲醇(中间体),再在固定床反应器中进行催化加氢制备出1,2,4-丁三醇。与传统釜式氢化相比,该工艺降低了催化剂用量及能耗,将反应... 以顺-2-丁烯-1,4-二醇为反应原料,经两步反应,先在釜式反应中由间氯过氧苯甲酸催化生成2,3-环氧乙烷-1,4-二甲醇(中间体),再在固定床反应器中进行催化加氢制备出1,2,4-丁三醇。与传统釜式氢化相比,该工艺降低了催化剂用量及能耗,将反应时间缩短至11.4min,显著提升了产物转化率至79.68%,并减少了返混现象,提高了工艺安全性和稳定性,对1,2,4-丁三醇的高效精准合成提供了参考和借鉴。 展开更多
关键词 催化加氢 1 2 4-丁三 2 3-环氧乙烷-1 4-二甲 固定床
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