(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成

为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物,本文以红霉素A为原料,合成了6-位烯丙基取代中间体12,21-双键-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-6-O-烯丙基红霉素A12,得到(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物6和6,7-去氢-(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物11。经13C NMR,FAB-MS确证产物结构。所得化合物进行了体外抗菌活性测定。6和11均显示出较弱的抑菌活性。

(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

目的 合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法 以红霉素为原料,合成中间体2′O, 4″O 二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6, 7 去氢-2′-O,-4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O 异丙基12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S) 9 O, 11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13CNMR,FAB MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果 制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论 化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。