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鞘氨醇-1-磷酸受体4在口腔鳞状细胞癌中的表达及生物学功能
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作者 周鑫霞 刘敬浩 +1 位作者 甘桂芳 陈福祥 《中国口腔颌面外科杂志》 CAS 2024年第1期10-15,共6页
目的 :探讨鞘氨醇-1-磷酸受体4(sphingosine-1-phosphate receptor 4,S1PR4)在口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell carcinoma,OSCC)中的表达及生物学功能。方法 :通过实时荧光定量PCR (RT-qPCR)、免疫印迹实验(Western blot)和免疫组织... 目的 :探讨鞘氨醇-1-磷酸受体4(sphingosine-1-phosphate receptor 4,S1PR4)在口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell carcinoma,OSCC)中的表达及生物学功能。方法 :通过实时荧光定量PCR (RT-qPCR)、免疫印迹实验(Western blot)和免疫组织化学染色,分析OSCC组织样本及细胞系(WSU-HN4、WSU-HN6、CAL27、WSU-HN30)中S1PR4的表达。通过S1PR4拮抗剂(CYM50358)抑制S1PR4活性,利用CCK-8以及克隆形成实验检测CYM50358对OSCC细胞增殖的影响。通过流式细胞术分析CYM500358对OSCC细胞凋亡的影响。采用SPSS 23.0软件包对数据进行统计学分析。结果:OSCC中的S1PR4转录及表达显著上调,CYM50358处理组OSCC细胞增殖活性显著低于空白对照组(P<0.05),CYM50358处理组OSCC细胞克隆形成能力显著低于空白对照组(P<0.05),CYM50358处理组OSCC细胞凋亡比例显著高于空白对照组(P<0.05)。结论:S1PR4在OSCC中表达上调,S1PR4拮抗剂可抑制OSCC细胞生长并促进细胞凋亡,或为OSCC的治疗提供新的潜在靶点。 展开更多
关键词 口腔鳞状细胞癌 鞘氨醇-1-磷酸受体4(s1PR4) 生物学功能 细胞凋亡
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胃肠道间质瘤组织S100A4、Slingshot-1表达与临床病理特征及预后关系 被引量:3
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作者 聂向荣 武剑磊 武永庆 《中国现代普通外科进展》 CAS 2023年第2期121-125,共5页
目的:探讨胃肠道间质瘤组织S100钙结合蛋白A4(S100A4)、弹弓酶-1(Slingshot-1)表达情况及与患者临床病理特征及预后的关系。方法:2010年1月至2014年6月,胃肠道间质瘤患者115例切除的瘤组织和瘤旁正常组织样本,采用实时定量PCR(RT-PCR)... 目的:探讨胃肠道间质瘤组织S100钙结合蛋白A4(S100A4)、弹弓酶-1(Slingshot-1)表达情况及与患者临床病理特征及预后的关系。方法:2010年1月至2014年6月,胃肠道间质瘤患者115例切除的瘤组织和瘤旁正常组织样本,采用实时定量PCR(RT-PCR)检测组织样本中S100A4、Slingshot-1的表达,分析其与临床病理特征的关系,Kaplan-Meier生存曲线评估S100A4、Slingshot-1表达与患者术后5年总生存率的关系,Cox回归模型分析胃肠道间质瘤患者预后的影响因素。结果:胃肠道间质瘤组织S100A4、Slingshot-1相对表达量均高于瘤旁正常组织(P均<0.05);胃肠道间质瘤组织S100A4表达与肿瘤直径、浸润深度、NIH危险度、远处转移有关(P均<0.05),Slingshot-1表达与浸润深度、NIH危险度、远处转移有关(P均<0.05)。Kaplan-Meier生存分析表明,S100A4高表达者、Slingshot-14高表达者的术后5年总生存率均分别低于S100A4低表达者、Slingshot-14低表达者(P<0.05)。Cox回归模型多因素分析结果表明,肿瘤直径、NIH危险度、远处转移、S100A4高表达、Slingshot-14高表达是影响胃肠道间质瘤患者预后的危险因素(P均<0.05)。结论:胃肠道间质瘤组织S100A4、Slingshot-1表达增加,与患者病情进展和不良预后有关,监测S100A4、Slingshot-1表达可能有利于患者的预后判断。 展开更多
关键词 胃肠道间质瘤 s100钙结合蛋白A4 弹弓酶-1 预后 临床病理特征 影响因素
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磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂Idelalisib中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐的合成及晶体结构表征
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作者 吴云登 龚飞虎 +3 位作者 万辉 谢俊 徐向阳 李剑 《化学世界》 CAS 2023年第5期359-364,共6页
以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C ... 以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)进行了表征,再经挥发得到了本品的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。 展开更多
关键词 PI3K-δ抑制剂 Idelalisib中间体 (s)-2-(1-氨基丙基)-5--3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐 合成 晶体结构
