羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究

目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.

三个新甾体皂甙元的结构鉴定

从中药蒺藜TribulusterrestrisL .(Zygophyllaceae)中分离纯化得到 5个甾体皂甙元 ,经IR ,2D NMR和MS等波谱技术分别鉴定为 :海可皂甙元 (1) ,2 5 (R) 螺甾烷 4 烯 3,12 酮 (2 ) ,2 5 (R) 螺甾烷 3,5 二烯 12 酮(3) ,2 5 (R) 螺甾烷 4 烯 2 β ,3α 二羟基 12 酮 (4)和 2 5 (R) 螺甾烷 2 4 β 羟基 4 烯 3,12 酮 (5 ) ,其中化合物 3～

倒心盾翅藤藤茎的化学成分研究

目的 对倒心盾翅藤Aspidopterys obcordate藤茎的化学成分进行研究。方法 采用正相硅胶、反相ODS、MCI gel CHP 20P等柱色谱及制备高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,运用旋光、核磁共振、质谱和圆二色光谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构;并采用一水草酸钙结晶(COM)诱导的大鼠肾小管上皮NRK-52E细胞损伤模型,对分离得到的单体成分进行活性筛选,初步探讨各单体成分对COM致NRK-52E细胞损伤的保护作用。结果 从倒心盾翅藤藤茎70%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、(+)-儿茶素(2)、异黄烷香豆素(3)、龙脑苷(4)、大柱香波龙烷-9-O-β-D-葡萄糖苷(5)、长春花糖苷Ⅱ(6)、2,3-seco-sonderianol(7)、木栓酮(8)、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(9)、(24S)-24-乙基胆甾-3β,5α,6β-三醇(10)、辛二酸单甲酯(11)、1-壬二酸甘油酯(12)、(9S,10E,12S,13S)-9,12,13-三羟基-10-十八碳烯酸(13)、(9S,10E,12S,13S,15Z)-三羟基十八烷-10,15-二烯酸(14)、异丙醇-[6-O-(β-D-木糖基)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、3,4-二羟基苯甲酰胺(16)和4’-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-维生素B5(17)。结论 化合物3~5、7、9~17共13个化合物为首次从盾翅藤属中分离得到;并首次报道了化合物17的13C-NMR谱数据。其中,化合物1~3、10、13和14在不影响细胞活力的情况下,对COM所致NRK-52E细胞的损伤具有明显的抑制作用。

龙眼果核化学成分的研究

目的研究龙眼Dimocarpus longan果核的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱以及葡聚糖凝胶色谱等手段对龙眼果核95%乙醇提取物进行分离,并利用理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果从龙眼果核的95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、苯乙醇(2)、2-甲基-1,10-十一烷二醇(3)、(24R)-6β-羟基-24-乙基-胆固醇-4-烯-3-酮(4)、齐墩果酸(5)、松脂醇(6)、烟酸(7)、对羟基苯甲酸(8)、β-胡萝卜苷(9)、1-O-甲基-D-肌-肌醇(10)、尿嘧啶(11)、腺嘌呤核苷(12)。结论化合物2～8和10为首次从龙眼果核分得,其中化合物3是新化合物,命名为龙眼二醇(longandiol)。

绯红南五味子茎的化学成分研究

目的研究绯红南五味子Kadsura coccinea茎的化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、半制备高效液相色谱法以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱法等方法分离纯化,通过质谱、核磁共振谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到3个甾体化合物,3个羊毛甾烷型三萜和4个联苯环辛二烯型木脂素,共10个化合物。分别鉴定为4-豆甾烯-3-酮(1)、β-谷甾醇(2)、(24R)-α-乙基-6β-羟基-4-胆甾烯醇-3-酮(3)、羊毛甾-(24E)-7,24-二烯-26-酸-3-酮(4)、南五味子酸B(5)、南五味子酸C(6)、乙酰基日本南五木脂素A(7)、日本南五木脂素A(8)、长梗南五木脂素B(9)、南五木脂素J(10)。结论化合物1、3、4为首次从本属植物中分离得到,化合物9为首次从本植物中分离得到。

黑刺菝葜根茎中蒽醌类化学成分的研究

目的对黑刺菝葜Smilax scobinicaulis根茎的化学成分进行研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶和MCI Gel等柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从黑刺菝葜70%乙醇提取物的石油醚和醋酸乙酯萃取部位分离得到13个化合物,分别鉴定为芦荟大黄素（1）、甲基异茜草素-1-甲醚（2）、1,3,6,8-四羟基蒽醌（3）、大黄素（4）、8-羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌（5）、大黄酚（6）、多花二醌A（7）、多花二醌C（8）、24-乙基胆甾-4-烯-3,6-二酮（9）、5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇（10）、（22E,24R）-24-甲基-5α-胆甾-7,22-二烯-3β,5,6β-三醇（11）、missourin（12）、齐墩果酸（13）。结论化合物1~13均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1~3和5~13为首次从菝葜属植物中分离得到。