(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲酯的合成

(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲酯是不对称催化氢化中用于评价手性催化剂的标准底物之一,但现有的合成方法都需要柱色谱纯化,而且收率低。本研究对其合成工艺进行改进,最终一步以N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂和4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂,经简单地洗涤、萃取等操作,即可快速高效地得到高纯度的(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲酯,产率可达68.5%。

Zn^(2+)对棉铃虫N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活力与性质的影响

以棉铃虫蛹为材料,经分离纯化获得棉铃虫N乙酰βD氨基葡萄糖苷酶制剂;研究了Zn2+对棉铃虫N乙酰βD氨基葡萄糖苷酶(EC3.2.1.14)活力与性质的影响.结果表明,Zn2+对酶活力有抑制作用,酶活力丧失一半的Zn2+浓度(IC50)为1.3mmol/L.进一步研究Zn2+的抑制作用动力学,发现Zn2+对该酶的抑制作用是一种可逆过程,抑制机理表现为竞争型,抑制常数KI为1.158mmol/L.Zn2+不会影响酶的酸碱稳定性,但有Zn2+存在时,在30～40范围内,酶是稳定的,温度高于50℃后,随着Zn2+浓度的增加,酶的温度稳定性也相对增加.

Ni/SiO_(2)催化剂催化2-硝基-4-乙酰胺基苯甲醚加氢性能研究

Ni系催化剂具有原料丰富,价格低的优点,本研究将Ni负载在SiO_(2)表面,用于2-硝基-4-乙酰胺基苯甲醚(NMA)加氢反应。Ni/SiO_(2)催化剂采用溶胶-凝胶法制备,用BET、XRD、SEM、TEM、NH_(3)-TPD、H_(2)-TPR等表征技术对催化剂结构进行表征,考察了加氢反应性能随催化剂结构、反应温度和压力变化规律。以商用雷尼镍催化剂作为对照,考察催化剂催化NMA加氢反应性能。研究结果表明:Ni负载量为30%时,Ni/SiO_(2)催化剂适量的酸性和Ni纳米粒子之间的协同作用使得Ni/SiO_(2)表现出最高的催化活性;在100℃、加氢压力1.8 MPa条件下反应2 h, NMA转化率达到100%,目标产物2-氨基-4-乙酰氨基苯甲醚(AMA)选择性超过99.3%。

尿β2-MG、NAG及RBP联合检验在临床判定乙肝肝硬化患者发生早期肾损伤中应用价值分析

目的 探讨尿β2微球蛋白(β2-MG)、N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)及视黄醇结合蛋白(RBP)联合检验在临床判定乙肝肝硬化患者发生早期肾损伤中应用价值。方法 选择2021年3月至2023年5月就诊于本院的86例乙肝肝硬化患者,按肾小球滤过率(e GFR)将患者分为两组,40例e GFR值<90 m L/min/1.73m~2者设为合并早期肾损伤组,其余46例e GFR值≥90 m L/min/1.73m~2者设为肝硬化组。留取两组受检者患者晨间第1次尿液10m L,离心取上清液,使用免疫比浊法检测尿NAG、β2-MG和RBP。对比两组尿NAG、β2-MG、RBP水平差异,并绘制受试者工作特征(ROC)曲线,分析尿NAG、β2-MG、RBP单一与联合检测评定乙肝肝硬化患者发生早期肾损伤的价值。结果 合并早期肾损伤组尿NAG、β2-MG、RBP检测值分别为(12.46±3.16)U/L、(2.87±0.71)mg/L、(2.24±0.63)mg/L,均高于肝硬化组的(5.44±1.64)U/L、(0.32±0.09)mg/L、(0.43±0.11)mg/L,有统计学差异(P<0.05)。ROC曲线显示,尿NAG、β2-MG、RBP单一与联合检测评定乙肝肝硬化患者发生早期肾损伤的AUC分别为0.755、0.781、0.765、0.914,灵敏度分别为72.10%、77.90%、75.00%、92.60%,联合检测预测的AUC、灵敏度均高于单一指标(P<0.05)。结论 尿NAG、β2-MG、RBP均是检测乙肝肝硬化患者发生早期肾损伤的有效指标,三者联合检测可提高诊断准确性,值得临床推广。