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甘蔗渣淀粉功能降解菌筛选及s2g5-1和s3g4-8的鉴定 被引量:4
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作者 贺军军 罗萍 +3 位作者 李勤奋 易润华 陈永辉 戴小红 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第13期7711-7714,共4页
[目的]筛选甘蔗淀粉功能降解菌,并对菌株s2g5-1和s3g4-8进行鉴定。[方法]利用多种选择性培养基,从自然发酵不同阶段的甘蔗渣中分离到多种淀粉分解菌,并对其进行初筛和复筛。[结果]获得了淀粉降解功能菌株s2g5-1和s3g4-8。通过形态、生... [目的]筛选甘蔗淀粉功能降解菌,并对菌株s2g5-1和s3g4-8进行鉴定。[方法]利用多种选择性培养基,从自然发酵不同阶段的甘蔗渣中分离到多种淀粉分解菌,并对其进行初筛和复筛。[结果]获得了淀粉降解功能菌株s2g5-1和s3g4-8。通过形态、生理生化和分子综合鉴定得出s2g5-1和s3g4-8菌株均为解淀粉芽孢杆菌。[结论]该研究结果为甘蔗渣工厂化应用提供了理论依据。 展开更多
关键词 甘蔗渣 淀粉降解菌 s2g5-1 s3g4-8
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Screening of Starch-degrading Strains in Bagasse and Identification of Strains s2g5-1 and s3g4-8 被引量:2
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作者 贺军军 罗萍 +3 位作者 李勤奋 易润华 陈永辉 戴小红 《Agricultural Science & Technology》 CAS 2011年第1期45-49,共5页
[Objective]The study aimed to screen the starch-degrading bacterium in bagasse and carry on the identification of strains s2g5-1 and s3g4-8.[Method]By using a variety of selective media,varieties of starch degrading b... [Objective]The study aimed to screen the starch-degrading bacterium in bagasse and carry on the identification of strains s2g5-1 and s3g4-8.[Method]By using a variety of selective media,varieties of starch degrading bacterium were isolated from the sugar cane bagasse form different stages of natural fermentation,then,primary screening and secondary screening were performed.[Result] Starch-degrading strains s2g5-1 and s3g4-8 were screened,and they were identified as Bacillus amyloliquefaciens according to their morphological,physiological,biochemical and molecular characteristics.[Conclusion]The research provided theoretical basis for factory application of bagasse. 展开更多
关键词 BAGAssE starch-degrading bacteria s2g5-1 s3g4-8
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艾代拉里斯中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮三氟乙酸盐的合成及晶体结构表征 被引量:4
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作者 张旭光 刘春芬 慕金超 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第11期1197-1200,共4页
以2-氨基-6-氟苯甲酸和L-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸为起始原料,经环合反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-4H-苯并[d][1,3]- 嗪-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;再与苯胺发生胺酯交换反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基)-丙基... 以2-氨基-6-氟苯甲酸和L-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸为起始原料,经环合反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-4H-苯并[d][1,3]- 嗪-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;再与苯胺发生胺酯交换反应,得到(S)-(1-(5-氟-4-氧代-苯基-3,4-二氢喹唑啉-2-基)-丙基)氨基甲酸叔丁酯;最后在三氟乙酸的作用下,脱Boc保护基、成三氟乙酸盐,即得标题化合物。其结构通过红外光谱、核磁共振氢谱、X-单晶衍射分析进行表征。 展开更多
