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Antimalarial qinghaosu/artemisinin: The therapy worthy of a Nobel Prize 被引量:2
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作者 Jerapan Krungkrai Sudaratana Rochanakij Krungkrai 《Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine》 SCIE CAS 2016年第5期371-375,共5页
Malaria is a major cause of human morbidity and mortality in the tropical endemic countries worldwide. This is largely due to the emergence and spread of resistance to most antimalarial drugs currently available. Base... Malaria is a major cause of human morbidity and mortality in the tropical endemic countries worldwide. This is largely due to the emergence and spread of resistance to most antimalarial drugs currently available. Based on the World Health Organization recommendation, artemisinin-based combination therapies are now used as first-line treatment for Plasmodium falciparum malaria. Artemisinin or qinghaosu(Chinese name) and its derivatives are highly potent, rapidly acting antimalarial drugs. Artemisinin was discovered in 1971 by a Chinese medical scientist Youyou Tu, who was awarded the Nobel Prize in 2015 on her discovering the antimalarial properties of qinghaosu from the traditional Chinese qinghao plant. Nevertheless, artemisinin resistance in falciparum malaria patients has first emerged on the Thai-Cambodian border in 2009, which is now prevalent across mainland Southeast Asia from Vietnam to Myanmar. Here, we reviewed malaria disease severity, history of artemisinin discovery, chemical structure, mechanism of drug action, artemisinin-based combination therapies, emergence and spread of drug resistance, including the recent findings on mechanism of resistance in the falciparum malaria parasite. This poses a serious threat to global malaria control and prompts renewed efforts for the urgent development of new antimalarial drugs. 展开更多
关键词 MALARIA PLASMODIUM FALCIPARUM ARTEMISININ qinghaosu Discovery Chemical structure Mechanism of action DRUG resistance