几种新型手性(Z)-2-乙酰氨基-3-芳基丙烯酸类化合物的合成

以乙酰甘氨酸和苯甲醛及其衍生物为原料,合成了一系列含碳碳双键的前手性底物:(Z)-2-乙酰氨基苯丙烯酸,(Z)-2-乙酰氨基-3-(对-甲氧苯基)-丙烯酸,(Z)-2-乙酰氨基-3-(对-氯苯基)-丙烯酸,(Z)-2-乙酰氨基-3-(间-氯苯基)-丙烯酸,(Z)-2-乙酰氨基-3-(间-硝基苯基)-丙烯酸。后4种是新的有机化合物。产物经过核磁共振、质谱分析表明是正确的。

2-乙酰氨基芴诱导γH2AX焦点的形成

目的探讨DNA损伤剂2-乙酰氨基芴(2-AAF)是否可诱导γH2AX焦点的形成及γH2AX作为检测DNA损伤的一个新的特异指标的可能性。方法用2-AAF处理中国仓鼠CHL细胞,应用免疫荧光方法检测γH2AX焦点的形成,并通过中性彗星实验验证DNA损伤的程度。结果0.1,1,5和20mg·L-1的2-AAF都可使细胞核内γH2AX焦点数量及有γH2AX焦点生成的细胞数量增加,但只有20mg·L-12-AAF处理的细胞才出现明显的彗尾增长及有彗尾的细胞数量增加。另外,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)家族抑制物渥曼青霉素可抑制2-AAF诱导的γH2AX焦点形成。结论2-AAF可通过激活PI3K家族成员使H2AX磷酸化,进而诱导γH2AX焦点的形成。γH2AX检测DNA损伤的敏感性优于彗星实验,因此,γH2AX有可能成为衡量DNA损伤程度的良好指标。

多肽:N-乙酰氨基半乳糖转移酶-2在不同肿瘤组织中mRNA的表达差异

目的 :观察三种不同肿瘤组织中ppGalNAc T2的表达差异 ;方法 :本文采用RT PCR方法从mRNA水平上研究其表达 ,同时在同一反应管中进行内对照 β 微球蛋白的扩增以进行半定量分析 ;结果 :ppGalNAc T2在不同肿瘤组织中 ,其在肿瘤部分、癌旁部分与正常部分的表达水平不具有一致性 ;结论 :ppGalNAc T2具有组织特异性 ;不同肿瘤组织的糖基转移酶作为肿瘤标志基因有待进一步的研究。

TMPSHSO_4催化N_2O_5/有机溶剂硝化2,6-二乙酰氨基吡啶-1-氧化物

以2,6-二乙酰氨基吡啶-1-氧化物(DAPO)为原料,在N,N,N-三甲基-N-丙磺酸基-硫酸氢铵(TMPSHSO4)催化条件下,采用N2O5/有机溶剂硝化2,6-二乙酰氨基吡啶制得2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物(ANPyO)。考察了在TMPSHSO4催化条件下反应溶剂、温度和时间对ANPyO产率的影响,结果表明最佳反应条件为:反应溶剂为CH3NO2,反应温度为60℃,反应时间为5h,ANPyO产率为92.5%。用1H NMR,IR和MS对ANPyO的结构进行了表征。

[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺的合成及生物活性研究

在K2CO3存在下利用聚乙二醇-400(PEG-400)作相转移催化剂,于固-液相转移催化条件下,通过5-芳亚甲基氨基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与氯乙酰芳胺的硫烷基化反应,合成了16个未见文献报道的[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺衍生物.经元素分析,FT-IR,1HNMR和13CNMR确证了其结构.生物活性实验结果表明,部分化合物对小麦幼苗的生长具有明显的植物生长调节活性,并对枯草杆菌具有一定的抑制活性.

2-[1-(4-甲酰氨基苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羟基-9,10-蒽醌类衍生物的合成及其抗肿瘤作用研究

为寻找抗肿瘤作用强、毒性低并且对癌细胞具有靶向性的新蒽醌类化合物,合成了未见报道的12个2-[1-(4-甲酰氨苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羟基-9,10-蒽醌类衍生物,分别用L1210癌细胞进行细胞毒性实验及小鼠S180腹水癌做了体内抗肿瘤实验.实验结果表明,蒽醌侧链中引入对甲酰氨基苯乙酰基后细胞毒性增强.随着侧链碳链数的增加细胞毒性随之逐渐减小,当烷基侧链中的碳数超过7以上时,细胞毒性消失.当侧链R基为苯环时与脂肪烃链或环己基相比细胞毒性更大,说明芳香环对癌细胞具有更强的抑制作用.S180小鼠抗肿瘤实验结果表明,蒽醌侧链中引入对甲酰氨基苯甲酰基后活性无显著性变化.

