^(99m)Tc-labeled HAb18 McAb Fab fragment for radioimmunoimaging in nude mice bearing human hepatocellular carcinoma

９９ｍＴｃｌａｂｅｌｅｄＨＡｂ１８ＭｃＡｂＦａｂｆｒａｇｍｅｎｔｆｏｒｒａｄｉｏｉｍｍｕｎｏｉｍａｇｉｎｇｉｎｎｕｄｅｍｉｃｅｂｅａｒｉｎｇｈｕｍａｎｈｅｐａｔｏｃｅｌｕｌａｒｃａｒｃｉｎｏｍａＱＩＵＫａｉ１，２，ＷＡＮＧＢｏＣｈｅｎ１，ＣＨＥ...

^(99)Tc-mMIBI和^(99)Tc^m-tetrofosmin在肿瘤细胞的摄取和在荷瘤小鼠体内的分布

研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm

^(99)Tc^m-CQDO和^(99)Tc^m-CQDO-MeB的小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了９９Ｔｃｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物９９Ｔｃｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ，经萃取纯化，其放化纯度均＞９０％。小鼠体内分布表明，两者均能被小鼠心肌迅速摄取；９９Ｔｃｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快，１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ；而９９Ｔｃｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间，６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中清除均符合双指数二室模型，Ｔ１／２α分别为１．３８ｍｉｎ和１．５１ｍｉｎ。ｐＨ为７．４０时。

肿瘤显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-TOC荷胰腺癌裸鼠的显像

进行了生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC的正常小鼠体内分布、异常毒性及荷胰腺癌裸鼠的显像研究。正常小鼠及荷胰腺癌裸鼠的体内分布表明:该显像剂血液清除快,主要通过泌尿系统排泄。注射后1h肿瘤即显影,4h肿瘤与对侧肢体肌肉的T与NT摄取比达到7.7,此时肿瘤显像效果最佳。异常毒性实验表明99Tcm-HYNIC-TOC无异常毒性。

单次化疗后荷瘤小鼠肿瘤细胞凋亡显像研究

目的探讨活体肿瘤细胞凋亡监测作为评价肿瘤对化疗反应的一种新方法的可行性.方法细胞凋亡分子探针99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ经化学和放射化学合成获得.20～25 g昆明种小白鼠右前腋下皮下组织接种S-180肉瘤,建立荷肿瘤小鼠模型.荷瘤小鼠在环磷酰胺腹腔内给药化疗8 h、24 h、48 h、72 h后,分别尾静脉注射99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ,1 h后进行单光子发射型计算机断层显像(SPECT)和体内生物分布测定,并与对照组进行比较.根据化疗后显像的最佳时间,给荷瘤小鼠尾静脉注射99Tcm-DTPA-HSA,测定体内各组织器官的血流分布情况.所有体内生物分布的实验结果应用SPSS 10.0统计学软件进行统计学分析.结果荷瘤小鼠在环磷酰胺腹腔内给药化疗后72 h进行SPECT显像时,肿瘤的显像效果最明显,且体内生物分布测定显示在化疗后72 h的肿瘤组织的放射性摄取值(1.87±0.58)最高,是对照组(1.18±0.128)的1.58倍(二者比较,P<0.05),与显像结果具有一致性.肿瘤/肌肉(T/M)放射性摄取率之比为5.83±0.799,肿瘤/血液(T/B)为1.03±0.258,与对照组比较均为P<0.05.化疗组和对照组的肿瘤组织对99Tcm-DTPA-HSA的摄取无明显差异(P>0.05).结论在进行单次环磷酰胺腹腔内给药化疗后72 h,荷瘤小鼠的肿瘤组织对 99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ的摄取显著增加,细胞凋亡体内显像作为一种评价肿瘤对化疗反应的无创性的监测方法是有效、可行的.

荷瘤小鼠肿瘤细胞凋亡显像的实验研究

目的研究细胞凋亡显像剂99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ的制备及其在荷瘤小鼠体内的生物分布特性和活体显像。方法采用双功能螯合剂HYNIC法锝[99Tcm]标记AnnexinⅤ,经高效液相色谱仪分离纯化并检测标记产物。建立荷肿瘤小鼠模型,在20~25 g昆明种小白鼠右前腋下皮下接种S-180肉瘤,生长1周。荷瘤小鼠在环磷酰胺腹腔内给药化疗72 h后,尾静脉注射99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ,分别于5 min3、0 min、1 h、3 h、6 h后进行SPECT显像和体内生物分布测定。实验结果应用SPSS 12.0统计学软件进行统计学分析。结果99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ的标记率达到95%,放射性化学纯度为99%。荷瘤小鼠在环磷酰胺腹腔内给药化疗后72 h显像可见:注射99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ后6 h肿瘤组织呈明显异常放射性浓聚灶。体内生物分布实验观察到,注射显像剂后6 h肿瘤组织的放射性摄取值(1.59±0.44)最高,与其他时相的肿瘤组织放射性摄取值比较P<0.05。99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ主要聚集在肾脏、肺脏和肝脏等,从肾脏排泄,其血流清除速度快,在注射后30 min,血液放射性摄取值(1.59±0.50)仅为5 min时(8.85±2.65)的20%(P<0.05)。注射显像剂后6 h,肿瘤/肌肉放射性摄取率比值(3.73±1.42)高于肿瘤/血液放射性摄取率比值(2.80±0.54)。结论99Tcm-HYNIC-Annexin V有望成为一种富有应用前景的活体细胞凋亡分子探针。