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双氢青蒿素对BXSB狼疮小鼠自身抗体产生、TNFα分泌及狼疮性肾炎病理改变的影响 被引量:55
2
作者 董妍君 李卫东 +3 位作者 屠呦呦 邹万忠 膝慧玲 林志彬 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期676-679,共4页
目的 :观察双氢青蒿素 (DQHS)对BXSB狼疮模型小鼠几项免疫指标及狼疮性肾炎 (lupusnephri tis,LN)病理改变的影响 ,探讨DQHS治疗系统性红斑狼疮 (systemiclupuserythematosus,SLE)的可能机制。方法 :采用ELISA方法检测血清中的抗双链DNA... 目的 :观察双氢青蒿素 (DQHS)对BXSB狼疮模型小鼠几项免疫指标及狼疮性肾炎 (lupusnephri tis,LN)病理改变的影响 ,探讨DQHS治疗系统性红斑狼疮 (systemiclupuserythematosus,SLE)的可能机制。方法 :采用ELISA方法检测血清中的抗双链DNA(ds DNA)抗体 ,以ELISA试剂盒检测血清中肿瘤坏死因子α(TNFα)的水平 ,对肾脏组织进行HE常规染色及Masson特殊染色。结果 :血清中TNFα、抗ds DNA抗体水平 ,DQHS 12 5mg/kg给药组及DQHS 2 5mg/kg给药组与模型组比较 ,差异有显著性 (P <0 0 5或P <0 0 1) ;各组肾脏组织HE、Masson染色病理改变差异有显著性。结论 :DQHS能抑制BXSB小鼠血清抗ds DNA抗体的生成 ,对BXSB小鼠血清中TNFα的分泌有抑制作用 ,能明显改善BXSB小鼠LN的病理状态。 展开更多
关键词 双氢青蒿素 BXSB狼疮 小鼠 自身抗体 TNFΑ 分泌 狼疮性肾炎 病理改变 影响
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青蒿提取物抗内毒素实验研究 被引量:60
3
作者 谭余庆 赵一 +3 位作者 林启云 谢干琼 杨品纯 尹雪曼 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期166-171,共6页
目的:探讨青蒿提取物抗内毒素作用。方法:测定大鼠肝线粒体LPO、溶酶体ACP、血浆内毒素和TNFα、肝微粒体P450浓度、肝线粒体SOD活性,观察小鼠死亡率和组织形态。结果:青蒿提取物、青蒿素可降低LPO,ACP,... 目的:探讨青蒿提取物抗内毒素作用。方法:测定大鼠肝线粒体LPO、溶酶体ACP、血浆内毒素和TNFα、肝微粒体P450浓度、肝线粒体SOD活性,观察小鼠死亡率和组织形态。结果:青蒿提取物、青蒿素可降低LPO,ACP,内毒素,TNFα,P450浓度,升高SOD活性,降低内毒素休克小鼠的死亡率,延长小鼠的平均生存时间,对肝、肺组织形态也有一定的保护作用。结论:青蒿提取物具有抗内毒素作用。 展开更多
关键词 青蒿提取物 青蒿素 内毒素 中药 药理
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青蒿素与氯化血红素作用的荧光研究及分析应用 被引量:5
4
作者 陈莉华 尹红 +3 位作者 杨朝霞 张克梅 刘六战 沈含熙 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1640-1643,共4页
介绍了吡罗红为指示剂通过荧光降低法研究青蒿素与氯化血红素之间的相互作用。实验发现两者为酶和底物作用模型,作用位点为药物的过氧基团和氯化血红素活性中心的金属离子,其动力学催化常数Km,Vmax和Kcat分别为8.4×10^-5mol... 介绍了吡罗红为指示剂通过荧光降低法研究青蒿素与氯化血红素之间的相互作用。实验发现两者为酶和底物作用模型,作用位点为药物的过氧基团和氯化血红素活性中心的金属离子,其动力学催化常数Km,Vmax和Kcat分别为8.4×10^-5mol·L^-1,7.4×10^-6mol·L^-1·s^-1及50.23s^-1,催化活性分别受去激活剂和高温影响。在最佳条件下,荧光降低值△F(F0-F)与青蒿素浓度在0.0~1.27×10^-6mol·L^-1范围内成线性关系,检测限为2.3×10^-8mol·L^-1,该方法已用于测定血浆和尿液介质中的微量青蒿素。 展开更多
关键词 青蒿素 氯化血红素 抗疟活性 荧光降低法
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双氢青蒿素在人的药代动力学及与青蒿素的比较 被引量:23
5
