Moracin M的简便合成及其生物活性

以4-甲氧基水杨醛和3,5-二甲氧基溴化苄为原料,经取代、缩合和水解等3步反应,以38%的总收率合成了Moracin M。分别采用DPPH自由基清除法、小鼠巨噬细胞RAW264.7模型初步测试了Moracin M的抗氧化活性和体外抗炎活性,结果表明该化合物对DPPH自由基的清除能力很强(IC_(50)=0.0433 mg/mL),优于阳性对照药V C,且具有一定的抗炎活性。

菠萝蜜主要功能活性成分及其研究进展

菠萝蜜既是一种特色的热带木本粮食作物,也是特色热带水果,成熟的菠萝蜜果肉肥厚、芳香可口、香味浓郁。果肉和种子是菠萝蜜主要组成部分,二者占果实重量超过70%。果肉含有丰富的碳水化合物、蛋白质、脂肪、纤维、维生素、矿物质等营养成分,富含菠萝蜜多糖、酚类化合物、类胡萝卜素、抗氧化成分等功能组分,具有抗氧化、抗炎、抗癌、辅助降血糖、提高免疫力等有益的生理作用;种子含有丰富的淀粉、蛋白质、脂肪、膳食纤维和其他微量元素等营养组分,可以用作食品增稠剂或粮食作物,富含抗性淀粉、皂苷、生物碱、有机酸、氨基酸等功能活性成分,具有缓解痉挛、制止副交感神经系统冲动、增强免疫力、调节情绪、预防衰老等生理功效。系统综述了菠萝蜜果肉、种子的功能活性成分及其研究进展,并在此基础上展望菠萝蜜的研究方向和应用前景,为菠萝蜜的进一步综合开发利用提供理论参考,以期菠萝蜜在功能性食品和医药领域发挥更大的作用。

HPLC法同时测定桑白皮中5种成分

目的建立HPLC法同时测定桑白皮Morus alba L.中绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C的含有量。方法桑白皮甲醇提取物的分析采用Dimonsiol C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.2%醋酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长340 nm。结果绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C分别在3.25~104.00μg/mL(r=0.999 6)、4.81~154.00μg/mL(r=0.999 7)、5.38~172.00μg/mL(r=0.999 5)、1.88~60.00μg/mL(r=0.999 7)、11.19~358.00μg/mL(r=0.999 5)范围内线性关系良好。平均加样回收率分别为98.98%(RSD=1.70%)、100.73%(RSD=1.35%)、99.71%(RSD=1.64%)、100.07%(RSD=1.11%)、99.90%(RSD=2.16%)。结论该方法准确简便,重复性好,可用于桑白皮药材的质量控制。

桑树植物防卫素研究：抗桑黄化型萎缩病品种育2号枝皮的分析

以Ｆｕｓａｒｉｕｍｓｏｌａｎｉｆ．ｓｐ．ｍｏｒｉ菌接种诱导的育２号桑枝皮经丙酮提取，抗菌活性追踪溶剂萃取得乙酸乙酯提取物活性部位，进一步反复柱层析和制备薄层层析得到Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３和Ｍ４４个植物防卫素成分。其中Ｍ２、Ｍ３；和Ｍ４经波谱解析和文献对照，证明为ＭｏｒａｃｉｎＣ，Ｇ和Ｎ。

应用高速逆流色谱分离桑枝酚类成分

建立了高速逆流色谱(HSCCC)分离制备高纯度的桑枝酚类成分的新方法。分离条件如下:溶剂系统为正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(1∶1∶1∶2,v/v),上相为固定相,下相为流动相;流速2.0 mL/min;转速900 rpm;进样量75 mg。收集得到三个高纯度化合物,经HPLC、MS、1H和13C NMR等分别鉴定为反式氧化白藜芦醇(25.2mg),反式白藜芦醇(7.4 mg)和桑辛素M(29.1 mg)。高速逆流色谱可以高效分离桑枝成分,方法简便,技术可行,优于传统的柱色谱法。

