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具有抗糖尿病活性(拟)二肽分子的设计、合成及生物活性
被引量:
4
1
作者
刘建
晏菊芳
+2 位作者
汪林发
范莉
杨大成
《中国科学:化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期1457-1467,共11页
采用液相缩合法,保护的苯丙氨酸衍生物和氨基葡萄糖衍生物分别与Fmoc氨基酸偶联,简便地得到9个未见报道的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物4a~i和4个2-氨基-β-D-葡萄糖拟二肽衍生物8a~d,收率为52.4%~88.1%.4a~i选择性碱性水解,得到9个...
采用液相缩合法,保护的苯丙氨酸衍生物和氨基葡萄糖衍生物分别与Fmoc氨基酸偶联,简便地得到9个未见报道的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物4a~i和4个2-氨基-β-D-葡萄糖拟二肽衍生物8a~d,收率为52.4%~88.1%.4a~i选择性碱性水解,得到9个对应的水解产物5a~i,收率为64.4%~90.4%.产物的化学结构经1HNMR,13CNMR和HRMS表征及证实.体外抗糖尿病活性测试结果表明,某些化合物具有很强的抗糖尿病活性,其中化合物4c和8b的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性分别达到150.59%和185.23%,EC50分别为1.37μM和0.64μM,作为新型抗糖尿病先导分子值得进一步研究.
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关键词
L-对硝基苯丙氨酸
D-氨基葡萄糖
(
拟
)
二肽
合成
过氧化物酶体增殖
物激活受体
抗糖尿病活性
原文传递
题名
具有抗糖尿病活性(拟)二肽分子的设计、合成及生物活性
被引量:
4
1
作者
刘建
晏菊芳
汪林发
范莉
杨大成
机构
西南大学化学化工学院
成都地奥制药集团药物筛选中心
出处
《中国科学:化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期1457-1467,共11页
基金
重庆市自然科学基金(2005BB5095)
西南大学博士科研基金(SWNU.B2005010)
高新技术培育基金(XSGX05)资助
文摘
采用液相缩合法,保护的苯丙氨酸衍生物和氨基葡萄糖衍生物分别与Fmoc氨基酸偶联,简便地得到9个未见报道的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物4a~i和4个2-氨基-β-D-葡萄糖拟二肽衍生物8a~d,收率为52.4%~88.1%.4a~i选择性碱性水解,得到9个对应的水解产物5a~i,收率为64.4%~90.4%.产物的化学结构经1HNMR,13CNMR和HRMS表征及证实.体外抗糖尿病活性测试结果表明,某些化合物具有很强的抗糖尿病活性,其中化合物4c和8b的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性分别达到150.59%和185.23%,EC50分别为1.37μM和0.64μM,作为新型抗糖尿病先导分子值得进一步研究.
关键词
L-对硝基苯丙氨酸
D-氨基葡萄糖
(
拟
)
二肽
合成
过氧化物酶体增殖
物激活受体
抗糖尿病活性
Keywords
L-4-nitrophenylalanine, D-glucosamine, (pseudo)dipeptides, synthesis, peroxisome proliferator-activated receptor, antidiabetic activity
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
具有抗糖尿病活性(拟)二肽分子的设计、合成及生物活性
刘建
晏菊芳
汪林发
范莉
杨大成
《中国科学:化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011
4
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参考文献
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