作者 赵凯存 宋振玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期342-346,共5页
用放射免疫测定法研究青蒿素和双氢青蒿素在人的药代动力学结果:人口服青蒿素片剂15 mg/kg后1.5 h,血药峰值达0.09μg/ml,MRT为3.27 h,而口服双氢青蒿素仅1.1 mg/kg和2.2mg/kg后1.33 h,血药峰浓度分别为0.13μg/ml和0.71μg/ml,MRT分别... 用放射免疫测定法研究青蒿素和双氢青蒿素在人的药代动力学结果:人口服青蒿素片剂15 mg/kg后1.5 h,血药峰值达0.09μg/ml,MRT为3.27 h,而口服双氢青蒿素仅1.1 mg/kg和2.2mg/kg后1.33 h,血药峰浓度分别为0.13μg/ml和0.71μg/ml,MRT分别为2.36和2.26 h,可见,青蒿素片剂的生物利用度仅为双氢青蒿素的1.62%~10.08%,所以口服宜用双氢青蒿素。直肠给青蒿素栓剂15 mg/kg和双氢青蒿素栓剂8 mg/kg后,血药分别于4.6 h和4.7 h达峰浓度0.04 μg/ml和0.11 μg/ml,MRT分别为6.98 h和6.96 h,可见青蒿素栓剂的生物利用度仅为双氢青蒿素者的29%,作为栓剂也可用双氢青蒿素。 展开更多
关键词 青蒿素 双氢青蒿素 药代动力学
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柱前衍生-RP-HPLC法测定青蒿中青蒿素的含量 被引量:25
6
作者 刘丽芳 王茜 +2 位作者 李海燕 黄丽 包耐旺 《中国野生植物资源》 2004年第6期60-62,共3页
采用柱前衍生 -RP -HPLC法测定 10个不同产地的青蒿药材中青蒿素的含量。采用Lichrospher 10 0RP -18e (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm ,MerckKgaA ,Germany)色谱柱 ,甲醇 - 0 .0 1mol/L醋酸钠 -醋酸缓冲液 (pH 5 .8) (体积比6 2∶38)为... 采用柱前衍生 -RP -HPLC法测定 10个不同产地的青蒿药材中青蒿素的含量。采用Lichrospher 10 0RP -18e (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm ,MerckKgaA ,Germany)色谱柱 ,甲醇 - 0 .0 1mol/L醋酸钠 -醋酸缓冲液 (pH 5 .8) (体积比6 2∶38)为流动相 ;检测波长 :2 6 0nm ;流速 :0 .5mL/min ;柱温 :2 5℃。结果表明该法准确重现性好 ,可以为青蒿质量标准的制订提供科学依据。 展开更多
关键词 RP-HPLC法 青蒿素 含量 不同产地 柱前衍生 缓冲液 检测波长 制订 重现性 测定
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青蒿素与青蒿水提液对感染柔嫩艾美耳球虫肉鸡的疗效评价 被引量:21
7
作者 郭红斌 弓素梅 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2011年第3期82-85,共4页
为评价青蒿素和青蒿水提液抗球虫的效果,选择体重相近20日龄黄羽肉鸡120只,随机分为健康组,病理组,青蒿组和青蒿素组4组。测定血清中一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)含量。结果表明,病理组抗球虫指数为52.7,青蒿组为172.6,青蒿素组为14... 为评价青蒿素和青蒿水提液抗球虫的效果,选择体重相近20日龄黄羽肉鸡120只,随机分为健康组,病理组,青蒿组和青蒿素组4组。测定血清中一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)含量。结果表明,病理组抗球虫指数为52.7,青蒿组为172.6,青蒿素组为145.4;青蒿和青蒿素能够降低血清中NO和NOS含量。说明青蒿水提液和青蒿素抗柔嫩艾美耳球虫效果较明显。 展开更多
关键词 青蒿 青蒿素 柔嫩艾美耳球虫 抗球虫指数 一氧化氮 一氧化氮合酶
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黄花蒿类型引种试验 被引量:19
8
作者 韦霄 李锋 +1 位作者 傅秀红 许成琼 《广西科学院学报》 1998年第1期29-32,共4页