桑树防卫素体外抗菌作用的初步研究

人工诱导产生桑防卫素 ,经过有机溶剂的提取、进一步柱层析、制备性 TL C及生物显影检查 ,得到 San- 1、M1 、M2 、M3、M4等 5个组分 ,经化学研究已确证 San- 1是多酚类化合物 ,M2 、M3、M4分别为 MoracinG、C、N。采用微量液体稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC) ,结果显示 :(1) San- 1、M2 、M3、M4等 4个样品对革兰氏阳性菌都有抑制作用 ,其中 Moracin N(M4)的抗菌作用最强 ,其 MICs为 3.12 5～ 6 .2 5 mg/ L;(2 )对解脲脲原体 (Uu)、人型枝原体 (Mh)、蜜蜂螺原体 (CH- 1、CR- 1)有较好的抑制作用 ,其中 Uu的 MICs为 12 .5～5 0 mg/ L,Mh的 MICs为 2 5～ 10 0 mg/ L,CH- 1、CR- 1的 MIC为 2 5～ 2 0 0 mg/ L,其中 Moracin C(M3)的抗枝原体作用最强。

乐儿康糖浆的质量控制

目的建立高效液相色谱(HPLC)多指标成分定量测定与化学计量学相结合的乐儿康糖浆质量评价方法。方法采用Agilent TC-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温25℃;流动相乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,流速0.8 mL·min^(-1);检测波长203 nm(检测太子参环肽B)、305 nm(检测桑皮苷A、桑辛素M和二氢桑色素)和254 nm(检测毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、芒柄花素和桑辛素);基于多指标成分含量测定结果,采用聚类分析、主成分分析等化学计量学方法对不同企业生产的乐儿康糖浆进行质量评价。结果太子参环肽B、桑皮苷A、桑辛素M、二氢桑色素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、芒柄花素和桑辛素分别在0.86~17.20,2.19~43.80,1.87~37.40,0.76~15.20,2.64~52.80,1.71~34.20,4.97~99.40,1.18~23.60μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r≥0.9991);平均加样回收率分别为98.51%,99.38%,97.72%,96.96%,98.70%,97.91%,100.08%和99.03%,RSD分别为1.15%,0.92%,1.36%,1.25%,1.47%,1.12%,0.76%和0.83%;10批乐儿康糖浆供试品聚为2类,主成分分析结果表明主成分1—2是影响乐儿康糖浆质量评价的主要因子。结论该方法操作简便、重复性好,可用于乐儿康糖浆的质量控制。

Phenolic constituents and anticancer properties of Morus alba(white mulberry) leaves

Flavonoids are by far the most dominant class of phenolic compounds isolated from Morus alba leaves(MAL). Other classes of compounds are benzofurans, phenolic acids, alkaloids, coumarins, chalcones and stilbenes. Major flavonoids are kuwanons, moracinflavans, moragrols and morkotins. Other major compounds include moracins(benzofurans), caffeoylquinic acids(phenolic acids) and morachalcones(chalcones). Research on the anticancer properties of MAL entailed in vitro and in vivo cytotoxicity of extracts or isolated compounds. Flavonoids, benzofurans, chalcones and alkaloids are classes of compounds from MAL that have been found to be cytotoxic towards human cancer cell lines. Further studies on the phytochemistry and anticancer of MAL are suggested. Sources of information were Pub Med,Pub Med Central, Science Direct, Google, Google Scholar, J-Stage, Pub Chem and China National Knowledge Infrastructure.

细叶杜香中酚类成分及其抗氧化活性研究

目的研究细叶杜香Ledum palustre全草的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离方法,对细叶杜香醋酸乙酯萃取物的化学成分进行分离并经波谱数据分析鉴定化合物的结构,并通过清除DPPH实验探讨其抗氧化活性。结果从细叶杜香全草无水乙醇提取液醋酸乙酯萃取物中分离得到14个酚类化合物,分别鉴定为白藜芦醇(1)、桑辛素M(2)、儿茶素(3)、表儿茶素(4)、莨菪亭(5)、七叶内酯(6)、秦皮素(7)、5-羟基-2-甲氧基苯甲酸(8)、秦皮啶(9)、2α,3α-epoxy-5,7,3′,4′-tetrahydroxyflavan-(4β-8)-epicatechin(10)、2α,3α-epoxy-5,7,3′,4′-tetrahydroxyflavan-(4β-8-catechin)(11)、臭矢菜素A(12)、臭矢菜素C(13)、异秦皮苷(14)。结论化合物1、2、8~13为首次从杜香属植物中分离得到;化合物3、4、6、7、10、11具有显著的抗氧化活性。

