2-甲基-正丁酰紫草素诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡机制的研究

2-甲基-正丁酰紫草素[（2-methyl-n-butyl）shikonin,MBS,图1]是从紫草科植物紫草的根部提取得到的一个萘醌类化合物。研究表明,紫草素具有抗炎、抗菌、抗肿瘤的作用[1？3]。体外实验证实紫草素通过增加caspase-3的活化诱导多种肿瘤细胞的凋亡,

HPLC测定不同产地硬萼软紫草根中4种萘醌类成分的含量

采用HPLC测定10个产地硬萼软紫草根中4种萘醌类成分含量,比较其差异。以乙酰紫草素、去氧紫草素、异丁酰紫草素、(2-甲基正丁酰基)紫草素为对照品,采用Agilent-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.05%甲酸水溶液(70∶30)为流动相,1 m L/min,检测波长275 nm,柱温30℃。4种成分分离良好,线性、重复性以及回收率均符合要求。不同产地的样品中4种化学成分含量存在差异,可能与植物的生境及采收时间有关,活性成分乙酰紫草素、(2-甲基正丁酰基)紫草素在各样品中含量较高,推断其可作为天然抗肿瘤成分及其衍生物的备选资源,为其资源开发利用提供参考依据。

金莲花中5个黄酮类化合物的大鼠体内代谢研究

目的:研究金莲花中5个黄酮类化合物的体内代谢产物。方法:将荭草素、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、牡荆素、2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆素、异槲皮素分别以静脉注射的方式给予大鼠,给药10 min后取血,利用高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS)对血浆中的代谢产物进行分析。结果:大鼠体内共检测到20个代谢产物,其中5个来源于荭草素、2个来源于荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、3个来源于牡荆素、5个来源于2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆素、5个来源于异槲皮素。通过准分子离子峰及二级碎片推测20个代谢产物的结构及5个原型化合物的代谢规律。结论:5个黄酮类成分均可以通过氧化、甲基化、硫酸酯结合、葡萄糖醛酸结合等Ⅰ相及Ⅱ相代谢过程代谢为相应的产物。

新疆紫草HPLC特征图谱和紫草类药材6种萘醌类成分含量测定

目的:采用高效液相色谱法建立新疆紫草药材的特征图谱,并同时测定5种紫草类药材(软紫草属新疆紫草、内蒙紫草、滇紫草属长花滇紫草、滇紫草属滇紫草、硬紫草属硬紫草)6个主要羟基萘醌色素类成分的含量,比较不同基原紫草的化学成分差异。方法:以紫草素、乙酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁、异丁酰紫草素、β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁、2-甲基丁基酰紫草素为对照品,采用YMC Pack ODS-A色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.05%甲酸水溶液(70∶30)为流动相,流速1 m L·min^(-1),检测波长275 nm,柱温30℃;采用CHEMPATTERN化学计量学软件对结果进行处理分析。结果:建立新疆紫草特征图谱,标定10个特征峰,30 min内紫草的主要色谱峰能够达到完全分离,对5种紫草类药材6个特征峰成分进行含量测定。紫草素、乙酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁、异丁酰紫草素、β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁、2-甲基丁基酰紫草素质量浓度分别在2.13~1 065μg·m L^(-1)(r=0.999 3,n=6)、2.01~1 004μg·m L^(-1)(r=0.999 8,n=6)、2.05~1 026μg·m L^(-1)(r=0.999 7,n=6)、1.92~960μg·m L^(-1)(r=0.999 9,n=6)、2.00~1 001μg·m L^(-1)(r=0.999 8,n=6)和1.87~937μg·m L^(-1)(r=0.999 9,n=6)范围内线性关系良好,方法的平均回收率(n=6)分别为97.6%(RSD=1.9%)、96.6%(RSD=2.2%)、97.9%(RSD=1.1%)、98.4%(RSD=1.2%)、96.2%(RSD=1.1%)和97.3%(RSD=1.7%);19批新疆紫草中上述6个羟基萘醌类成分含量分别为0.01%~0.37%、0.02%~2.42%、0.02%~1.42%、0.02%~0.98%、0.05%~1.66%和0.09%~3.15%,2批内蒙紫草中均未检出β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁。结论:所建立新疆紫草特征图谱专属性强,结合6个主要羟基萘醌类成分含量测定能够区分各基原紫草,有助于全面评价紫草的质量,为规范紫草药材的使用提供科学依据。

紫草提取物有效成分测定及对骨骼肌自由基代谢和抗疲劳能力影响的实验研究

目的:通过建立小鼠游泳和大鼠跑台2个训练实验模型,研究紫草提取物对骨骼肌自由基代谢的影响以及抗疲劳作用;并测定紫草提取物中的有效成分。方法:选取雄性小鼠和大鼠各24只,将小鼠随机分为游泳训练组(a组)、游泳力竭组(b组)和游泳加药组(c组),每组各8只;将大鼠随机分为跑台训练组(A组)、跑台力竭组(B组)、跑台加药组(C组),每组各8只。小鼠和大鼠按照不同的训练模型分别进行游泳和跑台训练,在训练方案的最后1天,a、A组动物不进行训练,在安静状态下处死制备待测样本,并通过试剂盒测定骨骼肌超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)、巯基(-SH)、丙二醛(MDA)指标;b、B、c、C组动物进行一次力竭运动,力竭后即刻处死并进行样本处理和上述指标测定。结果:训练对照组(b、B组)动物在游泳和跑台力竭运动后,骨骼肌组织抗氧化酶活性显著下降(P<0.05),自由基代谢产物MDA含量显著升高(P<0.05);补充紫草提取物组(c、C组)动物在力竭运动后,与训练对照组动物(b、B)相比,骨骼肌组织抗氧化酶活性显著升高(P<0.05),自由基代谢产物MDA含量显著降低(P<0.05),运动至力竭的时间明显延长(P<0.05)。结论:外源性补充紫草提取物可以改善骨骼肌组织自由基清除和代谢水平,延缓运动疲劳的产生。

海绵共生真菌Chaetomium globosum HXL-1次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性研究

目的研究海绵共生真菌Chaetomium globosum HXL-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等方法对其次级代谢产物进行分离纯化,运用NMR、MS等多种波谱方法鉴定化合物结构;采用MTT方法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果从该菌株发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为4-甲氧基-3,5-二甲基-6-(2-甲基丁酰基)-2氢-2-吡喃酮(1)、吡啶并戊二烯(2)、1-脱乙酰基-吡啶并戊二烯(3)、7-脱乙酰基-吡啶并戊二烯(4)、大黄素-8-甲醚(5)、8-羟基-1,3-二甲氧基-6-甲基蒽醌(6)、cytoglobosins D(7)、isochaetoglobosin D(8)、球毛壳菌素E(9)、球毛壳菌素Vb(10)、monohydroxyisoaflavinine(11)、aflavazole(12)、烟曲酶毒素C(13)、chaetoviridin B(14)、杀锥曲菌素(15)、oxidized-nodulisporic acid B(16)。结论化合物1是吡喃酮类新化合物;化合物7~13为吲哚生物碱类化合物;化合物1、11、12为首次从球毛壳菌中分离得到;化合物2、8、15对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性。