(9S)-红霉胺合成工艺的改进

目的改进地红霉素关键中间体(9S)-红霉胺的合成工艺。方法以红霉素为原料,经亲核加成、重氮化、氢化三步合成(9S)-红霉胺。结果优化工艺后,(9S)-红霉胺总收率为45.8%。结论改进后的方法成本低,操作简单,适合工业化生产。

地红霉素的合成

以红霉素 A为原料 ,与水合肼缩合后 ,经重氮化 /硼氢化钠还原制得 (9S) -红霉胺 ,再与 2 - (2 -甲氧乙氧基 )乙醛缩合 ,精制后得到地红霉素 ,总收率 37%。本制备工艺立体选择性高、反应条件温和。