桑不同药用部位中黄酮类成分的定量检测

目的：测定桑叶、桑椹、桑枝、桑白皮中总黄酮的含量。方法：以桑辛素为对照品,采用分光光度法测定桑叶、桑椹、桑枝、桑白皮95%乙醇提取物及乙醇提取后水提取物中总黄酮的含量。结果：桑辛素的质量浓度在0.025-0.050 mg/ml范围内与吸光度呈良好的线性关系（r=0.999 8）;精密度、稳定性、重复性试验的RSD〈1%。桑叶、桑椹、桑枝、桑白皮95%乙醇提取物中总黄酮的质量分数分别为13.60%、7.19%、10.53%、18.38%,乙醇提取后水提取物中总黄酮的质量分数分别为0.26%、0.60%、0.40%、0.01%。结论：桑白皮中黄酮类成分质量分数最高,有效部分为乙醇提取物。

基于HPLC指纹图谱、多指标成分含量测定及化学计量学的湿热痹片质量评价

目的建立指纹图谱和多指标定量与化学计量学相结合的湿热痹片质量评价方法。方法采用Waters Symmetry C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃;检测波长分别为303 nm(检测桑皮苷A、桑皮苷F、桑辛素M)和270 nm(检测连翘酯苷B、连翘酯苷A、连翘苷、苍术素醇、白术内酯Ⅱ、苍术素);流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min。利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012.130723版)建立湿热痹片的HPLC指纹图谱,确定共有峰并进行相似度评价;并对桑皮苷A、桑皮苷F、桑辛素M、连翘酯苷B、连翘酯苷A、连翘苷、苍术素醇、白术内酯Ⅱ、苍术素的含量测定方法进行方法学验证;基于指纹图谱共有峰峰面积测定结果,采用聚类分析和主成分分析等化学计量学方法对不同批次的湿热痹片进行质量评价。结果湿热痹片HPLC指纹图谱确认了16个共有峰,指认9个共有峰,10批湿热痹片样品相似度均大于0.95,相似度良好;9种成分在各自的质量浓度范围内线性关系良好(r2≥0.999 1),平均加样回收率分别为98.87%、97.44%、97.94%、98.39%、100.13%、99.06%、96.80%、98.44%、99.15%,RSD分别为1.42%、1.17%、1.30%、0.91%、0.86%、1.23%、1.08%、1.37%、0.79%;10批次样品中桑皮苷A、桑皮苷F、桑辛素M、连翘酯苷B、连翘酯苷A、连翘苷、苍术素醇、白术内酯Ⅱ、苍术素的质量浓度分别在0.192~0.289、0.057~0.095、0.113~0.158、0.309~0.375、1.537~1.916、0.478~0.596、0.049~0.072、0.279~0.354、0.629~0.759 mg/g。10批湿热痹片聚为2类;主成分1~6是影响湿热痹片质量评价的主要因子。结论所建立的方法操作便捷、结果准确、重复性好,可用于湿热痹片的质量控制和评价。

基于分子对接技术的桑白皮总黄酮对高脂血症并高尿酸血症大鼠肾保护作用研究

目的探讨桑白皮总黄酮改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病的作用机制。方法选取桑白皮总黄酮提取物(TFMC)中有效成分桑辛素及尿酸相关基因,将桑辛素与同源建模所得的URAT1蛋白结构进行分子对接。将40只SD大鼠随机分为对照组、模型组、TFMC组(1.0 g/kg)和苯溴马隆组(6.25 mg/kg)。采用高脂饲料喂养联合ig腺嘌呤加乙胺丁醇的方法制备高脂血症并高尿酸血症模型。各给药组大鼠ig给药16周后,检测大鼠血清中血糖(Glu)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、尿酸(UA)、肌酐(CRE)、尿素氮(BUN)水平;苏木素-伊红染色观察肾脏病理改变;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测肾脏组织白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、尿酸盐阴离子交换转运体1(URAT1)、有机阴离子转运体1(OAT1)m RNA的表达。结果 TFMC主要成分桑辛素与URAT1对接打分较高,提示桑辛素可能是TFMC中改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病的主要活性成分。药物干预16周后,与对照组比较,模型组大鼠血清中Glu、TC、TG、LDL-C、UA、CRE、BUN水平均显著升高,HDL-C水平显著降低(P<0.05、0.01)。与模型组比较,TFMC组大鼠和苯溴马隆组Glu、TC、TG、LDL-C、UA、CRE、BUN水平均显著下降,HDL-C水平显著升高(P<0.05、0.01)。HE染色结果显示,与对照组比较,模型组大鼠肾小管上皮细胞发生肿胀及坏死,肾小管中可见明显的蛋白管型。TFMC组部分肾小管上皮细胞有轻微肿胀,周围未见炎性细胞浸润。苯溴马隆组大鼠肾皮质、髓质结构清晰,肾小球未见增生或萎缩,管腔中未见管型,肾间质未见炎性细胞浸润。q RT-PCR结果显示,与对照组比较,模型组大鼠肾组织IL-6、TNF-α、URAT1 mRNA表达水平均显著升高,OAT1 mRNA表达水平显著降低(P<0.05)。与模型组比较,TFMC组大鼠肾组织IL-6、TNF-α、URAT1 mRNA表达水平显著降低,OAT1 mRNA表达水平显著升高(P<0.05、0.01)。结论 TFMC改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病可能与其调节IL-6、TNF-α、URAT1、OAT1 mRNA等有关,URAT1可能是其潜在靶点,分子虚拟对接和动物实验结果具有一定的相似性,为进一步探讨TFMC改善高脂血症并高尿酸血症相关肾病提供理论基础,为后续分子机制深入研究提供参考。