收集广西黄花蒿类型14个,进行引种比较试验。黄花蒿不同类型的产量和青蒿素含量均有明显差异,最高公倾产干草14670.00kg,最低为8775.00kg。青蒿素含量最高达1.24%,最低为0.90%。根据产量及青蒿素含... 收集广西黄花蒿类型14个,进行引种比较试验。黄花蒿不同类型的产量和青蒿素含量均有明显差异,最高公倾产干草14670.00kg,最低为8775.00kg。青蒿素含量最高达1.24%,最低为0.90%。根据产量及青蒿素含量测定结果,选出公倾产干草13155.00kg以上,青蒿素含量1.11%以上的93001号、93004号、93005号、93006号等4个高产优质的黄花蒿优良类型作为人工栽培的良种种源。 展开更多
关键词 黄花蒿 类型 青蒿素
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青蒿及其提取物抗原虫作用的研究 被引量:4
9
作者 欧阳颗 杨家芬 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 1993年第3期1-2,77,共3页
青篙为传统的清热解毒中药,其提取物青篙素的抗疟作用已经证实。本文对青篙及其提取物抑制刚地弓形虫、杜氏利什曼原虫、冈比锥形虫、枯氏锥形虫、阴道毛滴虫、兰氏贾弟鞭毛虫和溶组织阿米巴的作用进行研究。发现对刚地弓形虫有明显的... 青篙为传统的清热解毒中药,其提取物青篙素的抗疟作用已经证实。本文对青篙及其提取物抑制刚地弓形虫、杜氏利什曼原虫、冈比锥形虫、枯氏锥形虫、阴道毛滴虫、兰氏贾弟鞭毛虫和溶组织阿米巴的作用进行研究。发现对刚地弓形虫有明显的抗虫作用,对其他的原虫有部分抑制作用,并对其抗虫机制进行讨论。 展开更多
关键词 青蒿素 蒿甲醚 青蒿 原虫 刚地弓形虫
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青蒿素片治疗恶性疟108例的效果 被引量:8
10
作者 蔡贤铮 韦任忠 +3 位作者 邢启良 王光泽 林锐松 王香凤 《中国寄生虫病防治杂志》 CSCD 1994年第3期175-178,共4页
在海南省抗氯喹/抗哌喹恶性疟流行区,选择108例恶性疟现症病人,单用青蒿素片剂按总剂量与疗程天数,分成4g5d(31例)、3g3d(39例)和2.5g2d(38例)三组治疗验证。三组治前几何平均原虫密度分别为1809... 在海南省抗氯喹/抗哌喹恶性疟流行区,选择108例恶性疟现症病人,单用青蒿素片剂按总剂量与疗程天数,分成4g5d(31例)、3g3d(39例)和2.5g2d(38例)三组治疗验证。三组治前几何平均原虫密度分别为18098、18462和16563/μl,治后平均退热时间分别为28.9±16.7h、31.7±17.7h和31.0±14.4h;平均原虫无性体转阴时间分别为35.4±11.5h、39.0±14.6h和33.7±12.8h,即时疗效相似(P>0.05)。追踪随访28d的治愈率4g5d组为86.2%,与3g3d组和2.5g3d组的45.2%和36.4%比较,差异非常显著(P<0.01)。三组病例药物副反应轻微。结果可见:第1d顿服青蒿素片1g,第2~5d每天一次服0.75g的4g5d疗程,是目前应用青蒿素片剂治疗抗药性恶性疟疗效较好的治疗方案。 展开更多
关键词 青蒿素片 抗疟药 疟疾 疗效
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口服双氢青蒿素在兔和狗体内的药代动力学研究 被引量:4
11
作者 赵凯存 宋振玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期147-149,共3页
青蒿素是一带有双氧桥结构的倍半萜内酯类抗疟药,已获我国卫生部新药审批委员会批准正式生产,用于临床。青蒿素用硼氢化钠还原得双氢青蒿素,其抗疟作用为青蒿素的4~8倍。我们曾报告给狗po青蒿素50mg/kg后,用放射免疫法在血中未测到青... 青蒿素是一带有双氧桥结构的倍半萜内酯类抗疟药,已获我国卫生部新药审批委员会批准正式生产,用于临床。青蒿素用硼氢化钠还原得双氢青蒿素,其抗疟作用为青蒿素的4~8倍。我们曾报告给狗po青蒿素50mg/kg后,用放射免疫法在血中未测到青蒿素。 展开更多
关键词 双氢青蒿素 药代动力学 测定
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抗疟倍半萜过氧化物青蒿素和鹰爪素A的全合成 被引量:3
12
作者 周维善 许杏祥 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第2期135-143,共9页
青蒿素和鹰爪素A是从中药中分离的两个含过氧基团的抗疟活性组分.特别是青蒿素已成为新型的抗疟药物,因而引起合成化学家的极大兴趣.现对该两个化合物的全合成作一综述.