关键词 艾代拉里斯中间体 (s)-2-(1-氨基丙基)-5--3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮三氟乙酸盐 合成 晶体结构
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(S)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1H-苯并咪唑的合成 被引量:1
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作者 徐宝财 刘家胜 +3 位作者 周雅文 辛秀兰 胡燕霞 肖阳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第10期989-992,共4页
以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经过9步反应,不对称合成了质子泵抑制剂的关键中间体:(S)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1H-苯并咪唑。研究了用手性高效液相色谱拆分对映体、测定产品光学纯度的方法,结果表明,目... 以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经过9步反应,不对称合成了质子泵抑制剂的关键中间体:(S)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1H-苯并咪唑。研究了用手性高效液相色谱拆分对映体、测定产品光学纯度的方法,结果表明,目标产品的e.e.值达到95.5%。通过IR、UV、MS以及^(1)HNMR对产品进行了结构鉴定。 展开更多
关键词 (s)-2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基}-1肌苯并咪唑 2 3-二甲基吡啶 医药原料
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(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成 被引量:1
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作者 吴春丽 樊森 刘宏民 《河南化工》 CAS 2003年第5期19-21,共3页
以N -位磺酰化的反 - 4 -羟基 -L -脯氨酸为原料 ,以硼氢化钾与氯化锌还原羧基 ,以三乙胺和丙酮代替吡啶进行羟基磺酰化和羟基氯代反应 ,“一锅煮”进行取代环合和去N -磺酰化合成 (1S ,4S) - 2 -甲基 - 2 ,5 -二氮杂二环 [2 .2 .1]庚... 以N -位磺酰化的反 - 4 -羟基 -L -脯氨酸为原料 ,以硼氢化钾与氯化锌还原羧基 ,以三乙胺和丙酮代替吡啶进行羟基磺酰化和羟基氯代反应 ,“一锅煮”进行取代环合和去N -磺酰化合成 (1S ,4S) - 2 -甲基 - 2 ,5 -二氮杂二环 [2 .2 .1]庚烷 ,总收率达 5 3%。该法操作简便 ,收率高 ,更有利于工业化生产。 展开更多
关键词 (1s 4s)-2-甲基-2 5-二氮杂二环[2.2.1]庚院 合成
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(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸的合成
9
作者 姚建忠 张万年 +3 位作者 余建鑫 杨松 宋云龙 盛春泉 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第2期94-95,108,共3页
目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体——— (4S) 1 芴甲氧羰基 4 叠氮基 L 脯氨酸。方法以 (4R) 1 叔丁氧羰基 4 羟基 L 脯氨酸乙酯 (2 )为原料 ,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及 9... 目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体——— (4S) 1 芴甲氧羰基 4 叠氮基 L 脯氨酸。方法以 (4R) 1 叔丁氧羰基 4 羟基 L 脯氨酸乙酯 (2 )为原料 ,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及 9 芴甲氧羰基再保护合成了关键氨基酸中间体 (4S) 1 芴甲氧羰基 4 叠氮基 L 脯氨酸 ,通过质谱 (MS)和氢谱 (1H NMR)确证其结构。结果该工艺反应条件温和、操作简便、收率高 ,总收率达 6 2 3%。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 甲磺酰化 取代 水解 缩合 (4s)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸
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(S)-4-(甲硫基)-2-[2-羰基-1-吡咯烷基]丁酰胺的合成
10
作者 徐宝财 于凉云 +2 位作者 肖阳 胡燕霞 周雅文 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第10期788-790,共3页