尿β2微球蛋白及尿N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶在支原体感染肾损害中的意义

目的探讨尿β2微球蛋白和尿N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶在诊断支原体感染后肾损害中的临床意义。方法用快速免疫比浊法或酶法测定支原体感染组41例、非支原体感染肾病组26例、正常对照组40例儿童的Uβ2-MG、NAG、Ser、BUN、UMA和补体C，并进行两两组间比较。结果与对照组相比，MP感染组血清Cr、BUN含量无显著差异（P〉0．05），而Uβ2-MG、NAG、UMA含量则明显升高（P〈0．05）；与非支原体感染肾病组相比，MP感染组Uβ2-MG、NAG、SCr、BUN、UMA差异均有统计学意义（P〈0．05），其中Uβ2-MG、NAG明显升高，SCr、BUN、UMA则明显降低；而非支原体感染肾病组与对照组相比，Uβ2-MG、NAG、SCr、BUN、UMA均明显升高（P〈0．05）；在支原体感染组，血清Cr、BUN的异常检出率为0，而UMA的异常检出率为4．88％，高于血清Cr、BUN；Uβ2-MG、NAG的异常检出率分别为58．54％、17．08％。在非支原体感染肾病组，血清Cr、BUN、UMA的异常检出率分别为11．54％、7．70％、33．3％，而Uβ2-MG、NAG的异常检出率分别为36．67％、6．67％。结论MP感染时肾小球及肾小管功能均可能受损，以肾小管功能受损为主；UMA、Uβ2-MG、NAG均应作为常规检测项目以及早发现支原体感染患儿的肾损害。

尿N乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶、β_2微球蛋白对2至4期慢性肾病患者的临床意义

目的 探讨尿N乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶（NAG）、β2微球蛋白在慢性肾病新分期2-4期患者中临床价值.方法 对本院2012年10月至2013年10月肾内科的144例住院患者和54例健康体检者的尿NAG、β2微球蛋白和其他肾功能指标进行检测分析,采用MDRD公式进行肾小球滤过率计算.结果 慢性肾病组尿NAG、β2微球蛋白水平明显高于健康对照组,差异有统计学意义（P＜0.01）.2～4期慢性肾病患者中尿α1微球蛋白、β2微球蛋白结果呈明显升高趋势,其差异有统计学意义.尿NAG、β2微球蛋白在3a和3b期中结果有明显差异,3a期尿NAG（35.3±12.4 mg/dL）、3b期尿NAG（45.4±11.5 mg/dL）;3a期尿β2微球蛋白（0.45 ±0.35 mg/dL）、3b期β2微球蛋白（1.20±0.88 mg/dL）.相关分析显示,尿NAG、β2微球蛋白与肌酐呈显著正相关,与eGFR呈显著负相关.结论 尿NAG、β2微球蛋白是用于评价慢性肾脏疾病肾功能较好的实验室指标.

2-乙酰氨基-3,4,6-三乙酰葡萄糖的合成方法改进

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料 ,在乙酸酐和浓硫酸的作用下合成 1 ,3 ,4,6 四乙酰基氨基葡萄糖硫酸盐( 2 ) ,2在无水醋酸钠和氢氧化钡的作用下进行乙酰基转移反应 ,合成了 2 乙酰氨基 3 ,4,6 三乙酰葡萄糖 ,最高收率达 84.8%。讨论了乙酰基转移反应的最佳温度和最佳投料比。

2-(3-羧基-2,4,5-三氮唑偶氮)-5-乙酰氨基苯酚与铜(Ⅱ)的显色反应及应用

介绍了新显色剂2 (3 羧基 2,4,5 三氮唑偶氮) 5 乙酰氨基苯酚(CTZAAP)与铜的显色反应研究及应用,建立了测定铜的新方法。在pH5.5的HOAc NaOAc缓冲溶液中,该试剂与铜(Ⅱ)形成1∶1红色稳定络合物,λmax为561.2nm,铜(Ⅱ)量在0～1.0μg·ml-1范围内符合比耳定律,表观摩尔吸光系数为2.16×104L·mol-1·cm-1。其他金属离子共存时,不经预分离可直接测定食品及环境水样中的微量铜(Ⅱ),操作简便,结果满意。

