(R)-醇腈酶催化法合成光学活性(S)-丁呋洛尔

以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛(Ⅰa)为原料,经酶致转氰化、Ritter反应、酰胺还原合成了光学活性(S)-丁呋洛尔(Ⅳa),总产率23.3%,ee值达71%。转氰反应中采用苦杏仁和枇杷仁醇腈酶催化HCN对C O基的加成获得(S)-呋喃氰醇,其中枇杷仁醇腈酶的催化效果更好,反应产率和ee值分别达到54.9%和75%;(S)-呋喃氰醇的O-保护衍生物Ⅱa经醇解反应转化为酰胺化合物Ⅲa,再经LiAlH4还原获得终产物Ⅳa,两步反应产率分别为59%和72%,光学纯度完全保留。利用同样的方法,从苯并呋喃-2-甲醛(Ⅰb)出发,以64.2%的总产率和85%的ee值合成了(S)-丁呋洛尔的结构类似物(S)-2-(叔丁基氨)-1-(苯并呋喃-2-)乙醇。

奎尼丁和奎宁对人和大鼠肝微粒体氧化酶的抑制作用

奎尼丁和奎宁对人和大鼠肝微粒体氧化酶的抑制作用１涂植光，赵梁立２（重庆医科大学临床生化教研室，２药理教研室，重庆６３００４６，中国）关键词奎尼丁；奎宁；肝微粒体；遗传药理学；丁呋洛尔；烃基香豆素脱烃基酶；芳基烃羟化酶类目的：比较奎尼丁和奎宁对人和大鼠...