(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酸甲酯盐酸盐于浓氨水中,发生酰胺化反应,制得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺,收率63%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺用甲醇溶解,与浓盐酸成盐,得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐,收率66%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基... (S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酸甲酯盐酸盐于浓氨水中,发生酰胺化反应,制得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺,收率63%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺用甲醇溶解,与浓盐酸成盐,得(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐,收率66%;(S) 2 氨基 4 (甲硫基)丁酰胺盐酸盐在相转移催化剂四丁基溴化铵(TBAB)及研细氢氧化钾的作用下,与4 氯丁酰氯发生取代、环化反应,制得(S) 4 (甲硫基) 2 [2 羰基 1 吡咯烷基]丁酰胺,收率61%。产品的结构经TLC、IR、1HNMR等进行了表征。 展开更多
关键词 (s)-2-氨苯-4-(甲硫基)丁酸甲酯盐酸盐 (s)-2-氨基-4-(甲硫基)丁酰胺 (s)-4-(甲硫基)-2-[2-碳基-1-吡咯烷基]丁酰胺
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1-(3,5-二甲基苯基)-1-[(1S,4S)-1,7,7-三甲基双环[2.2.1]庚烷-2-基]肼的合成工艺改进
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作者 王凯 陈强 +1 位作者 张秀芹 岳邦毅 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第3期253-255,共3页
以3,5-二甲基苯胺和2-莰酮为起始原料,在微波促进下,经缩合反应制得N-(3,5-二甲基苯基)-1-(1S,4S)-1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚烷-2-亚胺(1);1经硼氢化钠还原后再与羟胺-O-磺酸经胺化反应合成了1-(3,5-二甲基苯基)-1-[(1S,4S)-1,7,7-三... 以3,5-二甲基苯胺和2-莰酮为起始原料,在微波促进下,经缩合反应制得N-(3,5-二甲基苯基)-1-(1S,4S)-1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚烷-2-亚胺(1);1经硼氢化钠还原后再与羟胺-O-磺酸经胺化反应合成了1-(3,5-二甲基苯基)-1-[(1S,4S)-1,7,7-三甲基双环[2.2.1]庚烷-2-基]肼,总收率70.4%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。 展开更多
关键词 螺噁嗪 1-(3 5-二甲基苯基)-1-[(1s 4s)-1 7 7-三甲基双环[2.2.1]庚烷-2-基]肼 微波辅助反应 合成 工艺改进
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螺[1-溴-4-(1R,2S,5R)-l-孟氧基-5-氧杂-6-氧代双环[3.1.0]己烷-2,2'-(3'-α-膦酸二乙酯基-(S)-苯甲氧基-4'-l-(1R,2S,5R)-孟氧基丁内酯)]的晶体结构
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作者 范雪娥 傅玉琴 +2 位作者 王建革 黄华鸣 陈庆华 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第5期601-606,共6页
报道了标题化合物合成和晶体结构。X-射线结构分析表明,该化合物的分子式为C39H58BrO10P,Mr = 797.74,晶体属于单斜晶系,空间群为P21,晶胞参数a = 12.858(3), b = 25.130(5), c = 14.125(3) ? = 105.15(3), V = 4405(2) ?, Z = 4, Dc =... 报道了标题化合物合成和晶体结构。X-射线结构分析表明,该化合物的分子式为C39H58BrO10P,Mr = 797.74,晶体属于单斜晶系,空间群为P21,晶胞参数a = 12.858(3), b = 25.130(5), c = 14.125(3) ? = 105.15(3), V = 4405(2) ?, Z = 4, Dc = 1.203 g/cm3, ?= 1.019 mm-1, F(000) = 1688,R = 0.0726, wR = 0.1201,共收集到9691个独立衍射点,其中可观测点5638个(I≥2s(I))。每个分子中有6个环,13个手性中心,2个五员环呈信封式构象,并分别与三员环组合成[2.4]螺环和[3.1.0]桥环化合物,4个新生成的手性中心的绝对构型为C(6)(S), C(7)(S), C(3)(R), C(2)(R),新引入的磷酸酯官能团C(9)为S构型。 展开更多
关键词 螺[1--4-(1R 2s 5R)-l-孟氧基-5-氧杂-6-氧代双环[3.1.0]己烷-2 2′-(3′-α-膦酸二乙酯基-(s)一苯甲氧基-4-l-(1R 2s 5R)-孟氧基丁内酯)] 晶体结构 手性化合物 螺环/环丙烷/有机磷衍生物 构型
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草莓新品系S_4-94-1的选育
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作者 赵恒田 李富恒 韩雪梅 《农业系统科学与综合研究》 CSCD 北大核心 2001年第3期239-240,共2页
“S4 - 94 - 1”系利用花粉单倍体育种培育出的草莓新品系。平均单果重 14 5g ,糖度 9 5 % ,有机酸含量 0 9% ,生长势强 ,比对照品种增产 18 9%~ 19 4 % 。
关键词 草莓 单倍体 秋水仙素 s4-94-1 选育
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(5R,6S)-2-(4-甲氧基)苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成
