国人丙泊酚ED_(50)和EC_(50)的测定及年龄的影响

目的 测定国人丙泊酚麻醉诱导时患者呼之不应的 5 0 %有效剂量 (ED50 )和 5 0 %有效浓度 (EC50 ) ,并确定年龄对ED50 和EC50 的影响。方法 90例不用术前药的患者 ,按年龄分为青年组(A组 :18～ 39岁 )、中年组 (B组 :40～ 6 4岁 )和老年组 (C组 :6 5～ 80岁 ) ,每组再根据丙泊酚剂量0 5、0 7、0 9、1 3、1 7mg/kg分为 5个亚组 ,经左肘静脉注入丙泊酚后 1、2、3、4、5分钟评价患者的反应并且抽取静脉血测定血浆浓度 ,然后确定丙泊酚剂量、血浆浓度与呼之不应之间的关系。结果 年龄显著影响丙泊酚的ED50 和EC50 ,患者呼之不应的ED50 和EC50 在A、B、C三组间差异显著 ,A <B<C(P <0 0 5 )。国人丙泊酚麻醉诱导时患者呼之不应的ED50 和EC50 按年龄 18～ 39岁、40～ 6 4岁、6 5～ 80岁分别是 1 0 7、0 93、0 70mg/kg和 3 91、2 47、2 0 0 μg/ml。 结论 随年龄增加 ,患者呼之不应的丙泊酚ED50 和EC50

Xylazine+DHE合剂对大鼠的ED_(50)值测定及剂量确定

以翻正反射消失和痛阈增加３０％为指标，应用序贯法测定ｘｙｌａｚｉｎｅ＋ＤＨＥ合剂腹腔给药对大鼠的麻醉半数有效量（ａｎｅｓｔｈｅｔｉｃＥＤ５０）和镇痛半数有效量（ａｎａｌｇｅｓｉｃＥＤ５０）；在此基础上，确定给药剂量并检验给药剂量是否合理。结果表明，ｘｙｌａｚｉｎｅ＋ＤＨＥ合剂对大鼠的麻醉ＥＤ５０为８．３６４ｍｇ／ｋｇ，镇痛ＥＤ５０为７．８０２ｍｇ／ｋｇ；确定麻醉剂量为１５．００ｍｇ／ｋｇ，镇痛剂量为１０．０００ｍｇ／ｋｇ。进一步的麻醉和镇痛实验显示，麻醉剂量使９３．３％大鼠的翻正反射消失，镇痛剂量使大鼠的摆尾阈值增加幅度在４０％～６０％，且维持时间在６０ｍｉｎ左右，表明这两个剂量完全符合实验要求。

硬膜外0.9%氯化钠溶液扩容对行腰麻剖宫产分娩产妇疗效及罗哌卡因ED50水平的影响

目的探讨硬膜外0.9%氯化钠溶液扩容对行腰麻剖宫产分娩产妇的疗效及对罗哌卡因ED 50水平的影响。方法回顾性分析我院2015年1月至2020年2月收治的行剖宫产分娩足月单胎产妇共174例,其中104例在麻醉药鞘内注入后给予0.9%氯化钠溶液10 ml(试验组),70例在麻醉药鞘内注入后未给予任何溶液(对照组);比较两组一般资料、阻滞麻醉效果指标、新生儿脐动脉血气分析指标、新生儿分娩后Apgar评分、不良反应发生情况及罗哌卡因ED 50水平。结果两组一般临床资料比较差异无统计学意义(P>0.05);试验组最高阻滞平面达T4比例和感觉阻滞起效时间均显著少于对照组(P<0.05);两组新生儿脐动脉血气分析指标、新生儿分娩Apgar评分及不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);试验组罗哌卡因ED 50水平显著高于对照组(P<0.05)。结论行腰麻剖宫产分娩产妇给予硬膜外0.9%氯化钠溶液扩容可有效缩短感觉阻滞起效时间,增加最高阻滞平面及降低罗哌卡因ED 50水平。

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结果表明 :头孢他美酯体外抗菌活性弱 ,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为 4～ >12 8mg/ L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性 ,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的 MIC5 0 在 0 .0 6～ 8mg/ L(其中包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC5 0 各是 32和 6 4mg/ L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌 (包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感 ,MIC5 0 在 0 .5～ 8mg/ L;本品对铜绿假单胞菌无效。头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素 ,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛 ,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强 4～ 8倍 ,与司帕沙星、环丙沙星相近。头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶 ,头孢唑林 2～ 6 4倍 ,比不上司帕?

妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照，测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性，结果显示，妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用，对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高；妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用，对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强；妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星，对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用，口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星；对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似；对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。

司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究(英文)

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性.方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC 90,并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较.本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50.结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌,显示了广谱抗菌活性.司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍,氧氟沙星和氟罗沙星的4～1 6倍,是诺氟沙星的16～32倍.司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似,但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星.司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似,是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍.两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强.口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染.结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物,对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似,但优于其它受试药.司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.

哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)体内抗菌活性研究

目的 :评价哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶1)的体内抗菌活性。方法 :用产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌建立感染动物模型 ,用哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶1)及单用哌拉西林钠、舒巴坦钠及对照药阿莫西林钠 /舒巴坦钠 (2∶1)通过静脉注射、皮下注射进行感染动物的治疗 ,评价对感染小鼠的保护作用。结果 :舒巴坦钠对感染小鼠的抗菌保护作用极弱 ,ED50 均 >40 0mg/kg ,哌拉西林钠静脉注射单用对四种菌感染动物的ED50 分别为 5 5 71mg/kg、 6 5 4mg/kg、 2 4 0 9mg/kg与 11 0 7mg/kg;哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶1)者为 2 7 96mg/kg、 2 49mg/kg、 6 75mg/kg与 6 36mg/kg ,分别比哌拉西林钠强 2、 2 5、 3 5与 1 8倍。哌拉西林钠皮下注射单用对四种菌感染动物的ED50 分别为哌拉西林钠 ,哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶1)皮下注射对四种产酶菌感染小鼠的保护作用弱于静脉注射者 ,ED50 分别为 5 1 95mg/kg、 4 41mg/kg、 8 19mg/kg与 10 5 8mg/kg,但仍比哌拉西林钠强 1 2、 2、 3 6与 1 5倍。结论 :无论静脉注射或皮下注射 ,哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶1)对上述四种产酶菌株感染小鼠的体内抗菌活性 (DE50 )均明显优于哌拉西林钠、舒巴坦钠单用 ,也强于阿莫西林 /舒巴坦钠 (2∶1)。

氟罗沙星注射液的体内外抗菌活性研究

采用体外抗菌活性和体内保护作用等试验确定氟罗沙星注射液对临床分离的革兰氏阳性和阴性菌的抗菌活性。氟罗沙星注射液对本试验中的大多数革兰氏阳性和阴性菌均具有良好的抗菌活性；对革兰氏阴性菌和葡萄球菌的抗菌活性强于链球菌。接种量从１０３增加到１０７ＣＦＵ／点时，该药物对试验菌的ＭＩＣ值变化不大；但培养基ｐＨ值为酸性时（ｐＨ＝５），药物对试验菌的抗菌活性明显降低４～３２倍。体内保护试验表明：氟罗沙星注射液对大肠杆菌感染的小鼠有良好的保护作用；氟罗沙星注射液对四株试验菌的体内抗菌活性与对照药物乳酸环丙沙星注射液相近。

敌鼠钠对大鼠抗生育作用的研究

采用不同剂量敌鼠钠分别对SD妊娠大鼠和雄性大鼠一次性灌胃给药 ,观察敌鼠钠对大鼠的抗生育作用。结果表明 ,( 1 ) 5 0 0、2 50和 1 2 5mg/kg体重的敌鼠钠使妊娠大鼠活胎率显著下降 (P <0 0 1 ) ;( 2 )敌鼠钠致死胎的半数有效剂量 (ED50 )为 ( 1 60 2± 0 67)mg/kg体重 ;( 3)形态学观察表明 ,敌鼠钠导致雄性大鼠睾丸曲细精管管壁萎缩、变形并明显变薄 ,致使精母细胞、精子细胞和精子损伤 ,生精细胞层和精子层厚度明显变薄。提示敌鼠钠对雌性及雄性大鼠均有一定的抗生育作用。

克林沙星在体内外的抗菌活性

目的 :对克林沙星的抗菌活性进行研究。方法 :克林沙星的最小抑菌浓度 (MIC)检测采用试管肉汤稀释法 ,其半数有效量 (ED50 )的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果 :克林沙星对嗜麦芽窄食单胞菌以外的全部实验菌的MIC90 为0 .0 3～ 2 .0mg·L-1,低于单次口服克林沙星 2 0 0mg在血浆中的峰浓度 (2 .5mg·L-1) ;克林沙星的MIC值为环丙沙星的 1/ 8～ 1/ 2 ,ED50 为环丙沙星的 1/ 3～ 1。结论 :克林沙星体内体外的抗菌活性较环丙沙星为优 ,是一个广谱高效的新喹诺酮类抗菌药。