2-(3-羧基-2,4,5-三氮唑偶氮)-5-乙酰氨基苯酚的合成及其与钴的显色反应研究

合成了新试剂 2 -(3 -羧基 -2 ,4,5 -三氮唑偶氮 ) -5 -乙酰氨基苯酚 (CTZAAP) ,并研究了其与钴的显色反应及应用。在 p H7.61的 Na H2 PO4 -Na2 HPO4 缓冲液中该试剂与钴形成 2∶ 1红色稳定配合物 ,λmax为 5 2 9.2 nm,钴量在 0～ 1 .2 μg·m L- 1 范围内符合比尔定律 ,表观摩尔吸光系数为 4.61× 1 0 4 L· mol- 1 · cm- 1 。方法用于维生素 B1 2 注射液及环境水样中的微量钴测定 。

2-乙酰氨基-D-葡萄糖-3,4,6-三乙酸酯的合成

以盐酸氨基葡萄糖、乙酸酐和三乙胺为原料,合成了2 乙酰氨基 D 葡萄糖 1,3,4,6 四乙酸酯。n(C6H13NO5·HCl)∶n〔(CH3CO)2O〕∶n〔(C2H5)3N〕=1∶10∶10,反应温度为60℃,反应时间为3h,收率为85 2%。冰水浴条件下,在2 乙酰氨基 D 葡萄糖 1,3,4,6 四乙酸酯的乙腈溶液中通入氨气达饱和,室温反应28h,得到2 乙酰氨基 D 葡萄糖 3,4,6 三乙酸酯,收率为58 6%,通过元素分析及核磁波谱验证了产品的结构。

果葡糖浆中的2-氨基乙酰苯及其检测方法综述

介绍了在果葡糖浆中可能存在的、对产品口感风味有潜在影响的一种叫2-氨基乙酰苯的微量物质,分析其可能形成机理和来源,以及在国外在检测2-氨基乙酰苯时所常用的方法。

2-(2,3,5-三氮唑偶氮)-5-乙酰氨基苯酚的合成及其与钴的显色反应

合成了新试剂 2 (2 ,3 ,5 三氮唑偶氮 ) 5 乙酰氨基苯酚 (TZAAP) ,并研究了其与钴的显色反应及应用。在 pH 9 10的NH3·H2 O -NH4 Cl缓冲液中 ,该试剂与钴形成 1∶1红色稳定络合物 ,λmax=5 2 8 2nm ,钴量在 0～ 1 2 μg/mL范围内符合比尔定律 ,表观摩尔吸光系数ε=4 93× 10 4 。所拟方法用于维生素B1 2 注射液及环境水样中微量钴测定 ,结果满意。

依帕司他对早期糖尿病肾病患者尿N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶与β2微球蛋白水平的影响

目的 观察依帕司他对早期糖尿病肾病患者尿N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶（NAG）及β2微球蛋白（β2-MG）水平的影响,评价其对肾小管损伤的疗效.方法 将60例早期糖尿病肾病患者完全随机分为治疗组及对照组,各30例.对照组常规饮食控制、口服降糖药或胰岛素处理,治疗组在此基础上加用依帕司他50 mg,3次/d,治疗前和治疗12周后应用终点比色法测定尿NAG,免疫透射比浊法测β2-MG,苦味酸法测定尿Cr的变化.对2组各项检测结果进行对比与分析.结果 2组治疗前后差异无统计学意义（P〉0.05）.治疗组患者治疗12周后较治疗前尿NAG/Cr、β2-MG/Cr、mALB/Cr均明显降低,分别为（2.0B±0.79）U/mmol比（3.69±1.35）U/mmol、（0.098±0.070）ms/nunol比（0.179±0.101）mg/mmol、（6.00±2.20）mg/mmol比（7.93±2.01）mg/mmol,差异有统计学意义（P〈0.05）.结论 依帕司他可明显降低早期糖尿病肾病患者尿NAG及β2-MG水平,提示其能早期干预肾小管损伤,保护肾脏.

2-乙酰氨基3,4,6-三乙酰葡萄糖的合成

2acetylamino3,4,6triacetate Dglucopyranose is an important imtermediate in the synthesis of Lipid A analogs.It was synthesized by the regioselective 1Odeacylation of fully acylated sugars.In this paper, the fully acylated aminoglucose was synthesized by a new method.In comparison with the old procedure,the reaction time was shorten ed,yet the yield was still higher.