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作者 章文军 赵姣 +1 位作者 刘敏 刘东 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期938-940,共3页
以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,经取代、酰化、Wittig反应,合成了标题化合物,化合物结构经1HNMRI、R、元素分析和质谱表征。
关键词 抗生素 青霉烯 (5R 6s)-2-(4-甲氧基)苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯 4AA 合成
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(1R,2S,5R,8S,9R,10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^(2,9).0(~4,8)]十三-11-烯-3-酮的合成和晶体结构
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作者 叶剑良 魏赞斌 +1 位作者 陈忠 黄培强 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第2期228-232,共5页
为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z... 为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z = 4,Dc = 1.266 g/cm3, (MoKa) = 0.082mm-1,F(000) = 600。晶体结构用直接法解出,最终的偏离因子为R = 0.0535,wR = 0.988。由此晶体结构可确定加成产物为标题化合物,并由1H-NMR数据推测另一加成产物的结构。 展开更多
关键词 手性辅助基 晶体结构 合成 内型降冰片烯酰亚胺 (1R 2s 5R 8s 9R 10s)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^2.90^4.8]十三-11--3-
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S100A4和缺氧诱导因子-1α在胃癌中的表达及意义
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作者 逄小红 郭静芹 《泰山医学院学报》 CAS 2012年第3期164-167,共4页
目的探讨胃癌中S100A4和缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的表达及其与临床病理因素之间的关系。方法采用RT-PCR法和免疫组化SP法检测45例胃癌新鲜标本及其切端正常黏膜组织中S100A4和HIF-1α的表达情况。结果 RT-PCR结果示S100A4和HIF-1αmRN... 目的探讨胃癌中S100A4和缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的表达及其与临床病理因素之间的关系。方法采用RT-PCR法和免疫组化SP法检测45例胃癌新鲜标本及其切端正常黏膜组织中S100A4和HIF-1α的表达情况。结果 RT-PCR结果示S100A4和HIF-1αmRNA在胃癌组织表达而在切端正常黏膜组织不表达,HIF-1α和S100A4 mRNA的表达与肿瘤淋巴结转移及临床病理分期有关(P<0.05,P<0.01);免疫组化结果示S00A4和HIF-1α蛋白在胃癌组织中的表达阳性率分别为48.9%和60%,而在切端正常黏膜组织不表达或表达不明显,HIF-1α和S100A4蛋白表达与肿瘤淋巴结转移、浸润深度和临床病理分期有关(P均<0.05)。S100A4和HIF-1α的表达呈显著正相关。结论 S100A4和HIF-1α的表达促进胃癌的发生发展;S100A4与HIF-1α间存在协同作用。 展开更多
关键词 胃肿瘤 s100A4 缺氧诱导因子-1Α
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叔丁基-2-甲基-(2R,4S)-4-羟基-1,2-四氢吡咯二羧酸酯的合成
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作者 刘凤华 缪月英 +1 位作者 赵宏 赵稷 《黑龙江医药科学》 2011年第2期45-46,共2页
近年来,由于人们生活水平的提高和不良饮食习惯的形成,2型糖尿病的发病率逐年升高,严重威胁着人类健康。我国糖尿病患病人群居世界第二,现有3000多万人正遭受着2型糖尿病的折磨,而且每年以新增病历100万的速度在增长,年龄亦日趋年轻化... 近年来,由于人们生活水平的提高和不良饮食习惯的形成,2型糖尿病的发病率逐年升高,严重威胁着人类健康。我国糖尿病患病人群居世界第二,现有3000多万人正遭受着2型糖尿病的折磨,而且每年以新增病历100万的速度在增长,年龄亦日趋年轻化。新型的2型糖尿病治疗药物二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-IV)抑制剂正处于新型降糖药研发领域的前沿。 展开更多
关键词 1-叔丁基-2-甲基-(2R 4s)-4-羟基-1 2-四氢吡咯二羧酸酯 (2R 4s)-4-羟基-2-四氢吡咯甲酸 中间体 合成
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S100A4协同HIF-1通过WNT/β-catenin通路调控胃癌细胞SGC-7901的迁移和侵袭 被引量:5
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作者 廖煜 任宁川 +5 位作者 房殿亮 胡永强 黄剑 曾波 何平 杨天文 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期955-959,共5页