吡哌酸锌对小鼠烫伤感染的体表保护作用

目的观察吡哌酸锌软膏对烫伤后常见的感染菌绿脓肝菌、金黄色葡萄球菌的保护作用，并与阳性对照药磺胺嘧啶银霜、磺胺嘧啶锌软膏进行对比。方法取18～22克小鼠，在麻醉下将其尾部造成烫伤，然后再分别将其尾部没入绿脓肝菌和金黄色葡萄球菌液内，使其感染，尾部套上塑料管，将不同浓度的吡哌酸锌，磺胺嘧啶锌软膏及磺胺嘧啶银霜注入管内，封闭，连续观察14d内小鼠死亡现象拼进行显著性检验；结果综合计算法计算各药ED50为：（1）金黄色葡萄球菌，吡哌酸锌软膏ED50=69．84±18．27mg·kg－1，磺胺嘧啶银霜ED50=73．49±19．98mg·kg。（2）绿脓杆菌，吡哌酸锌软ED50=58．16±15.22mg·kg－1，磺胺嘧啶银霜ED50=80．1±2.24mg·kg－1。磺胺嘧啶锌软膏浓度低于0．4％即有明显抗菌作用。结论吡哌酸锋软膏、磺胺嘧啶银霜、磺胺嘧啶软膏均有明显抗菌作用，前两者相比没有显著差异，但吡哌酸锌软膏的抗菌作用比磺胺胺嘧啶锌强。

雷米芬太尼镇痛效应及时效关系

目的 :以盐酸吗啡为阳性对照药 ,观察雷米芬太尼对动物的镇痛强度及时效关系。方法 :静脉注射雷米芬太尼后用热板法、夹尾法、甲醛法和甩尾法评价雷米芬太尼对大、小鼠的镇痛强度 ;用大鼠甩尾法测定镇痛时效曲线。结果 :小鼠热板法镇痛ED50 值及 95 %可信限为 0 .73(0 .6 4 - 0 .84 )mg·kg- 1 ;小鼠夹尾法ED50 值及 95 %可信限为 0 .19(0 .12 - 0 .31)mg·kg- 1 ;大鼠甲醛法镇痛ED50 值及 95 %可信限为 2 .70 (1.15 - 6 .34) μg·kg- 1 ;大鼠甩尾法镇痛ED50 值及 95 %可信限为 5 .2 1(2 .11- 12 .85 ) μg·kg- 1 ;雷米芬太尼在iv后 1min镇痛作用最强 (P <0 .0 1) ,6min后作用减弱 ,12min后作用基本消失。结论 :雷米芬太尼的镇痛作用比吗啡强 ,似有种属差异 ,小鼠相对不敏感。作用时间短暂 ,提示雷米芬太尼临床比较适合静脉点滴做长时间的外科手术及术后的镇静 。

溴莫普林体内和体外抗菌活性研究

目的：本文对二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林（ＢＤＰ）的抗菌活性进行了研究。方法：ＢＤＰ的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）检测采用试管肉汤稀释法，其半数有效量（ＥＤ５０）的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果：ＢＤＰ对６９０株临床分离株的ＭＩＣ５０为４ｍｇ·Ｌ－１，低于单次口服６００ｍｇＢＤＰ在血浆中可能达到的峰浓度。ＢＤＰ的ＭＩＣ与甲氧苄氨嘧啶（ＴＭＰ）相似，但ＥＤ５０仅为ＴＭＰ的１／２左右。结论：ＢＤＰ的体内药效明显优于ＴＭＰ。

河豚毒素与吗啡联合应用的作用研究

目的 :研究微量河豚毒素 (tetrodotoxin ,TTX)与吗啡联合给药的协同镇痛效应并探讨其作用机制。方法 :选用小鼠辐射热刺激法 ,分别测定单独应用TTX ,吗啡 ,TTX与吗啡联合给药及吗啡 +纳洛酮 ,TTX +吗啡 +纳洛酮的甩尾潜伏期 ,采用概率单位法计算甩尾镇痛的ED50 和ID50 。结果 :加用微量 (LD50 的 1/ 2 5和 1/ 5 0 )TTX后 ,使吗啡镇痛ED50 ,从 0 41mg·kg- 1 分别下降到 0 0 7mg·kg- 1 、0 2 1mg·kg- 1 ;ID50 从 0 33mg·kg- 1 下降到 0 0 8mg·kg- 1 、0 15mg·kg- 1 ;应用 0 0 3mg·kg- 1 纳洛酮后使单独应用 3mg·kg- 1 吗啡的甩尾镇痛抑制率从 6 4 49%下降为 2 2 49% ,而此时 3mg·kg- 1 吗啡和 0 79μg·kg- 1 TTX联合应用的镇痛抑制率仍达到 70 0 1% ,甩尾潜伏期超过基础痛阈的 2倍。结论 :TTX与吗啡联合应用具有明显协同效应。提示吗啡的镇痛作用并非完全由阿片受体介导 。