关键词 青蒿素 鹰爪素 合成 抗疟药物 化学结构
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青蒿素对小鼠迟发型超敏反应的免疫抑制作用 被引量:6
13
作者 莫正魁 李立 王建忠 《昆明医学院学报》 2005年第4期55-59,共5页
目的:探讨天然植物提取物青蒿素对小鼠迟发型超敏反应(delayed-type hypersensitivity response,DTH)的免疫抑制作用及可能的作用机制.方法:建立小鼠DTH模型,灌胃给予不同浓度的青蒿素、FK506及青蒿素与FK506联合用药,观测其对小鼠DTH... 目的:探讨天然植物提取物青蒿素对小鼠迟发型超敏反应(delayed-type hypersensitivity response,DTH)的免疫抑制作用及可能的作用机制.方法:建立小鼠DTH模型,灌胃给予不同浓度的青蒿素、FK506及青蒿素与FK506联合用药,观测其对小鼠DTH的影响.结果:青蒿素各剂量组[除50 mg/(kg.d)组]、FK506组及FK506与青蒿素联合用药组与溶媒组比较,溶媒组小鼠的耳片肿胀程度、单核细胞浸润程度、细胞因子干扰素-γ(interferon-gamma,IFN-γ)及细胞间粘附分子1(intercellular adhesion molecule 1,I-CAM-1)的表达水平均明显增高,具有统计学意义(P<0.05).青蒿素在一定剂量范围内有一定的量效关系.结论:当剂量在150 mg/(kg.d)以上时,青蒿素对小鼠DTH反应具有免疫抑制作用,其作用在一定剂量范围内随剂量加大而增强,同时,青蒿素与FK506联合用药具有协同作用,其可能机制之一是通过抑制IFN-γ的产生和ICAM-1的表达从而抑制免疫反应程度. 展开更多
关键词 青蒿素 DTH 免疫抑制
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青蒿琥酯皮肤擦剂在小鼠和兔体内的药代动力学研究 被引量:1
14
作者 赵凯存 宣文漪 +1 位作者 赵一 宋振玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第11期813-816,共4页
将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.... 将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.7,31.3和71.4 mg/kg,血药浓度在给药后0.5~4 h达高峰,峰浓度分别为0.82,2.05和7.11μg/ml,体内药物平均驻留时间为3.39,2.79及3.54 h,清除半衰期为2.35,1.93及2.45 h。可见,给兔及小鼠皮肤擦剂后,青蒿琥酯吸收良好,血药浓度维持时间较长。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿琥酯 药代动力学
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青蒿素分子结构的理论研究 被引量:2
15
作者 刘有德 陈秀敏 李西平 《云南师范大学学报(自然科学版)》 2005年第6期35-38,共4页
文章用量子化学从头算法,研究了青蒿素分子的几何结构,结果表明青蒿素分子的构型、键距、键角、二面角C1-O24-O23-C20等参数与X—射线分析测定值十分接近。为青蒿素及其衍生物的构效研究提供了理论方法。
关键词 青蒿素 从头算法 3-21g基组 sto-3g基组 6-31g基组
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青蒿素对体外培养人恶性疟原虫不同生长期的选择性作用 被引量:1
16
作者 叶祖光 CarolynDoak KnoxVanDyke 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1993年第1期64-68,共5页
应用同步化程度较高的体外培养人恶性疟原虫进行试验,测定了不同生长期的红内期疟原虫对青蒿素的药物敏感性。在疟原虫不同生长期分别用药处理且药物作用时间不同的条件下,通过比较~3H-次黄嘌呤掺入疟原虫核酸中放射量的变化,测量青蒿... 应用同步化程度较高的体外培养人恶性疟原虫进行试验,测定了不同生长期的红内期疟原虫对青蒿素的药物敏感性。在疟原虫不同生长期分别用药处理且药物作用时间不同的条件下,通过比较~3H-次黄嘌呤掺入疟原虫核酸中放射量的变化,测量青蒿素的抗疟作用。试验中发现,体外培养人恶性疟原虫的滋养体期对青蒿素的作用最敏感,早期环状体对青蒿素最不敏感。晚期环状体和裂殖体期疟原虫对青蒿素的敏感性介于上述二者之间。本试验结果表明,青蒿素的这种对红内期疟原虫不同生长期的选择性作用可能与其干扰疟原虫的蛋白代谢有关。 展开更多