目的:探讨S100A4在低氧条件下对胃癌细胞SGC-7901迁移及侵袭的作用及其可能的机制。方法:将化学合成的si-S100A4质粒和阴性对照(si-Ctrl)质粒分别转染胃癌细胞株SGC-7901,根据培养条件的不同分为常氧条件(normal,Nor)+si-S100A4组、Nor+... 目的:探讨S100A4在低氧条件下对胃癌细胞SGC-7901迁移及侵袭的作用及其可能的机制。方法:将化学合成的si-S100A4质粒和阴性对照(si-Ctrl)质粒分别转染胃癌细胞株SGC-7901,根据培养条件的不同分为常氧条件(normal,Nor)+si-S100A4组、Nor+si-Ctrl组、低氧条件(hypoxia,Hyp)+si-Ctrl)组、Hyp+si-S100A4组。应用Western blotting检测低氧条件下胃癌SGC-7901细胞中HIF-1及S100A4蛋白的表达变化,检测低氧条件下胃癌细胞中抑制S100A4的表达对细胞中S100A4、β-catenin及TCF-4表达的影响,Transwell小室法分别检测低氧及S100A4对胃癌SGC-7901细胞迁移及侵袭能力的影响。结果:低氧条件下:(1)胃癌SGC-7901细胞中HIF-1和S100A4表达水平均明显升高(3.12±0.23 vs 1.02±0.05,P<0.01;2.75±0.32 vs 1.05±0.07,P<0.01),且两者变化明显相关(r=0.67,P<0.01);(2)胃癌SGC-7901细胞的侵袭及迁移能力增加[(223.31±35.12)vs(131.29±26.40)、(142.27±26.37)个,P<0.05]。干扰低氧条件中S100A4的表达:(1)明显减少低氧对细胞中β-catenin及TCF-4的促进作用(均P<0.01);(2)明显减少低氧对SGC-7901细胞的侵袭及迁移能力的促进作用[(161.37±31.02)vs(88.21±22.42)、(95.36±21.29)个,P<0.05]。结论:S100A4能够促进胃癌细胞SGC-7901的迁移和侵袭,该作用可能是通过S100A4协同HIF-1通过Wnt/β-catenin通路的调控实现的。 展开更多
关键词 缺氧诱导因子-1 s100A4蛋白 WNT/Β-CATENIN通路 胃癌 侵袭
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新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成 被引量:1
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作者 赵田田 张首国 +6 位作者 彭涛 王刚 温晓雪 颜海燕 明琰 从玉文 王林 《解放军药学学报》 CAS 2014年第4期285-287,共3页
目的新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成研究。方法以邻氰基苯丙酸为原料,经Friedel-Crafts酰化等反应得到4-氰基-1-茚酮(1),4-氰基-1-茚酮经NaBH4还原后与NH2OH·HCl反应生成脒类中间体(3),再与3,4-二乙氧基苯甲酸、EDCI和HOBt反应... 目的新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成研究。方法以邻氰基苯丙酸为原料,经Friedel-Crafts酰化等反应得到4-氰基-1-茚酮(1),4-氰基-1-茚酮经NaBH4还原后与NH2OH·HCl反应生成脒类中间体(3),再与3,4-二乙氧基苯甲酸、EDCI和HOBt反应生成中间体(4),最后中间体(4)与SOCl2反应,继与乙醇胺反应制得CYM-5442。结果经过五步反应总收率11.3%,其结构经1H-NMR和HPLC-TOF/MS确证。结论本文合成方法是用廉价易得的邻氰基苯丙酸为原料制得CYM-5442,成本经济,操作简便且产率理想。 展开更多
关键词 邻氰基苯丙酸 Friedel-Crafts酰化 4-氰基-1-茚酮 s1P1受体激动剂 CYM-5442
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(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷的合成 被引量:1
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作者 谌志华 徐辉 +3 位作者 庄璐 盖涛 马红梅 虞心红 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期361-363,共3页
以(S)-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、与对硝基苯酚成酯后与硫叶立德反应制得(S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁酮(3);3经Meerwein-Poondrf-Verley还原、环合等反应合成了HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中单体——(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁... 以(S)-苯丙氨酸为原料,经氨基保护、与对硝基苯酚成酯后与硫叶立德反应制得(S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁酮(3);3经Meerwein-Poondrf-Verley还原、环合等反应合成了HIV-1蛋白酶抑制剂的关键中单体——(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷,总收率约45%,其结构经1H NMR和MS确证。 展开更多
关键词 HIV-1蛋白酶抑制剂 (2s 3s)-1 2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷 中间体 药物合成
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