虎纹镇痛肽(HWAP-I)在大鼠蜜蜂毒致炎模型中的镇痛作用

研究了在蜜蜂毒致炎模型中虎纹镇痛肽 (HWAP I)的镇痛作用 .HWAP I有 6个剂量组 (n =10 ) ,分别为 0 .1、1、10、2 5、5 0、75 μg/kg .生理盐水作空白对照 .从 10 μg/kg开始不同剂量组表现不同程度的镇痛效果 (P<0 .0 5 ) ,且有一定的量效关系 ;同时用 2 5 μg/kg芋螺毒素SNX III做阳性对照 ,结果表明 2 5 μg/kgSNX III的镇痛效果介于 2 5 μg/kg与 5 0 μg/kgHWAP I之间 .计算得到HWAP I在给药后 1h半有效剂量ED50 大约是 30 μg/kg .

Rufloxacin体内和体外抗菌活性研究

检测了ｒｕｆｌｏｘａｃｉｎ（ＲＦＬＸ）对１０４０株致病菌的ＭＩＣ，其总的ＭＩＣ５０为２ｍｇ／Ｌ，低于该药在体内可能达到的峰浓度（Ｃｍａｘ）。与诺氟沙星比较其体外抗菌活性与之相近或略低。体内药效研究显示ＲＦＬＸ对金葡球菌、伤寒沙门氏菌、大肠埃希氏菌和不动杆菌等引起的小鼠感染有明显的治疗效果，其疗效与氧氟沙星和洛美沙星相近或略优。建议建立体内药效指数ＥＤ５０／ＭＩＣ，以比较ＭＩＣ不同时不同药物的体内疗效。

鸡减蛋综合征病毒GC_2毒株稳定性测定

将ＥＤＳ７６ＧＣ２毒株接种于１０～１１日龄鸭胚尿囊腔内，连续传至第３０代，分别测定不同代次胚液病毒ＨＡ、ＥＩＤ５０及其免疫原性。结果，该病毒不同代次胚液ＨＡ和ＥＩＤ５０分别在１∶２１５和１０５．０／０．１ｍＬ以上，免疫原性良好，对鸭胚致死性随传代次数增加而减弱，说明该病毒稳定性良好。于－２０℃和－５０℃可分别保存６和１２个月以上。

犬用复合麻醉剂QFM合剂急性毒性试验

为测定 QFM合剂的安全性 ,本试验用序贯法测定 QFM合剂小白鼠腹腔注射的 L D50 、ED50 ,并计算麻醉指数 (AI)。结果表明 :L D50 为6 7.6 76 mg/ kg、ED50 为 13.15 2 mg/ kg,QFM合剂的麻醉指数 (AI)即 L D50 / ED50 为 5 .14 6 ,安全系数较大。

国产亚胺培南／西司他丁的体内抗菌活性研究

皮下注射国产亚胺培南／西司他丁对金葡球菌，大肠杆菌，铜绿假单胞菌各２株感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．０７７和０．０６９ｍｇ／ｋｇ、０．６３３和１．１６９ｍｇ／ｋｇ、０．６４４ｍｇ／ｋｇ与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０相近，国产与 进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０经统计学处理无显著性差异Ｐ〉０．０５。

2例铥170内污染人员摄入量及内照射剂量估算

依据国家标准GB/T1614 5— 1995测定 2例铥 170内污染人员粪便中铥 170的放射性活度 ,并参照GB/T1614 8—1995进行摄入量、待积有效剂量E(5 0 )及 3年内累积有效剂量当量 (H3 ,E)的估算。 2例铥 170内污染人员的摄入量分别为(9 2 2± 1 40 )× 10 5Bq和 (1 3 7± 0 2 1)× 10 5Bq ,E(5 0 )分别为 (6 15± 0 93 )× 10 -3 Sv和 (9 13± 1 40 )× 10 -4Sv ,H3 ,E分别为(6 11± 0 92 )× 10 -3 Sv和 (9 0 7± 1 40 )× 10 -4Sv。本事故中 2名工作人员铥 170摄入量低于相应的年摄入量限值 ,E(5 0 )低于 0 0 2Sv ,所造成的内污染和内照射均是轻微的 ,不需要采取加速排出体内铥 170的医学干预措施。