关键词 青蒿素 抗疟药 人恶性疟原虫 疟疾
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青蒿素片加复方硝喹治疗恶性疟疾的效果
17
作者 蔡贤铮 庞学坚 +2 位作者 王光泽 韦任忠 邢启良 《海南医学》 CAS 1991年第4期3-4,共2页
在海南省抗药性恶性疟流行区,用青蒿素片两天4次口服总剂量2.5g后,再加服一剂复方硝喹10片(含硝喹和氨苯砜各125mg)的方案,治疗29例恶性疟疾,平均退热时间29.0±18.3小时,平均原虫转阴时间32.9±11.0小时,根治率92%,与单用青蒿... 在海南省抗药性恶性疟流行区,用青蒿素片两天4次口服总剂量2.5g后,再加服一剂复方硝喹10片(含硝喹和氨苯砜各125mg)的方案,治疗29例恶性疟疾,平均退热时间29.0±18.3小时,平均原虫转阴时间32.9±11.0小时,根治率92%,与单用青蒿素2.5g的根治率34.6%差异非常显著(P<0.01)。 展开更多
关键词 青蒿素 复方硝喹 疟疾 抗药性
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基于过氧键裂解的青蒿素抗疟机制量子化学研究 被引量:6
18
作者 梁瑞玲 刘天伟 +2 位作者 屈凌波 唐明生 相秉仁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期544-547,共4页
目的研究青蒿素类衍生物的抗疟作用机制。方法电子结构计算在B3LYP/6-31G*水平进行,反应路径计算在HF/STO-3G水平进行。结果过氧桥键是青蒿素类化合物的活性中心,在Fe2+影响下过氧键逐渐裂解,两个氧原子与Fe2+以共价键结合形成环状加成... 目的研究青蒿素类衍生物的抗疟作用机制。方法电子结构计算在B3LYP/6-31G*水平进行,反应路径计算在HF/STO-3G水平进行。结果过氧桥键是青蒿素类化合物的活性中心,在Fe2+影响下过氧键逐渐裂解,两个氧原子与Fe2+以共价键结合形成环状加成产物。结论青蒿素类衍生物可与亚铁血红素形成加成产物。 展开更多
关键词 B3LYP HF 过氧键 青蒿素 抗疟机制
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无C环青蒿素类似物的合成研究 被引量:4
19
作者 易天 秦东光 +4 位作者 张瑜峰 伍贻康 吴毓林 史震旦 李英 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第4期448-453,共6页
以天然的(-)-香芹酮为原料,设计、合成了四种环状烯醇醚,它们是合成标题化合物的关键中间体.然而这些化合物出乎意料地与单线态氧不发生反应,仅为光氧化反应提供了有参考价值的经验积累.以(-)-薄荷醇为原料用同样方法则可合成得到化合物... 以天然的(-)-香芹酮为原料,设计、合成了四种环状烯醇醚,它们是合成标题化合物的关键中间体.然而这些化合物出乎意料地与单线态氧不发生反应,仅为光氧化反应提供了有参考价值的经验积累.以(-)-薄荷醇为原料用同样方法则可合成得到化合物4的骨架化合物的混合物. 展开更多
关键词 青蒿素类似物 合成 三恶烷 抗疟药物
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咯萘啶、阿莫地喹、甲氟喹及青蒿素对伯氏疟原虫的疗效 被引量:1
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作者 叶秀玉 邵葆若 储言红 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期120-123,共4页
用4天抑制试验法给感染伯氏疟原虫ANKA株小鼠灌胃咯萘啶12.5mg/kg·d或阿莫地喹25mg/kg·d均能完全杀灭原虫;甲氟喹25mg/kg·d或青蒿素100mg/kg·d虽有抑制作用但治愈率仅为50%及0%。咯萘啶12.5mg/kg·d对中度抗... 用4天抑制试验法给感染伯氏疟原虫ANKA株小鼠灌胃咯萘啶12.5mg/kg·d或阿莫地喹25mg/kg·d均能完全杀灭原虫;甲氟喹25mg/kg·d或青蒿素100mg/kg·d虽有抑制作用但治愈率仅为50%及0%。咯萘啶12.5mg/kg·d对中度抗氯喹的NS系原虫亦有明显作用,洽愈率70%,而阿莫地喹100mg/kg·d、甲氟喹100mg/kg·d及青蒿素200mg/kg·d均无治愈鼠,示后3种药与氯喹有不同程度的交叉抗性。上述剂量的阿莫地喹、甲氟喹和青蒿素对高度抗咯萘啶的伯氏疟原虫无明显抑制作用,示它们与咯萘啶有交叉抗性。 展开更多
关键词 咯萘啶 阿莫地喹 青蒿素 疟原虫
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