傣药翅荚决明细枝中一个新的2-芳基苯并呋喃类化合物及细胞毒活性

目的对傣药翅荚决明Cassia alata细枝的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并用MTT法测定了化合物对NB4、A-549、SHSY5Y、PC-3和MCF-7 5种人源肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果从翅荚决明细枝中分离鉴定了4个2-芳基苯并呋喃类化合物,分别鉴定为7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-3,5-二甲基苯并呋喃(1)、桑辛素N(2)、2-(2′-甲氧基-4′-羟基苯基)-3-甲基-6-羟基苯并呋喃(3)、桑辛素P(4)。结论化合物1为新化合物,命名为翅荚决明素A,该化合物对所测试的人源肿瘤细胞具有一定的细胞毒活性。

三叶青内生真菌Phomopsis sp.YK-7的化学成分研究

目的研究三叶青Tetrastigma hemsleyanum内生真菌Phomopsis sp.YK-7发酵产物中的化学成分。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从Phomopsis sp.YK-7的发酵产物中分离得到15个化合物,包括13个芳基苯并呋喃类化合物和2个甾体类化合物,分别鉴定为wittifuran X(1)、4-hydroxy-2-(4′-hydroxy-2′-methoxyphenyl)-6-methoxybenzofuran-3-carbaldehyde(2)、erypoegin J(3)、桑辛素S(4)、桑辛素T(5)、桑辛素C(6)、wiffifuran E(7)、iteafuranal A(8)、burttinol D(9)、7-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)-3-methyl-5-(3-prenyl)-benzofuran(10)、桑辛素N(11)、桑辛素P(12)、桑辛素M(13)、过氧麦角甾醇(14)和25-hydroxy-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(15)。结论化合物1~9为首次从该属真菌中分离得到。

基于PDE-4靶标的桑白皮提取物桑辛素M对小鼠哮喘模型的治疗作用和机制研究

目的 研究基于磷酸二酯酶4 （PDE-4）靶标的桑白皮提取物桑辛素 M 对小鼠哮喘模型的治疗作用和机制。方法 建立卵蛋白 （OVA）诱导哮喘小鼠模型,造模期间同时给予桑辛素 M（每天54 7mg/kg）灌胃,连续给药4周。造模结束后检测小鼠吸入乙酰甲胆碱激发后的气道反应性,提取小鼠肺组织总蛋白进行双向电泳,对表达差异显著的蛋白点进行鉴定分析。结果 桑辛素 M可显著降低哮喘小鼠气道高反应性,抑制气道嗜酸粒细胞浸润和气道炎症。蛋白质组学实验显示转胶蛋白-2、胞内氯离子通道蛋白5 （CLIC5）、G （o）蛋白-α亚基、二甲基精氨酸二甲基氨基酸水解酶2（DDAH2）4种蛋白在哮喘小鼠肺组织中表达显著下降,其余18种差异蛋白的表达则显著增加,而药物干预可显著抑制哮喘小鼠相关差异蛋白的表达下降或增加。结论 桑白皮提取物桑辛素 M可能通过改善气道上皮功能、舒张气管平滑肌、提高机体抗氧化能力、抑制炎性细胞浸润、抑制气道组织重塑而发挥抗哮喘作用。